Ifenprodil Tartrate

中文名称:酒石酸艾芬地尔

Ifenprodil是一种非典型非竞争性的NMDA受体拮抗剂,在新生大鼠前脑中,高亲和力结合于NMDA受体,IC50为0.3 μM。

Ifenprodil Tartrate Chemical Structure

Ifenprodil Tartrate Chemical Structure

CAS: 23210-58-4

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生物活性

产品描述 Ifenprodil是一种非典型非竞争性的NMDA受体拮抗剂,在新生大鼠前脑中,高亲和力结合于NMDA受体,IC50为0.3 μM。
靶点
NMDA Receptor [1]
0.3 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Ifenprodil处理卵母细胞,在NR1A/NR2B 和NR1A/NR2A受体,抑制NMDA诱导的电流,IC50分别为0.34 μM 和 146 μM,电压钳位为-70 mV。Ifenprodil作为NR1A/NR2A受体的微弱开放通道阻断剂,100 μM Ifenprodil对NR1A/NR2A受体的抑制程度不受细胞外甘氨酸浓度影响。增加甘氨酸浓度可降低1 mM Ifenprodil对NR1A/NR2B受体的抑制效果。[1] Ifenprodil (10 μM) 作用于年轻大鼠皮层神经元,是对甘氨酸具有高亲和力受体的单一种群,抑制几乎所有的NMDA受体诱发的电流。Ifenprodil (10 μM)作用于老年大鼠皮层神经元,抑制了高亲和力组分和低亲和力组分的显著比例,揭示了NMDA受体在单个神经元的三种药理不同分布种群。[2]Ifenprodil拮抗NMDA受体,这种作用具有活性依赖性,也增强受体对谷氨酸识别位点激动剂的亲和力。Ifenprodil对10 μM 和 100 μM NMDA诱发电流的抑制曲线中,IC50分别为0.88 μM 和 0.17 μM。Ifenprodil (3 μM) 可加强对培养大鼠皮层神经元的控制水平。增强约200%。与静止,激动剂-未结合的状态相比,Ifenprodil对激动剂结合的激活和脱敏状态的NMDA受体的亲和力增强39和50倍。Ifenprodil结合到NMDA受体,与谷氨酸受体激动剂的亲和力提高6倍。[3]

化学信息&溶解度

分子量 800.98 分子式

2(C21H27NO2).C4H6O6

CAS号 23210-58-4 SDF Download Ifenprodil Tartrate SDF
Smiles CC(C(C1=CC=C(C=C1)O)O)N2CCC(CC2)CC3=CC=CC=C3.CC(C(C1=CC=C(C=C1)O)O)N2CCC(CC2)CC3=CC=CC=C3.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (124.84 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 50 mg/mL (62.42 mM)

Water : 8 mg/mL (9.98 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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