(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate

(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate作用于大鼠脑组织膜,是一种有效的,选择性的,非竞争性NMDA受体拮抗剂,Kd为37.2 nM。

(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate Chemical Structure

(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate Chemical Structure

CAS: 77086-22-7

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 651.49 现货
10mg 647.01 现货
50mg 1708.29 现货
1g 13677.3 现货
更大包装 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn

免费分装
免费预溶

(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate相关产品

生物活性

产品描述 (+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate作用于大鼠脑组织膜,是一种有效的,选择性的,非竞争性NMDA受体拮抗剂,Kd为37.2 nM。
靶点
NMDA receptor [1]
37.2 nM(Kd)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

[3H]MK-801在大鼠大脑皮层细胞膜中具有高亲和结合位点,且具有饱和性。MK-801有效阻断大鼠大脑皮层切片中对NMDA的去极化响应。唯一能够与[3H]MK-801结合位点竞争的化合物是能够阻断NMDA受体亚型介导的兴奋性氨基酸响应的物质。[1] MK-801抑制海马体中N-甲基-D-天冬氨酸盐-诱导的[3H]去甲肾上腺素(NE)释放和[3H]TCP结合,IC50分别为20 nM 和9 nM。[2] MK-801引起NMDA诱导的电流连续性,持久性阻断。即使MK-801在NMDA存在下长时间给药,Mg2+ (10 mM)也会防止MK-801阻断N-Me-D-Asp-诱导的电流。外面向外模式中,MK-801也能够有效阻断NMDA活化的单通道活性。[3] BV-2细胞中,MK-801 (< 500 μM)浓度依赖性防止LPS诱导的小神经胶质细胞活化,伴随Cox-2蛋白质表达的增加。在BV-2细胞中,MK-801 (< 500 μM)诱导小神经胶质细胞TNF-α输出,EC50为400 μM。[4]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

每次METH注射之前,小鼠用MK-801 (1 mg/kg)治疗减少小鼠纹状体中55% DA消耗的程度。在小鼠纹状体中,MK-801 (1 mg/kg)减弱METH对小胶质细胞活化的作用。[4]在大鼠体内,CPP环境中可卡因相关的记忆再激活之前,MK-801 (0.05 mg/kg或0.2 mg/kg, i.p.)给药会减弱随后可卡因引发的复原,而没有干扰发生在大鼠体内,没有在CPP环境下产生再活化。室笼中两次再活化之前,MK-801 (0.2 mg/kg, i.p.)不会抑制随后可卡因引发的复原。[5]

动物实验 Animal Models 雄性 Sprague-Dawley 和 LE头巾鼠
Dosages 0.2 mg/kg
Administration 腹腔内注射

化学信息&溶解度

分子量 337.37 分子式

C16H15N.C4H4O4

CAS号 77086-22-7 SDF Download (+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate SDF
Smiles CC12C3=CC=CC=C3CC(N1)C4=CC=CC=C24.C(=CC(=O)O)C(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 67 mg/mL ( (198.59 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们
Tags: buy (+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate | (+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate supplier | purchase (+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate | (+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate cost | (+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate manufacturer | order (+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate | (+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate distributor
在线咨询
联系我们