| S2876 |
(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate
|
(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate作用于大鼠脑组织膜,是一种有效的,选择性的,非竞争性NMDA受体拮抗剂,Kd为37.2 nM。(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate 可用于诱导精神分裂症动物模型。 |
-
Theranostics, 2025, 15(14):6901-6918
-
Aging -Albany NY), 2023, 15(12):5698-5712
-
Aging (Albany NY), 2023, 15(12):5698-5712
|
|
| S7072 |
NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid)
|
NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid)是一种特异性NMDA受体激动剂,通常作为受体,模拟神经递质谷氨酸的活性。Phase 4。 |
-
Theranostics, 2025, 15(14):6901-6918
-
Sci Rep, 2025, 15(1):17364
-
J Neurotrauma, 2025, 10.1177/08977151251374286
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| S1438 |
Topiramate
|
Topiramate (MCN 4853, RWJ 17021) 是一种多靶点的抑制剂,抑制了sodium channel 和 calcium channel, AMPA/kainate receptor以及carbonic anhydrase的活性,用于治疗癫痫。 |
-
J Headache Pain, 2025, 26(1):182
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Commun Biol, 2025, 8(1):28
-
Cell Rep, 2022, 40(5):111153
|
|
| S4091 |
Ifenprodil Tartrate
|
Ifenprodil是一种非典型非竞争性的NMDA受体拮抗剂,在新生大鼠前脑中,高亲和力结合于NMDA受体,IC50为0.3 μM。 |
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Cancer Sci, 2022, 113(8):2716-2726
-
Cancer Res, 2021, canres.1017.2021
|
|
| S2043 |
Memantine HCl
|
Memantine HCl是 NMDAR 拮抗剂。它还是 CYP2B6 和 CYP2D6 抑制剂,作用于重组CYP2B6和CYP2D6,IC50值分别为1.12 μM和242.4 μM,Ki值分别为0.51 μM和84.4 μM。 |
-
Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(5)692
-
Front Genet, 2022, 13:942203
-
FASEB J, 2020, 10.1096/fj.202000534R
|
|
| S1334 |
Flupirtine maleate
|
Flupirtine maleate是Flupirine的盐形式,是一种非阿片类中枢性镇痛药,是一种选择性的神经元钾离子通道开放剂,也具有NMDA受体拮抗剂特性。 |
-
Assay Drug Dev Technol, 2019, 17(7):310-321
-
Elife, 2015, 4
|
|
| S6266 |
(S)-Glutamic acid
|
(S)-Glutamic acid (L-Glutamic acid)是一种内源性的、非选择性的谷氨酸受体(glutamate receptor)激动剂。 |
-
Cell Biosci, 2024, 14(1):135
-
Cancer Sci, 2022, 113-6:1955-1967
-
CHEM ENG J, 2021, 10.1016/j.cej.2021.130083
|
|
| S4821 |
Glycine
|
Glycine (2-Aminoacetic acid, Aminoacetic acid, Glycocoll) is a non-essential, non-polar, non-optical, glucogenic amino acid that is primarily found in gelatin and silk fibroin. It is involved in the body's production of DNA, phospholipids and collagen, and in release of energy. |
-
J Invest Dermatol, 2022, S0022-202X(22)00096-3
-
Free Radic Res, 2022, 1-13
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| S2251 |
(-)-Huperzine A (HupA)
|
(-)-Huperzine A (HupA)是一种有效的,高度特异性的,可逆acetylcholinesterase (AChE)(乙酰胆碱酯酶)抑制剂,Ki为7 nM,作用于G4 AChE比作用于G1 AChE选择性高200倍。Phase 4。 |
-
Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-018-0206-4
|
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| S6906 |
Capric acid
|
Capric acid (DA, Decanoic acid, Decylic acid) 是在椰子油和棕榈油中天然存在的中链甘油三酯的成分,可通过直接抑制 AMPA receptor 来控制癫痫发作。癸酸还是 PPARs 的调节配体。由于其特殊的熔化范围,产品可能是固体、液体或半固体状态。 |
-
Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(5)692
|
|
| S5032 |
Mephenesin
|
Mephenesin (Decontractyl, Cresoxydiol, Memphenesin, Mephedan) 是一种作用于中枢的肌肉松弛剂、局部镇痛剂,也是NMDA receptor的拮抗剂。 |
-
Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
|
|
| S4721 |
L-Glutamic acid monosodium salt
|
L-Glutamic acid monosodium salt (Monosodium glutamate, MSG) 是谷氨酸的钠盐形式,天然存在于马铃薯、奶酪和其他食物中。 |
-
Heliyon, 2024, 10(1):e23945
-
Acta Biomater, 2022, 152:255-272
|
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| S1998 |
D-Cycloserine
|
D-cycloserine (RO-1-9213) 是氨基酸D-丙氨酸的类似物。 |
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| S1281 |
Aniracetam
|
Aniracetam (RO 13-5057)是一种促进智力发育和神经保护的药物。 |
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|
| S3624 |
Quinolinic acid
|
Quinolinic Acid (pyridine-2,3-dicarboxylic acid, QUIN)是犬尿氨酸途径中的具有神经活性的代谢物,是N-methyl-D-aspartate (NMDA)受体的激动剂。 |
|
|
| S0509 |
NMDAR antagonist 1
|
NMDAR antagonist 1是一种有效的、可口服的NR2B选择性NMDAR拮抗剂。它具有神经保护作用。 |
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|
| S5129 |
D-Aspartic acid
|
D-Aspartic acid (D-Asp, Aminosuccinic acid, asparagic acid, asparaginic acid) is an endogenous amino acid occurring in several tissues and cells of both invertebrates and vertebrates. It can regulate testosterone synthesis and may act on a stimulatory receptor (NMDA). |
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|
| E1259 |
DNQX
|
DNQX是一种AMPA受体拮抗剂,可通过电压门控钙通道防止过多的钙流入。 |
|
|
| E1246 |
D-AP5
|
D-AP5 (D-APV; D-2-Amino-5-phosphonovaleric acid)是一种选择性和竞争性NMDA受体拮抗剂,可抑制NMDA受体的谷氨酸结合位点。 |
|
|
| E0484 |
CNQX
|
CNQX (6-cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione)是一种AMPA和kainate receptor拮抗剂,对AMPA和kainate recepto的IC50分别为0.3 μM和1.5 μM。CNQX也是NMDA受体复合物上甘氨酸调节位点的拮抗剂(IC50为25 μM)。CNQX在缺血模型中表现出神经保护作用,并抑制海马神经元的癫痫样活动。 |
|
|
| S4957 |
Linalool
|
Linalool (Phantol)是一些芳香剂中的香精油的主要成分。它是NMDA receptors的竞争性拮抗剂。 |
|
|
| S3070 |
Piracetam
|
Piracetam (UCB 6215)是神经递质氨基丁酸(GABA)的一种环状衍生物,用于治疗一系列认知障碍。 |
|
|
| S6804 |
CX546
|
CX546 是一种典型的安帕金药剂、选择性的 AMPA receptor 的阳性调节剂。 |
|
|
| S4745 |
L-Phenylalanine
|
L-Phenylalanine是一种必需氨基酸,是NMDAR甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂,Kb为573μM。它广泛用于食品调味剂和药品生产。 |
|
|
| S6907 |
Rapastinel (GLYX-13)
|
Rapastinel (GLYX-13, BV-102, TPPT-amide) 是一种靶向 N-methyl-D-aspartate receptor (NMDAR) 的甘氨酸位点的部分激动剂。Rapastinel 具有持久的抗抑郁作用。 |
|
|
| S6224 |
(R)-Serine
|
(R)-Serine是丝氨酸的R-对映体。丝氨酸被用于蛋白质的生物合成。 |
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|
| E1050 |
PEAQX
|
PEAQX (NVP-AAM077)是一种有效的口服N-甲基-D-天冬氨酸受体(N-methyl-D-aspartic acid receptor,hNMDA)拮抗剂,其对N-甲基-D-天冬氨酸受体1A/2A(N-methyl-D-aspartic acid receptor 1A/2A,hNMDA 1A/2A)(IC50=270 nM)的作用优于N-甲基-D-天冬氨酸受体1A/2B(N-methyl-D-aspartic acid receptor 1A/2B,hNMDA 1A/2B)受体(IC50=29600 nM)100倍。 |
|
|
| S5669 |
Isoxsuprine hydrochloride
|
Isoxsuprine hydrochloride是β-肾上腺素能受体(beta-adrenergic)激动剂,具有血管扩张活性。 |
|
|
| S5664 |
Orphenadrine Hydrochloride
|
Orphenadrine Hydrochloride is an uncompetitive NMDAR antagonist, H1 receptor antagonist and nonselective mAChR antagonist with muscle relaxant activity. |
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|
| E8008 |
QNZ46
|
QNZ46 是NR2C/NR2D选择性的 NMDA受体拮抗剂 (作用于NR2D, NR2C, NR2A, NR2B, 和 GluR1, IC50值分别为3, 6, 229, >300, >300 μM)。 |
|
|
| E7521 |
MDL-29951
|
MDL-29951 是一种新颖的 nMDA receptor 拮抗剂,能够抑制体内体外甘氨酸 ([3H]glycine) 的结合,Ki 值为 0.14 μM。 |
|
|
| S9686 |
NBQX (FG9202)
|
NBQX (FG9202, NNC 079202) 是一种具有高选择性的 AMPA receptor (AMPAR) 的竞争性拮抗剂,具有抗癫痫的作用。 |
|
|
| S6803 |
1-BCP
|
1-BCP (Piperonylic acid piperidide) 是一种记忆增强剂,可增强AMPA诱导的电流。 |
|
|
| S4280 |
Meclofenoxate (Centrophenoxine) HCl
|
Meclofenoxate (Centrophenoxine) HCl 是一种抗衰老药,用于治疗老年痴呆和阿尔茨海默氏病, 同时也可抑制cholinephosphotransferase的活性。
|
|
|
| E5887New |
Osavampator
|
Osavampator (TAK-653, NBI-1065845) 是 AMPA 受体 的正向变构调节剂 (PAM)。它可增强表达人类 AMPA 受体的 CHO 细胞中谷氨酸诱导的钙内流,EC50 为 3.3 µM,并增强大鼠原代海马神经元中 AMPA 受体介导的电流,EC50 为 4.4 µM。 |
|
|
| S2876 |
(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate
|
(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate作用于大鼠脑组织膜,是一种有效的,选择性的,非竞争性NMDA受体拮抗剂,Kd为37.2 nM。(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate 可用于诱导精神分裂症动物模型。 |
- Theranostics, 2025, 15(14):6901-6918
- Aging -Albany NY), 2023, 15(12):5698-5712
- Aging (Albany NY), 2023, 15(12):5698-5712
|
|
| S4091 |
Ifenprodil Tartrate
|
Ifenprodil是一种非典型非竞争性的NMDA受体拮抗剂,在新生大鼠前脑中,高亲和力结合于NMDA受体,IC50为0.3 μM。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Cancer Sci, 2022, 113(8):2716-2726
- Cancer Res, 2021, canres.1017.2021
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| S2043 |
Memantine HCl
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Memantine HCl是 NMDAR 拮抗剂。它还是 CYP2B6 和 CYP2D6 抑制剂,作用于重组CYP2B6和CYP2D6,IC50值分别为1.12 μM和242.4 μM,Ki值分别为0.51 μM和84.4 μM。 |
- Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(5)692
- Front Genet, 2022, 13:942203
- FASEB J, 2020, 10.1096/fj.202000534R
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| S1334 |
Flupirtine maleate
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Flupirtine maleate是Flupirine的盐形式,是一种非阿片类中枢性镇痛药,是一种选择性的神经元钾离子通道开放剂,也具有NMDA受体拮抗剂特性。 |
- Assay Drug Dev Technol, 2019, 17(7):310-321
- Elife, 2015, 4
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| S5032 |
Mephenesin
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Mephenesin (Decontractyl, Cresoxydiol, Memphenesin, Mephedan) 是一种作用于中枢的肌肉松弛剂、局部镇痛剂,也是NMDA receptor的拮抗剂。 |
- Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
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| S0509 |
NMDAR antagonist 1
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NMDAR antagonist 1是一种有效的、可口服的NR2B选择性NMDAR拮抗剂。它具有神经保护作用。 |
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| E1259 |
DNQX
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DNQX是一种AMPA受体拮抗剂,可通过电压门控钙通道防止过多的钙流入。 |
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| E1246 |
D-AP5
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D-AP5 (D-APV; D-2-Amino-5-phosphonovaleric acid)是一种选择性和竞争性NMDA受体拮抗剂,可抑制NMDA受体的谷氨酸结合位点。 |
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| E0484 |
CNQX
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CNQX (6-cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione)是一种AMPA和kainate receptor拮抗剂,对AMPA和kainate recepto的IC50分别为0.3 μM和1.5 μM。CNQX也是NMDA受体复合物上甘氨酸调节位点的拮抗剂(IC50为25 μM)。CNQX在缺血模型中表现出神经保护作用,并抑制海马神经元的癫痫样活动。 |
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| S4957 |
Linalool
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Linalool (Phantol)是一些芳香剂中的香精油的主要成分。它是NMDA receptors的竞争性拮抗剂。 |
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| S4745 |
L-Phenylalanine
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L-Phenylalanine是一种必需氨基酸,是NMDAR甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂,Kb为573μM。它广泛用于食品调味剂和药品生产。 |
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| E1050 |
PEAQX
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PEAQX (NVP-AAM077)是一种有效的口服N-甲基-D-天冬氨酸受体(N-methyl-D-aspartic acid receptor,hNMDA)拮抗剂,其对N-甲基-D-天冬氨酸受体1A/2A(N-methyl-D-aspartic acid receptor 1A/2A,hNMDA 1A/2A)(IC50=270 nM)的作用优于N-甲基-D-天冬氨酸受体1A/2B(N-methyl-D-aspartic acid receptor 1A/2B,hNMDA 1A/2B)受体(IC50=29600 nM)100倍。 |
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| S5664 |
Orphenadrine Hydrochloride
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Orphenadrine Hydrochloride is an uncompetitive NMDAR antagonist, H1 receptor antagonist and nonselective mAChR antagonist with muscle relaxant activity. |
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| E8008 |
QNZ46
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QNZ46 是NR2C/NR2D选择性的 NMDA受体拮抗剂 (作用于NR2D, NR2C, NR2A, NR2B, 和 GluR1, IC50值分别为3, 6, 229, >300, >300 μM)。 |
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| E7521 |
MDL-29951
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MDL-29951 是一种新颖的 nMDA receptor 拮抗剂,能够抑制体内体外甘氨酸 ([3H]glycine) 的结合,Ki 值为 0.14 μM。 |
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| S9686 |
NBQX (FG9202)
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NBQX (FG9202, NNC 079202) 是一种具有高选择性的 AMPA receptor (AMPAR) 的竞争性拮抗剂,具有抗癫痫的作用。 |
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| S7072 |
NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid)
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NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid)是一种特异性NMDA受体激动剂,通常作为受体,模拟神经递质谷氨酸的活性。Phase 4。 |
- Theranostics, 2025, 15(14):6901-6918
- Sci Rep, 2025, 15(1):17364
- J Neurotrauma, 2025, 10.1177/08977151251374286
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| S6266 |
(S)-Glutamic acid
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(S)-Glutamic acid (L-Glutamic acid)是一种内源性的、非选择性的谷氨酸受体(glutamate receptor)激动剂。 |
- Cell Biosci, 2024, 14(1):135
- Cancer Sci, 2022, 113-6:1955-1967
- CHEM ENG J, 2021, 10.1016/j.cej.2021.130083
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| S4721 |
L-Glutamic acid monosodium salt
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L-Glutamic acid monosodium salt (Monosodium glutamate, MSG) 是谷氨酸的钠盐形式,天然存在于马铃薯、奶酪和其他食物中。 |
- Heliyon, 2024, 10(1):e23945
- Acta Biomater, 2022, 152:255-272
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| S3624 |
Quinolinic acid
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Quinolinic Acid (pyridine-2,3-dicarboxylic acid, QUIN)是犬尿氨酸途径中的具有神经活性的代谢物,是N-methyl-D-aspartate (NMDA)受体的激动剂。 |
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| S3070 |
Piracetam
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Piracetam (UCB 6215)是神经递质氨基丁酸(GABA)的一种环状衍生物,用于治疗一系列认知障碍。 |
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| S6907 |
Rapastinel (GLYX-13)
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Rapastinel (GLYX-13, BV-102, TPPT-amide) 是一种靶向 N-methyl-D-aspartate receptor (NMDAR) 的甘氨酸位点的部分激动剂。Rapastinel 具有持久的抗抑郁作用。 |
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| S6224 |
(R)-Serine
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(R)-Serine是丝氨酸的R-对映体。丝氨酸被用于蛋白质的生物合成。 |
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| S5669 |
Isoxsuprine hydrochloride
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Isoxsuprine hydrochloride是β-肾上腺素能受体(beta-adrenergic)激动剂,具有血管扩张活性。 |
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| S6803 |
1-BCP
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1-BCP (Piperonylic acid piperidide) 是一种记忆增强剂,可增强AMPA诱导的电流。 |
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