GluR

亚型特异性产品

NMDA receptor AMPA receptor mGluR2 mGluR3 mGluR4 mGluR5

信号通路图

GluR产品

所有产品(39)
GluR抑制剂 (4)
GluR激活剂 (2)
GluR拮抗剂 (10)
GluR激动剂 (14)
GluR调节剂 (4)
新GluR产品

目录号	产品名	产品描述	文献引用
S1614	Riluzole	Riluzole是谷氨酸盐释放抑制剂，具有神经保护、抗癫痫、抗焦虑以及麻醉作用。	Neurotherapeutics, 2023, none J Endocr Soc, 2023, 7(10):bvad117 Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755
S6001	pomaglumetad (LY404039)	LY404039是一种有效的重组人类mGlu2/mGlu3受体激动剂，K_i为149 nM/92 nM，比作用于其他离子型谷氨酸受体，谷氨酸转运体及其他受体选择性高100倍以上。Phase 3。	Schizophr Bull, 2021, sbab047 Neuropsychopharmacology, 2020, 10.1038/s41386-020-0764-2 Sci Rep, 2019, 9(1):14247
S5137	O-Phospho-L-serine	O-Phospho-L-serine (Dexfosfoserine), a molecule that mimics the phosphatidylserine head group and partially blocks microglial phagocytosis of apoptotic cells, is a specific group III metabotropic glutamate receptor (mGluR) agonist.	Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10551 Front Physiol, 2022, 13:1008073
S6266	(S)-Glutamic acid	(S)-Glutamic acid (L-Glutamic acid)是一种内源性的、非选择性的谷氨酸受体（glutamate receptor）激动剂。	Cancer Sci, 2022, 113-6:1955-1967 CHEM ENG J, 2021, 10.1016/j.cej.2021.130083
S2251	(-)-Huperzine A (HupA)	(-)-Huperzine A (HupA)是一种有效的，高度特异性的，可逆acetylcholinesterase (AChE)（乙酰胆碱酯酶）抑制剂，K_i为7 nM，作用于G4 AChE比作用于G1 AChE选择性高200倍。Phase 4。	Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-018-0206-4
S2861	CTEP (RO4956371)	CTEP (RO4956371)是一种新型，长效的，口服生物有效的，mGlu5受体变构拮抗剂，IC50为2.2 nM，比作用于其他mGlu受体选择性高1000倍以上。	EBioMedicine, 2017, 20:120-126
S2690	ADX-47273	ADX47273 (BA 94673139)是一种有效的，特异性的mGlu5正变构调节剂(PAM)EC50为0.17 μM，对其他亚型没有作用活性。	J Biol Chem, 2014, 289(41):28460-77
S2809	MPEP	MPEP是一种选择性mGlu5受体拮抗剂，IC50为36 nM，对mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6受体几乎没有作用活性。	Mol Neurobiol, 2017, 54(7):5286-5299
S8035	VU 0364439	VU 0364439是一种mGlu4正性变构调节剂（PAM)， EC50为19.8 nM。	Antioxidants (Basel), 2018, 10.3390/antiox7110150
S6906	Capric acid	Capric acid (DA, Decanoic acid, Decylic acid) 是在椰子油和棕榈油中天然存在的中链甘油三酯的成分，可通过直接抑制 AMPA receptor 来控制癫痫发作。癸酸还是 PPARs 的调节配体。由于其特殊的熔化范围，产品可能是固体、液体或半固体状态。	Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(5)692
S4774	Xanthurenic Acid	Xanthurenic acid (xanthurenate, 8-Hydroxykynurenic acid, 4,8-Dihydroxyquinaldic acid), a molecule arising from tryptophan metabolism by transamination of 3-hydroxykynurenine, activates mGlu2/3 Metabotropic glutamate receptors (mGlu2 and mGlu3).	Cell Commun Signal, 2023, 21(1):141
S2645	SIB 1757	SIB 1757是一种高选择性、非竞争性的 metabotropic glutamate receptor type 5 (mGluR5) 的拮抗剂，对于hmGluR5的IC50值为0.4μM，而对于hmGluR1b，hmGluR2，hmGluR4，hmGluR6，hmGluR7和hmGluR7的IC50值均>30 µM。	MedComm (2020), 2023, 4(2):e242 MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
S4716	Evans Blue	Evans Blue (Direct Blue 53,C.I.23860) 是突触泡谷氨酸吸收的有效抑制剂，同时也是一种AMPA/kainate受体拮抗剂。	Int J Nanomedicine, 2024, 19:6677-6692 J Biol Chem, 2022, 298(12):102699
S4721	L-Glutamic acid monosodium salt	L-Glutamic acid monosodium salt (Monosodium glutamate, MSG) 是谷氨酸的钠盐形式，天然存在于马铃薯、奶酪和其他食物中。	Heliyon, 2024, 10(1):e23945 Acta Biomater, 2022, 152:255-272
S1245	Latrepirdine 2HCl	Latrepirdine具有口服活性及神经活性，可以作为包括histamine receptors, GluR, 和5-HT receptors在内的多个药物靶点的拮抗剂，用作抗组织胺的药物。
S2795	VU 0357121	VU 0357121是一种新型的mGlu5正变构调节剂（PAM），EC50为33 nM，抑制其他mGlu受体亚型活性或使其活性非常低。
S1893	D-glutamine	D-glutamine是谷氨酰胺的D型立体异构，是标准遗传密码所编码的20个氨基酸之一。
S2860	IEM 1754 2HBr	IEM 1754 2HBr是一种选择性AMPA/kainate受体抑制剂，作用于GluR1和GluR3，IC50为6 μM。
E1259	DNQX	DNQX是一种AMPA受体拮抗剂，可通过电压门控钙通道防止过多的钙流入。
E1257	(R,S)-3,5-DHPG Hydrochloride	(R,S)-3,5-DHPG hydrochloride (DHPG, Dihydroxy phenylglycine)是游离氨基酸二羟基苯基甘氨酸 (free amino acid dihydroxy phenylglycine, DHPG) 的盐，可作为 I 组代谢型谷氨酸受体 (group I metabotropic glutamate receptors, mGluR) (mGluR 1 和 mGluR 5)的激动剂。
E0484	CNQX	CNQX (6-cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione)是一种AMPA和kainate receptor拮抗剂，对AMPA和kainate recepto的IC50分别为0.3 μM和1.5 μM。CNQX也是NMDA受体复合物上甘氨酸调节位点的拮抗剂(IC50为25 μM)。CNQX在缺血模型中表现出神经保护作用，并抑制海马神经元的癫痫样活动。
S3070	Piracetam	Piracetam (UCB 6215)是神经递质氨基丁酸(GABA)的一种环状衍生物,用于治疗一系列认知障碍。
S6804	CX546	CX546 是一种典型的安帕金药剂、选择性的 AMPA receptor 的阳性调节剂。
S8143^New	Mavoglurant	Mavoglurant（AFQ056）是一种结构选择性的、非竞争性的mGlu5受体拮抗剂，其半数抑制浓度（IC50）为30 nM。它对治疗左旋多巴引起的帕金森病和脆性X综合征的运动障碍有疗效。
F1223^New	AMPA Receptor 2 (GluA2) Rabbit mAb
E4619^New	Basimglurant	Basimglurant(RG7090, CTEP Derivative) 是mGlu5的强效选择性负变构调节剂，Kd为1.1 nM,能够抑制mGluR5的功能，从而调节谷氨酸能神经传递。
S1970	VU-29	VU-29是代谢型谷氨酸5 (metabotropic glutamate 5, mGlu5)受体的正变构调节因子，大鼠的mGluR5的EC50是9 nM，Ki是244 nM；对mGluR5的选择性高于其他mGluR亚型的选择性。
E0535	WAY-303290	WAY-303290 (GluR6 antagonist-1)是一种苯并噻吩衍生物，作为离子型谷氨酸受体6 (ionotropic glutamate receptor 6, GluR6)拮抗剂，可用于研究急慢性神经系统疾病。
S6618	JNJ-42153605	JNJ-42153605是一种有效的、选择性mGlu2受体正向别构调节剂，EC50为17 nM。
S0165	Ampalex (CX-516)	Ampalex (CX-516, Ampakine CX 516, BDP-12, SPD 420) 是一种 AMPA receptor 的正向变构调节剂。Ampalex 对阿尔茨海默氏病，精神分裂症和轻度认知障碍(MCI)具有潜在的治疗作用。
S2862	VU 0364770	VU 0364770是一种mGlu4正变构调节剂(PAM)，EC50为1.1 μM，对68种其他受体，包括其他mGlu亚型，几乎没有作用活性。
F0668^New	AMPA Receptor 1 (GluA1) Rabbit mAb
S2892	VU 0361737	VU 0361737是一种选择性(PAM)mGlu4受体正变构调节剂(PAM)，作用于人类和大鼠受体，EC50分别为240 nM和110 nM，对mGlu5和mGlu8受体具有微弱的作用活性，抑制mGlu1， mGlu2， mGlu3， mGlu6 and mGlu7受体活性，可以渗透进入CNS。
S2434	IDRA-21	IDRA-21是一种 AMPA receptor 脱敏的部分变构调节剂。IDRA-21是一种有效的增强认知药物，几乎没有神经毒性作用。
S9686	NBQX (FG9202)	NBQX (FG9202, NNC 079202) 是一种具有高选择性的 AMPA receptor (AMPAR) 的竞争性拮抗剂，具有抗癫痫的作用。
S6803	1-BCP	1-BCP (Piperonylic acid piperidide) 是一种记忆增强剂，可增强AMPA诱导的电流。
E1773^New	Fasoracetam (NS 105)	Fasoracetam (NS 105) 是一种代谢型谷氨酸受体激活剂，具有治疗血管性痴呆的潜力。
S5222	Coluracetam	Coluracetam (BCI-540, MKC-231)是益智类药，具有增强认知和神经保护作用。
F1270^New	AMPA Receptor 3 (GluA 3) Rabbit mAb	AMPA Receptor 3 (GluA 3) Rabbit mAb detects endogenous levels of total GluA 3 protein. The antibody is not predicted to detect other AMPA receptor subunits (e.g. GluA 1, GluA 2 or GluA 4) based on sequence homology of the antigen.
S6906	Capric acid	Capric acid (DA, Decanoic acid, Decylic acid) 是在椰子油和棕榈油中天然存在的中链甘油三酯的成分，可通过直接抑制 AMPA receptor 来控制癫痫发作。癸酸还是 PPARs 的调节配体。由于其特殊的熔化范围，产品可能是固体、液体或半固体状态。	Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(5)692
S4716	Evans Blue	Evans Blue (Direct Blue 53,C.I.23860) 是突触泡谷氨酸吸收的有效抑制剂，同时也是一种AMPA/kainate受体拮抗剂。	Int J Nanomedicine, 2024, 19:6677-6692 J Biol Chem, 2022, 298(12):102699
S2860	IEM 1754 2HBr	IEM 1754 2HBr是一种选择性AMPA/kainate受体抑制剂，作用于GluR1和GluR3，IC50为6 μM。
E4619^New	Basimglurant	Basimglurant(RG7090, CTEP Derivative) 是mGlu5的强效选择性负变构调节剂，Kd为1.1 nM,能够抑制mGluR5的功能，从而调节谷氨酸能神经传递。
S4774	Xanthurenic Acid	Xanthurenic acid (xanthurenate, 8-Hydroxykynurenic acid, 4,8-Dihydroxyquinaldic acid), a molecule arising from tryptophan metabolism by transamination of 3-hydroxykynurenine, activates mGlu2/3 Metabotropic glutamate receptors (mGlu2 and mGlu3).	Cell Commun Signal, 2023, 21(1):141
E1773^New	Fasoracetam (NS 105)	Fasoracetam (NS 105) 是一种代谢型谷氨酸受体激活剂，具有治疗血管性痴呆的潜力。
S1614	Riluzole	Riluzole是谷氨酸盐释放抑制剂，具有神经保护、抗癫痫、抗焦虑以及麻醉作用。	Neurotherapeutics, 2023, none J Endocr Soc, 2023, 7(10):bvad117 Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755
S2861	CTEP (RO4956371)	CTEP (RO4956371)是一种新型，长效的，口服生物有效的，mGlu5受体变构拮抗剂，IC50为2.2 nM，比作用于其他mGlu受体选择性高1000倍以上。	EBioMedicine, 2017, 20:120-126
S2809	MPEP	MPEP是一种选择性mGlu5受体拮抗剂，IC50为36 nM，对mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6受体几乎没有作用活性。	Mol Neurobiol, 2017, 54(7):5286-5299
S2645	SIB 1757	SIB 1757是一种高选择性、非竞争性的 metabotropic glutamate receptor type 5 (mGluR5) 的拮抗剂，对于hmGluR5的IC50值为0.4μM，而对于hmGluR1b，hmGluR2，hmGluR4，hmGluR6，hmGluR7和hmGluR7的IC50值均>30 µM。	MedComm (2020), 2023, 4(2):e242 MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
S1245	Latrepirdine 2HCl	Latrepirdine具有口服活性及神经活性，可以作为包括histamine receptors, GluR, 和5-HT receptors在内的多个药物靶点的拮抗剂，用作抗组织胺的药物。
E1259	DNQX	DNQX是一种AMPA受体拮抗剂，可通过电压门控钙通道防止过多的钙流入。
E0484	CNQX	CNQX (6-cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione)是一种AMPA和kainate receptor拮抗剂，对AMPA和kainate recepto的IC50分别为0.3 μM和1.5 μM。CNQX也是NMDA受体复合物上甘氨酸调节位点的拮抗剂(IC50为25 μM)。CNQX在缺血模型中表现出神经保护作用，并抑制海马神经元的癫痫样活动。
S8143^New	Mavoglurant	Mavoglurant（AFQ056）是一种结构选择性的、非竞争性的mGlu5受体拮抗剂，其半数抑制浓度（IC50）为30 nM。它对治疗左旋多巴引起的帕金森病和脆性X综合征的运动障碍有疗效。
E0535	WAY-303290	WAY-303290 (GluR6 antagonist-1)是一种苯并噻吩衍生物，作为离子型谷氨酸受体6 (ionotropic glutamate receptor 6, GluR6)拮抗剂，可用于研究急慢性神经系统疾病。
S9686	NBQX (FG9202)	NBQX (FG9202, NNC 079202) 是一种具有高选择性的 AMPA receptor (AMPAR) 的竞争性拮抗剂，具有抗癫痫的作用。
S6001	pomaglumetad (LY404039)	LY404039是一种有效的重组人类mGlu2/mGlu3受体激动剂，K_i为149 nM/92 nM，比作用于其他离子型谷氨酸受体，谷氨酸转运体及其他受体选择性高100倍以上。Phase 3。	Schizophr Bull, 2021, sbab047 Neuropsychopharmacology, 2020, 10.1038/s41386-020-0764-2 Sci Rep, 2019, 9(1):14247
S5137	O-Phospho-L-serine	O-Phospho-L-serine (Dexfosfoserine), a molecule that mimics the phosphatidylserine head group and partially blocks microglial phagocytosis of apoptotic cells, is a specific group III metabotropic glutamate receptor (mGluR) agonist.	Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10551 Front Physiol, 2022, 13:1008073
S6266	(S)-Glutamic acid	(S)-Glutamic acid (L-Glutamic acid)是一种内源性的、非选择性的谷氨酸受体（glutamate receptor）激动剂。	Cancer Sci, 2022, 113-6:1955-1967 CHEM ENG J, 2021, 10.1016/j.cej.2021.130083
S2690	ADX-47273	ADX47273 (BA 94673139)是一种有效的，特异性的mGlu5正变构调节剂(PAM)EC50为0.17 μM，对其他亚型没有作用活性。	J Biol Chem, 2014, 289(41):28460-77
S8035	VU 0364439	VU 0364439是一种mGlu4正性变构调节剂（PAM)， EC50为19.8 nM。	Antioxidants (Basel), 2018, 10.3390/antiox7110150
S4721	L-Glutamic acid monosodium salt	L-Glutamic acid monosodium salt (Monosodium glutamate, MSG) 是谷氨酸的钠盐形式，天然存在于马铃薯、奶酪和其他食物中。	Heliyon, 2024, 10(1):e23945 Acta Biomater, 2022, 152:255-272
S2795	VU 0357121	VU 0357121是一种新型的mGlu5正变构调节剂（PAM），EC50为33 nM，抑制其他mGlu受体亚型活性或使其活性非常低。
E1257	(R,S)-3,5-DHPG Hydrochloride	(R,S)-3,5-DHPG hydrochloride (DHPG, Dihydroxy phenylglycine)是游离氨基酸二羟基苯基甘氨酸 (free amino acid dihydroxy phenylglycine, DHPG) 的盐，可作为 I 组代谢型谷氨酸受体 (group I metabotropic glutamate receptors, mGluR) (mGluR 1 和 mGluR 5)的激动剂。
S3070	Piracetam	Piracetam (UCB 6215)是神经递质氨基丁酸(GABA)的一种环状衍生物,用于治疗一系列认知障碍。
S0165	Ampalex (CX-516)	Ampalex (CX-516, Ampakine CX 516, BDP-12, SPD 420) 是一种 AMPA receptor 的正向变构调节剂。Ampalex 对阿尔茨海默氏病，精神分裂症和轻度认知障碍(MCI)具有潜在的治疗作用。
S2862	VU 0364770	VU 0364770是一种mGlu4正变构调节剂(PAM)，EC50为1.1 μM，对68种其他受体，包括其他mGlu亚型，几乎没有作用活性。
S2892	VU 0361737	VU 0361737是一种选择性(PAM)mGlu4受体正变构调节剂(PAM)，作用于人类和大鼠受体，EC50分别为240 nM和110 nM，对mGlu5和mGlu8受体具有微弱的作用活性，抑制mGlu1， mGlu2， mGlu3， mGlu6 and mGlu7受体活性，可以渗透进入CNS。
S6803	1-BCP	1-BCP (Piperonylic acid piperidide) 是一种记忆增强剂，可增强AMPA诱导的电流。
S5222	Coluracetam	Coluracetam (BCI-540, MKC-231)是益智类药，具有增强认知和神经保护作用。
S6804	CX546	CX546 是一种典型的安帕金药剂、选择性的 AMPA receptor 的阳性调节剂。
S1970	VU-29	VU-29是代谢型谷氨酸5 (metabotropic glutamate 5, mGlu5)受体的正变构调节因子，大鼠的mGluR5的EC50是9 nM，Ki是244 nM；对mGluR5的选择性高于其他mGluR亚型的选择性。
S6618	JNJ-42153605	JNJ-42153605是一种有效的、选择性mGlu2受体正向别构调节剂，EC50为17 nM。
S2434	IDRA-21	IDRA-21是一种 AMPA receptor 脱敏的部分变构调节剂。IDRA-21是一种有效的增强认知药物，几乎没有神经毒性作用。
S8143^New	Mavoglurant	Mavoglurant（AFQ056）是一种结构选择性的、非竞争性的mGlu5受体拮抗剂，其半数抑制浓度（IC50）为30 nM。它对治疗左旋多巴引起的帕金森病和脆性X综合征的运动障碍有疗效。
F1223^New	AMPA Receptor 2 (GluA2) Rabbit mAb
E4619^New	Basimglurant	Basimglurant(RG7090, CTEP Derivative) 是mGlu5的强效选择性负变构调节剂，Kd为1.1 nM,能够抑制mGluR5的功能，从而调节谷氨酸能神经传递。
F0668^New	AMPA Receptor 1 (GluA1) Rabbit mAb
E1773^New	Fasoracetam (NS 105)	Fasoracetam (NS 105) 是一种代谢型谷氨酸受体激活剂，具有治疗血管性痴呆的潜力。
F1270^New	AMPA Receptor 3 (GluA 3) Rabbit mAb	AMPA Receptor 3 (GluA 3) Rabbit mAb detects endogenous levels of total GluA 3 protein. The antibody is not predicted to detect other AMPA receptor subunits (e.g. GluA 1, GluA 2 or GluA 4) based on sequence homology of the antigen.

GluR抑制剂选择性比较