(-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate
别名: C13737
(-)-Dizocilpine (MK 801, Dizocilpine, C13737) Maleate是一种有效的N-methyl-D-aspartate(NMDA)受体拮抗剂，Ki为30.5 nM。
(-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate Chemical Structure
CAS: 121917-57-5
产品质控
批次：
S285702
DMSO]67 mg/mL]false]Ethanol]67 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
纯度：
99.9%
99.9
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生物活性
| 产品描述 | (-)-Dizocilpine (MK 801, Dizocilpine, C13737) Maleate是一种有效的N-methyl-D-aspartate(NMDA)受体拮抗剂，Ki为30.5 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 体外神经生理学研究使用大鼠皮质切片制剂，证明了dizocilpine对N-Me-D-Asp去极化响应具有有效的，选择性的，非竞争性的拮抗作用，但是对红藻氨酸或使君子氨酸无此作用。SKF 10047，和dizocilpine的对映异构体，作为N-Me-D-Asp拮抗剂的效能与它们作为[3H] dizocilpine结合抑制剂的效能密切相关。这表明，dizocilpine结合位点与N-Me-D-Asp受体相关，并解释了dizocilpine作为抗痉挛剂的作用机制。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 体外结合试验 | |||
| 对于体外结合试验，来自雄性Sprague-Dawley大鼠(200-300 g)的脑皮层在9体积冰预冷的蔗糖中通过9个冲程聚四氟乙烯/玻璃均质器以500 rpm均质化。匀浆以1000 x g离心10分钟，上层清液以10,000 x g在4 ℃下再离心20分钟。将沉淀重悬浮在试验缓冲液中，培育20分钟，最后以10,000 x g在4 ℃下离心20分钟。将沉淀重悬浮在试验缓冲液中(70 ml每克原组织)。[3H] dizocilpine的结合通过将750 ul重复两等分的粗品细胞膜悬浮液(=0.75 mg蛋白质)，与100 ul包含置换剂的缓冲液或单独的缓冲液(总结和)，100 ul 50 nM [3H] dizocilpine，和50 ul缓冲液在23 ℃下培育60分钟测量。非结合测定通过未标记的dizocilpine定义。培育通过Whatman GF/B过滤器快速过滤终止，其立即用两个5-ml冰预冷的试验缓冲液在Brandel M 24-R细胞采集器中洗涤。需要完成过滤和洗涤过程的时间少于10秒。过滤器上的放射性通过液体闪烁计数，在标准药瓶中用10 ml Hydrofluor以41% 计数效率测定。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 混合神经元/胶质细胞培养物 | ||
| 浓度 | 10 μM | |||
| 孵育时间 | 30分钟 | |||
| 方法 | 原代混合的神经元/神经胶质培养基从胎鼠大脑制备。将成熟的培养基暴露在溶解的dizocilpine (10 μM)，和NMDA (0 或3 μM)下，在37 ℃下进行30分钟。细胞凋亡使用末端-脱氧-核苷酸缺口末端标记的寡聚核小体DNA片段酶联免疫吸附法，和caspases-3 和-9活化法评估。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在脊髓缺血性损伤(ISCI)后，所有对照组大鼠患有严重的永久性神经功能缺损，而dizocilpine治疗的大鼠具有统计学上(P < .05)更好的神经功能，并且恢复良好。组织病理学表明对照组大鼠的腰灰质出现严重的神经元坏死，而dizocilpine处理的大鼠仅表现出轻度损伤。这些结果表明，ISCI 之前，dizocilpine单剂量给药提供显著的神经保护作用。[3] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 缺血性脊髓损伤模型 |
| Dosages | 1 mg/kg | |
| Administration | IV | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 337.37 | 分子式 | C16H15N.C4H4O4 |
| CAS号 | 121917-57-5 | SDF | Download (-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate SDF |
| Smiles | CC12C3=CC=CC=C3CC(N1)C4=CC=CC=C24.C(=CC(=O)O)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 67 mg/mL ( (198.59 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 67 mg/mL (198.59 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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