(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate
(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate作用于大鼠脑组织膜，是一种有效的，选择性的，非竞争性NMDA受体拮抗剂，Kd为37.2 nM。
(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate Chemical Structure
CAS: 77086-22-7
产品质控
批次：
纯度：
99.94%
99.94
(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate相关产品
生物活性
| 产品描述 | (+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate作用于大鼠脑组织膜，是一种有效的，选择性的，非竞争性NMDA受体拮抗剂，Kd为37.2 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | [3H]MK-801在大鼠大脑皮层细胞膜中具有高亲和结合位点，且具有饱和性。MK-801有效阻断大鼠大脑皮层切片中对NMDA的去极化响应。唯一能够与[3H]MK-801结合位点竞争的化合物是能够阻断NMDA受体亚型介导的兴奋性氨基酸响应的物质。[1] MK-801抑制海马体中N-甲基-D-天冬氨酸盐-诱导的[3H]去甲肾上腺素(NE)释放和[3H]TCP结合，IC50分别为20 nM 和9 nM。[2] MK-801引起NMDA诱导的电流连续性，持久性阻断。即使MK-801在NMDA存在下长时间给药，Mg2+ (10 mM)也会防止MK-801阻断N-Me-D-Asp-诱导的电流。外面向外模式中，MK-801也能够有效阻断NMDA活化的单通道活性。[3] BV-2细胞中，MK-801 (< 500 μM)浓度依赖性防止LPS诱导的小神经胶质细胞活化，伴随Cox-2蛋白质表达的增加。在BV-2细胞中，MK-801 (< 500 μM)诱导小神经胶质细胞TNF-α输出，EC50为400 μM。[4] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 每次METH注射之前，小鼠用MK-801 (1 mg/kg)治疗减少小鼠纹状体中55% DA消耗的程度。在小鼠纹状体中，MK-801 (1 mg/kg)减弱METH对小胶质细胞活化的作用。[4]在大鼠体内，CPP环境中可卡因相关的记忆再激活之前，MK-801 (0.05 mg/kg或0.2 mg/kg, i.p.)给药会减弱随后可卡因引发的复原，而没有干扰发生在大鼠体内，没有在CPP环境下产生再活化。室笼中两次再活化之前，MK-801 (0.2 mg/kg, i.p.)不会抑制随后可卡因引发的复原。[5] |
|
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 雄性 Sprague-Dawley 和 LE头巾鼠 |
| Dosages | 0.2 mg/kg | |
| Administration | 腹腔内注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 337.37 | 分子式 | C16H15N.C4H4O4 |
| CAS号 | 77086-22-7 | SDF | Download (+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate SDF |
| Smiles | CC12C3=CC=CC=C3CC(N1)C4=CC=CC=C24.C(=CC(=O)O)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 67 mg/mL ( (198.59 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
如果有其他问题，请给我们留言。
* 必填项
Tags: buy (+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate | (+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate supplier | purchase (+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate | (+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate cost | (+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate manufacturer | order (+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate | (+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate distributor
