(-)-Huperzine A (HupA)

中文名称:石杉碱甲

(-)-Huperzine A (HupA)是一种有效的,高度特异性的,可逆acetylcholinesterase (AChE)(乙酰胆碱酯酶)抑制剂,Ki为7 nM,作用于G4 AChE比作用于G1 AChE选择性高200倍。Phase 4。

(-)-Huperzine A (HupA) Chemical Structure

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CAS: 102518-79-6

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批次: S225101 5%TFA]7.54 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Water]Insoluble]false 纯度: 98.19%
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(-)-Huperzine A (HupA)相关产品

相关信号通路图

AChR抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 AChR mAChR nAChR AChE muscarinic receptors 其他靶点
Donepezil HCl 11
(-)-Huperzine A (HupA) 1
PNU-120596 8
Galanthamine HBr 1
Atropine sulfate monohydrate 2
Aclidinium Bromide 0
Scopolamine (LSM-4015) HBr 6
Rivastigmine Tartrate 2
Gallamine Triethiodide 1
Darifenacin HBr 3
VU 0365114 0
Pseudocoptisine chloride 0
Pimethixene maleate 0 5-HT2B,5-HT2A,Histamine H1 Receptor
Ipratropium bromide monohydrate 0
Myosmine 0
Caulophylline (N-Methylcytisine) 0 NF-κB,IKK,IκB
VU0119498 0
VU0238441 0
RHC 80267 0
NS 1738 0 <i>Xenopus laevis</i> oocyte α7 nAChR
VU0238429 0
Batefenterol  0 hβ2-adrenoceptor
Cyclopentolate Hydrochloride 0
Nodakenin 0
Jatrorrhizine chloride 0
Imidafenacin 0
Tropisetron 2 5-HT3 receptor
Donepezil 5
Acotiamide 0
Galanthamine 0
Isoimperatorin 0
Jatrorrhizine 0
Palmatine 1 BChE
Loganin 0 BChE,BACE1
Itopride hydrochloride 0 dopamine D2-receptor
Vinblastine sulfate 42
Tacrine HCl 0 BChE
Benzethonium Chloride 5
Flavoxate HCl 1
Homatropine Bromide 0
Homatropine Methylbromide 1
Procaine HCl 1 5-HT3,Sodium channel,NMDA receptor
Hyoscyamine 1
Adiphenine HCl 0
Tropicamide 0
Tiotropium Bromide hydrate 0
Pancuronium dibromide 8
Amfebutamone (Bupropion) HCl 4 Dopamine receptor
Oxybutynin 0
Solifenacin succinate 1
Trospium chloride 2
Ipratropium Bromide 2
Methscopolamine 3
Rocuronium Bromide 1
Otilonium Bromide 2
Irsogladine 0 PDE
Pyridostigmine Bromide 2
Neostigmine Bromide 1
Sofpironium bromide 0
Nitrocaramiphen hydrochloride 0
Spinosad 0
Vasicine (hydrochloride) 0 BChE
W-84 Dibromide 0
Varenicline 0
Atropine 2
Picfeltarraenin IB 0
Nodakenetin 0 PTP1B,α-glucosidase,Bcl-2
α-Conotoxin GI 0
BNC210 0
Scopolamine HBr trihydrate 0
Mecamylamine Hydrochloride 0
Huperzine B 0
Revefenacin 0
Dehydroevodiamine hydrochloride 0
Umeclidinium bromide 0
Tacrine hydrochloride hydrate 0 HNMT
Rivastigmine 2
Diphenidol HCl 0
Pentoxyverine Citrate 0
Hexamethonium Dibromide 0 Dopamine subtype 2 receptor
Diphemanil Methylsulfate 0
Catharanthine 1
Oxybutynin hydrochloride 1
Orphenadrine Citrate 0
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

生物活性

产品描述 (-)-Huperzine A (HupA)是一种有效的,高度特异性的,可逆acetylcholinesterase (AChE)(乙酰胆碱酯酶)抑制剂,Ki为7 nM,作用于G4 AChE比作用于G1 AChE选择性高200倍。Phase 4。
特性 与Tacrine, Donepezil, 和 Rivastigmine相比,(-)-Huperzine A具有 更好的穿透血脑屏障能力,更高的口服生物有效性,及持续时间更长的乙酰胆碱酯酶抑制能力。
靶点
AChE (G4 form) [1]
7 nM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 (-)-Huperzine A是从中国草药Huperzia serrata分离出的一种新型的生物碱。(-)-Huperzine A优先抑制四聚体AChE(G4形式)。在抑制AChE活性方面,(-)-Huperzine A比Tacrine, Physostigmine, Galanthamine, 和Rivastigmine更有效,但是在抑制BuChE方面,(-)-Huperzine A效果却是最差的。(-)-Huperzine A 保护细胞免受过氧化氢,β-淀粉样蛋白,谷氨酸盐,缺血和Staurosporine 诱导的细胞毒性和细胞凋亡。这些保护作用与其减轻氧化应激,调节凋亡蛋白Bcl-2,Bax,P53,和caspase-3的表达,保护线粒体,上调神经生长因子及其受体,及干扰淀粉样前体蛋白代谢有关。[3]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 (-)-Huperzine A 处理动物模型和AD患者,可以改善学习和记忆障碍。(-)-Huperzine A有益功能包括:β-淀粉样蛋白肽加工的修饰,减少氧化应激,保护神经元防止细胞凋亡,调控神经生长因子(NGF)及NGF信号的表达和分泌。[2]大鼠杀害30分钟后,使用不同剂量水平的(-)-Huperzine A处理,对照组使用生理盐水,(-)-Huperzine A显著抑制皮质,海马区,纹状体,内侧隔核,延髓,小脑和丘脑中的乙酰胆碱酯酶活性。[3]
动物实验 Animal Models 雄性 Sprague-Dawley 大鼠
Dosages 0.1 mg/kg
Administration 口服

化学信息&溶解度

分子量 242.32 分子式

C15H18N2O

CAS号 102518-79-6 SDF Download (-)-Huperzine A (HupA) SDF
Smiles CC=C1C2CC3=C(C1(CC(=C2)C)N)C=CC(=O)N3
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

5%TFA : 7.54 mg/mL (31.11 mM)

DMSO : Insoluble ( ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器
注射
澄清溶液
30%propylene glycol 5% 65%D5W

该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求,可联系Selleck销售提供定制化测试。

30.000mg/ml (123.80mM) 以 1 mL 工作液为例,取300μL100mg/ml的澄清propylene glycol储备液加到50μL Tween 80中,混合均匀使其澄清;然后继续加入650μL D5W定容至 1 mL。工作液请现配现用!

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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