Kynurenic acid
别名: Quinurenic acid, Kynurenate 中文名称：犬尿酸
Kynurenic acid (Quinurenic acid, Kynurenate)是色氨酸通过犬尿氨酸途径代谢的天然代谢物，是一种广谱的兴奋性氨基酸拮抗剂。它是NMDAR, kainate receptor和AMPA receptor的拮抗剂。
Kynurenic acid Chemical Structure
CAS: 492-27-3
产品质控
批次：
纯度：
99.94%
99.94
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生物活性
| 产品描述 | Kynurenic acid (Quinurenic acid, Kynurenate)是色氨酸通过犬尿氨酸途径代谢的天然代谢物，是一种广谱的兴奋性氨基酸拮抗剂。它是NMDAR, kainate receptor和AMPA receptor的拮抗剂。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Kynurenic acid(KYNA)是色氨酸经过犬尿氨酸途径代谢，形成的具有刺激神经组织作用的代谢物。它是一种非竞争性NMDA类型的谷氨酸受体拮抗剂。在低浓度时，能抑制FGF-1的释放并对小鼠小神经胶质和人类胶质母细胞瘤细胞的增殖率具有刺激效应[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | N11细胞, U-343 MG细胞, HUVE细胞 | ||
| 浓度 | 1 μM 或 10 μM | |||
| 孵育时间 | 3天 | |||
| 方法 | N11细胞以4×104个细胞/孔的密度接种于6孔板，在添加有0.5% FBS的DMEM培养基中进行培养，加入或者不加入KYNA或QUIN。U-343 MG细胞以相同密度接种于6孔板，在添加有10%或3% FBS的DMEM培养基中进行培养，加入或不加入KYNA。进行第三次传代的HUVE细胞，以2×104个细胞/孔接种于6孔板，于添加有10% FBS, 和5 U/ml肝素的M199培养基中培养，加入或不加入KYNA或20 ng/ml FGF-1重组蛋白处理。每两天更换一次新鲜培养基。在一定时间间隔后，胰蛋白酶化细胞，统计活细胞数量。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在热激前4小时，处理以KYNA(30-100 mg/kg, 静脉注射)能显著地、剂量依赖性地降低大鼠的生存时间。KYNA能对低血压具有保护作用，但在中暑过程中的过高热不起作用。在中暑时，KYNA减弱下丘脑神经元变性和凋亡，以及脾、肾、肝和肺的凋亡。KYNA能上调血清中IL-10水平，但下调TNF-α和ICAM-1的水平。处理以KYNA能够显著地阻止热致多器官损伤和炎症的发生，对热值体温过高没有效果。只有高浓度的KYNA可以通过减少新生大鼠的缺氧或缺氧缺血性脑水肿来起到神经保护作用。在成年大鼠和沙鼠中，在缺血诱导前处理以高浓度KYNA也能起到神经保护作用。KYNA不能通过脑血屏障[3]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Sprague-Dawley成年雄性大鼠 |
| Dosages | 30-100 mg/kg | |
| Administration | 静脉注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06029296 | Not yet recruiting | Alcohol Use Disorder |
University of Maryland Baltimore |
April 2024 | Early Phase 1 |
| NCT06314503 | Recruiting | Renal Insufficiency Chronic|Kidney Failure Chronic|Chronic Kidney Diseases |
UMC Utrecht|European Commission Horizon 2020|Dutch Kidney Foundation|Health Holland|Nanodialysis Ltd|Università degli studi di Modena e Reggio Emilia (UNIMORE)|Servicio Madrileno De Salud (SERMAS)|PPI Healthcare Consulting Ltd |
January 22 2024 | Not Applicable |
| NCT05488951 | Recruiting | Dementia |
Augusta University |
July 1 2022 | Not Applicable |
| NCT05969990 | Recruiting | Migraine in Children |
Qilu Hospital of Shandong University |
January 1 2022 | -- |
| NCT05280054 | Unknown status | Drug Drug Interaction |
VistaGen Therapeutics Inc.|Parexel |
December 23 2021 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 189.17 | 分子式 | C10H7NO3 |
| CAS号 | 492-27-3 | SDF | Download Kynurenic acid SDF |
| Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C(=O)C=C(N2)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 19 mg/mL ( (100.43 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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