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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1614 Riluzole Riluzole是谷氨酸盐释放抑制剂,具有神经保护、抗癫痫、抗焦虑以及麻醉作用。
Neurotherapeutics, 2023, none
J Endocr Soc, 2023, 7(10):bvad117
Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755
S6001 pomaglumetad (LY404039) LY404039是一种有效的重组人类mGlu2/mGlu3受体激动剂,Ki为149 nM/92 nM,比作用于其他离子型谷氨酸受体,谷氨酸转运体及其他受体选择性高100倍以上。Phase 3。
Schizophr Bull, 2021, sbab047
Neuropsychopharmacology, 2020, 10.1038/s41386-020-0764-2
Sci Rep, 2019, 9(1):14247
S5137 O-Phospho-L-serine O-Phospho-L-serine (Dexfosfoserine), a molecule that mimics the phosphatidylserine head group and partially blocks microglial phagocytosis of apoptotic cells, is a specific group III metabotropic glutamate receptor (mGluR) agonist.
Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10551
Front Physiol, 2022, 13:1008073
S6266 (S)-Glutamic acid (S)-Glutamic acid (L-Glutamic acid)是一种内源性的、非选择性的谷氨酸受体(glutamate receptor)激动剂。
Cancer Sci, 2022, 113-6:1955-1967
CHEM ENG J, 2021, 10.1016/j.cej.2021.130083
S2251 (-)-Huperzine A (HupA) (-)-Huperzine A (HupA)是一种有效的,高度特异性的,可逆acetylcholinesterase (AChE)(乙酰胆碱酯酶)抑制剂,Ki为7 nM,作用于G4 AChE比作用于G1 AChE选择性高200倍。Phase 4。
Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-018-0206-4
S2861 CTEP (RO4956371) CTEP (RO4956371)是一种新型,长效的,口服生物有效的,mGlu5受体变构拮抗剂,IC50为2.2 nM,比作用于其他mGlu受体选择性高1000倍以上。
EBioMedicine, 2017, 20:120-126
S2690 ADX-47273 ADX47273 (BA 94673139)是一种有效的,特异性的mGlu5正变构调节剂(PAM)EC50为0.17 μM,对其他亚型没有作用活性。
J Biol Chem, 2014, 289(41):28460-77
S2809 MPEP MPEP是一种选择性mGlu5受体拮抗剂,IC50为36 nM,对mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6受体几乎没有作用活性。
Mol Neurobiol, 2017, 54(7):5286-5299
S8035 VU 0364439 VU 0364439是一种mGlu4正性变构调节剂(PAM), EC50为19.8 nM。
Antioxidants (Basel), 2018, 10.3390/antiox7110150
S6906 Capric acid Capric acid (DA, Decanoic acid, Decylic acid) 是在椰子油和棕榈油中天然存在的中链甘油三酯的成分,可通过直接抑制 AMPA receptor 来控制癫痫发作。癸酸还是 PPARs 的调节配体。由于其特殊的熔化范围,产品可能是固体、液体或半固体状态。
Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(5)692
S4774 Xanthurenic Acid Xanthurenic acid (xanthurenate, 8-Hydroxykynurenic acid, 4,8-Dihydroxyquinaldic acid), a molecule arising from tryptophan metabolism by transamination of 3-hydroxykynurenine, activates mGlu2/3 Metabotropic glutamate receptors (mGlu2 and mGlu3).
Cell Commun Signal, 2023, 21(1):141
S2645 SIB 1757 SIB 1757是一种高选择性、非竞争性的 metabotropic glutamate receptor type 5 (mGluR5) 的拮抗剂,对于hmGluR5的IC50值为0.4μM,而对于hmGluR1b,hmGluR2,hmGluR4,hmGluR6,hmGluR7和hmGluR7的IC50值均>30 µM。
MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
S4716 Evans Blue Evans Blue (Direct Blue 53,C.I.23860) 是突触泡谷氨酸吸收的有效抑制剂,同时也是一种AMPA/kainate受体拮抗剂。
Int J Nanomedicine, 2024, 19:6677-6692
J Biol Chem, 2022, 298(12):102699
S4721 L-Glutamic acid monosodium salt L-Glutamic acid monosodium salt (Monosodium glutamate, MSG) 是谷氨酸的钠盐形式,天然存在于马铃薯、奶酪和其他食物中。
Heliyon, 2024, 10(1):e23945
Acta Biomater, 2022, 152:255-272
S1245 Latrepirdine 2HCl Latrepirdine具有口服活性及神经活性,可以作为包括histamine receptors, GluR, 和5-HT receptors在内的多个药物靶点的拮抗剂,用作抗组织胺的药物。
S2795 VU 0357121 VU 0357121是一种新型的mGlu5正变构调节剂(PAM),EC50为33 nM,抑制其他mGlu受体亚型活性或使其活性非常低。
S1893 D-glutamine D-glutamine是谷氨酰胺的D型立体异构,是标准遗传密码所编码的20个氨基酸之一。
S2860 IEM 1754 2HBr IEM 1754 2HBr是一种选择性AMPA/kainate受体抑制剂,作用于GluR1GluR3IC50为6 μM。
E1259 DNQX DNQX是一种AMPA受体拮抗剂,可通过电压门控钙通道防止过多的钙流入。
E1257 (R,S)-3,5-DHPG Hydrochloride (R,S)-3,5-DHPG hydrochloride (DHPG, Dihydroxy phenylglycine)是游离氨基酸二羟基苯基甘氨酸 (free amino acid dihydroxy phenylglycine, DHPG) 的盐,可作为 I 组代谢型谷氨酸受体 (group I metabotropic glutamate receptors, mGluR) (mGluR 1 和 mGluR 5)的激动剂。
E0484 CNQX CNQX (6-cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione)是一种AMPAkainate receptor拮抗剂,对AMPA和kainate recepto的IC50分别为0.3 μM和1.5 μM。CNQX也是NMDA受体复合物上甘氨酸调节位点的拮抗剂(IC50为25 μM)。CNQX在缺血模型中表现出神经保护作用,并抑制海马神经元的癫痫样活动。
S3070 Piracetam Piracetam (UCB 6215)是神经递质氨基丁酸(GABA)的一种环状衍生物,用于治疗一系列认知障碍。
S6804 CX546 CX546 是一种典型的安帕金药剂、选择性的 AMPA receptor 的阳性调节剂。
S8143New Mavoglurant Mavoglurant(AFQ056)是一种结构选择性的、非竞争性的mGlu5受体拮抗剂,其半数抑制浓度(IC50)为30 nM。它对治疗左旋多巴引起的帕金森病和脆性X综合征的运动障碍有疗效。
F1223New AMPA Receptor 2 (GluA2) Rabbit mAb AMPA Receptor 2 (GluA2),GluA2/GluR2 glutamate receptor,GluR2,Glutamate Receptor 2,Ionotropic Glutamate receptor 2
E4619New Basimglurant Basimglurant(RG7090, CTEP Derivative) 是mGlu5的强效选择性负变构调节剂,Kd为1.1 nM,能够抑制mGluR5的功能,从而调节谷氨酸能神经传递。
S1970 VU-29 VU-29是代谢型谷氨酸5 (metabotropic glutamate 5, mGlu5)受体的正变构调节因子,大鼠的mGluR5的EC50是9 nM,Ki是244 nM;对mGluR5的选择性高于其他mGluR亚型的选择性。
E0535 WAY-303290 WAY-303290 (GluR6 antagonist-1)是一种苯并噻吩衍生物,作为离子型谷氨酸受体6 (ionotropic glutamate receptor 6, GluR6)拮抗剂,可用于研究急慢性神经系统疾病。
S6618 JNJ-42153605 JNJ-42153605是一种有效的、选择性mGlu2受体正向别构调节剂,EC50为17 nM。
S0165 Ampalex (CX-516) Ampalex (CX-516, Ampakine CX 516, BDP-12, SPD 420) 是一种 AMPA receptor 的正向变构调节剂。Ampalex 对阿尔茨海默氏病,精神分裂症和轻度认知障碍(MCI)具有潜在的治疗作用。
S2862 VU 0364770 VU 0364770是一种mGlu4正变构调节剂(PAM),EC50为1.1 μM,对68种其他受体,包括其他mGlu亚型,几乎没有作用活性。
F0668New AMPA Receptor 1 (GluA1) Rabbit mAb AMPA Receptor 1 (GluA1),GluR1,GluR-1,Glutamate receptor 1,Glutamate Receptor 1 (AMPA subtype)
S2892 VU 0361737 VU 0361737是一种选择性(PAM)mGlu4受体正变构调节剂(PAM),作用于人类和大鼠受体,EC50分别为240 nM和110 nM,对mGlu5和mGlu8受体具有微弱的作用活性,抑制mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 and mGlu7受体活性,可以渗透进入CNS。
S2434 IDRA-21 IDRA-21是一种 AMPA receptor 脱敏的部分变构调节剂。IDRA-21是一种有效的增强认知药物,几乎没有神经毒性作用。
S9686 NBQX (FG9202) NBQX (FG9202, NNC 079202) 是一种具有高选择性的 AMPA receptor (AMPAR) 的竞争性拮抗剂,具有抗癫痫的作用。
S6803 1-BCP 1-BCP (Piperonylic acid piperidide) 是一种记忆增强剂,可增强AMPA诱导的电流。
E1773New Fasoracetam (NS 105) Fasoracetam (NS 105) 是一种代谢型谷氨酸受体激活剂,具有治疗血管性痴呆的潜力。
S5222 Coluracetam Coluracetam (BCI-540, MKC-231)是益智类药,具有增强认知和神经保护作用。
F1270New AMPA Receptor 3 (GluA 3) Rabbit mAb AMPA Receptor 3 (GluA 3) Rabbit mAb detects endogenous levels of total GluA 3 protein. The antibody is not predicted to detect other AMPA receptor subunits (e.g. GluA 1, GluA 2 or GluA 4) based on sequence homology of the antigen.
S6906 Capric acid Capric acid (DA, Decanoic acid, Decylic acid) 是在椰子油和棕榈油中天然存在的中链甘油三酯的成分,可通过直接抑制 AMPA receptor 来控制癫痫发作。癸酸还是 PPARs 的调节配体。由于其特殊的熔化范围,产品可能是固体、液体或半固体状态。
Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(5)692
S4716 Evans Blue Evans Blue (Direct Blue 53,C.I.23860) 是突触泡谷氨酸吸收的有效抑制剂,同时也是一种AMPA/kainate受体拮抗剂。
Int J Nanomedicine, 2024, 19:6677-6692
J Biol Chem, 2022, 298(12):102699
S2860 IEM 1754 2HBr IEM 1754 2HBr是一种选择性AMPA/kainate受体抑制剂,作用于GluR1GluR3IC50为6 μM。
E4619New Basimglurant Basimglurant(RG7090, CTEP Derivative) 是mGlu5的强效选择性负变构调节剂,Kd为1.1 nM,能够抑制mGluR5的功能,从而调节谷氨酸能神经传递。
S4774 Xanthurenic Acid Xanthurenic acid (xanthurenate, 8-Hydroxykynurenic acid, 4,8-Dihydroxyquinaldic acid), a molecule arising from tryptophan metabolism by transamination of 3-hydroxykynurenine, activates mGlu2/3 Metabotropic glutamate receptors (mGlu2 and mGlu3).
Cell Commun Signal, 2023, 21(1):141
E1773New Fasoracetam (NS 105) Fasoracetam (NS 105) 是一种代谢型谷氨酸受体激活剂,具有治疗血管性痴呆的潜力。
S1614 Riluzole Riluzole是谷氨酸盐释放抑制剂,具有神经保护、抗癫痫、抗焦虑以及麻醉作用。
Neurotherapeutics, 2023, none
J Endocr Soc, 2023, 7(10):bvad117
Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755
S2861 CTEP (RO4956371) CTEP (RO4956371)是一种新型,长效的,口服生物有效的,mGlu5受体变构拮抗剂,IC50为2.2 nM,比作用于其他mGlu受体选择性高1000倍以上。
EBioMedicine, 2017, 20:120-126
S2809 MPEP MPEP是一种选择性mGlu5受体拮抗剂,IC50为36 nM,对mGlu1b/2/3/4a/7b/8a/6受体几乎没有作用活性。
Mol Neurobiol, 2017, 54(7):5286-5299
S2645 SIB 1757 SIB 1757是一种高选择性、非竞争性的 metabotropic glutamate receptor type 5 (mGluR5) 的拮抗剂,对于hmGluR5的IC50值为0.4μM,而对于hmGluR1b,hmGluR2,hmGluR4,hmGluR6,hmGluR7和hmGluR7的IC50值均>30 µM。
MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
S1245 Latrepirdine 2HCl Latrepirdine具有口服活性及神经活性,可以作为包括histamine receptors, GluR, 和5-HT receptors在内的多个药物靶点的拮抗剂,用作抗组织胺的药物。
E1259 DNQX DNQX是一种AMPA受体拮抗剂,可通过电压门控钙通道防止过多的钙流入。
E0484 CNQX CNQX (6-cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione)是一种AMPAkainate receptor拮抗剂,对AMPA和kainate recepto的IC50分别为0.3 μM和1.5 μM。CNQX也是NMDA受体复合物上甘氨酸调节位点的拮抗剂(IC50为25 μM)。CNQX在缺血模型中表现出神经保护作用,并抑制海马神经元的癫痫样活动。
S8143New Mavoglurant Mavoglurant(AFQ056)是一种结构选择性的、非竞争性的mGlu5受体拮抗剂,其半数抑制浓度(IC50)为30 nM。它对治疗左旋多巴引起的帕金森病和脆性X综合征的运动障碍有疗效。
E0535 WAY-303290 WAY-303290 (GluR6 antagonist-1)是一种苯并噻吩衍生物,作为离子型谷氨酸受体6 (ionotropic glutamate receptor 6, GluR6)拮抗剂,可用于研究急慢性神经系统疾病。
S9686 NBQX (FG9202) NBQX (FG9202, NNC 079202) 是一种具有高选择性的 AMPA receptor (AMPAR) 的竞争性拮抗剂,具有抗癫痫的作用。
S6001 pomaglumetad (LY404039) LY404039是一种有效的重组人类mGlu2/mGlu3受体激动剂,Ki为149 nM/92 nM,比作用于其他离子型谷氨酸受体,谷氨酸转运体及其他受体选择性高100倍以上。Phase 3。
Schizophr Bull, 2021, sbab047
Neuropsychopharmacology, 2020, 10.1038/s41386-020-0764-2
Sci Rep, 2019, 9(1):14247
S5137 O-Phospho-L-serine O-Phospho-L-serine (Dexfosfoserine), a molecule that mimics the phosphatidylserine head group and partially blocks microglial phagocytosis of apoptotic cells, is a specific group III metabotropic glutamate receptor (mGluR) agonist.
Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10551
Front Physiol, 2022, 13:1008073
S6266 (S)-Glutamic acid (S)-Glutamic acid (L-Glutamic acid)是一种内源性的、非选择性的谷氨酸受体(glutamate receptor)激动剂。
Cancer Sci, 2022, 113-6:1955-1967
CHEM ENG J, 2021, 10.1016/j.cej.2021.130083
S2690 ADX-47273 ADX47273 (BA 94673139)是一种有效的,特异性的mGlu5正变构调节剂(PAM)EC50为0.17 μM,对其他亚型没有作用活性。
J Biol Chem, 2014, 289(41):28460-77
S8035 VU 0364439 VU 0364439是一种mGlu4正性变构调节剂(PAM), EC50为19.8 nM。
Antioxidants (Basel), 2018, 10.3390/antiox7110150
S4721 L-Glutamic acid monosodium salt L-Glutamic acid monosodium salt (Monosodium glutamate, MSG) 是谷氨酸的钠盐形式,天然存在于马铃薯、奶酪和其他食物中。
Heliyon, 2024, 10(1):e23945
Acta Biomater, 2022, 152:255-272
S2795 VU 0357121 VU 0357121是一种新型的mGlu5正变构调节剂(PAM),EC50为33 nM,抑制其他mGlu受体亚型活性或使其活性非常低。
E1257 (R,S)-3,5-DHPG Hydrochloride (R,S)-3,5-DHPG hydrochloride (DHPG, Dihydroxy phenylglycine)是游离氨基酸二羟基苯基甘氨酸 (free amino acid dihydroxy phenylglycine, DHPG) 的盐,可作为 I 组代谢型谷氨酸受体 (group I metabotropic glutamate receptors, mGluR) (mGluR 1 和 mGluR 5)的激动剂。
S3070 Piracetam Piracetam (UCB 6215)是神经递质氨基丁酸(GABA)的一种环状衍生物,用于治疗一系列认知障碍。
S0165 Ampalex (CX-516) Ampalex (CX-516, Ampakine CX 516, BDP-12, SPD 420) 是一种 AMPA receptor 的正向变构调节剂。Ampalex 对阿尔茨海默氏病,精神分裂症和轻度认知障碍(MCI)具有潜在的治疗作用。
S2862 VU 0364770 VU 0364770是一种mGlu4正变构调节剂(PAM),EC50为1.1 μM,对68种其他受体,包括其他mGlu亚型,几乎没有作用活性。
S2892 VU 0361737 VU 0361737是一种选择性(PAM)mGlu4受体正变构调节剂(PAM),作用于人类和大鼠受体,EC50分别为240 nM和110 nM,对mGlu5和mGlu8受体具有微弱的作用活性,抑制mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 and mGlu7受体活性,可以渗透进入CNS。
S6803 1-BCP 1-BCP (Piperonylic acid piperidide) 是一种记忆增强剂,可增强AMPA诱导的电流。
S5222 Coluracetam Coluracetam (BCI-540, MKC-231)是益智类药,具有增强认知和神经保护作用。
S6804 CX546 CX546 是一种典型的安帕金药剂、选择性的 AMPA receptor 的阳性调节剂。
S1970 VU-29 VU-29是代谢型谷氨酸5 (metabotropic glutamate 5, mGlu5)受体的正变构调节因子,大鼠的mGluR5的EC50是9 nM,Ki是244 nM;对mGluR5的选择性高于其他mGluR亚型的选择性。
S6618 JNJ-42153605 JNJ-42153605是一种有效的、选择性mGlu2受体正向别构调节剂,EC50为17 nM。
S2434 IDRA-21 IDRA-21是一种 AMPA receptor 脱敏的部分变构调节剂。IDRA-21是一种有效的增强认知药物,几乎没有神经毒性作用。
S8143New Mavoglurant Mavoglurant(AFQ056)是一种结构选择性的、非竞争性的mGlu5受体拮抗剂,其半数抑制浓度(IC50)为30 nM。它对治疗左旋多巴引起的帕金森病和脆性X综合征的运动障碍有疗效。
F1223New AMPA Receptor 2 (GluA2) Rabbit mAb AMPA Receptor 2 (GluA2),GluA2/GluR2 glutamate receptor,GluR2,Glutamate Receptor 2,Ionotropic Glutamate receptor 2
E4619New Basimglurant Basimglurant(RG7090, CTEP Derivative) 是mGlu5的强效选择性负变构调节剂,Kd为1.1 nM,能够抑制mGluR5的功能,从而调节谷氨酸能神经传递。
F0668New AMPA Receptor 1 (GluA1) Rabbit mAb AMPA Receptor 1 (GluA1),GluR1,GluR-1,Glutamate receptor 1,Glutamate Receptor 1 (AMPA subtype)
E1773New Fasoracetam (NS 105) Fasoracetam (NS 105) 是一种代谢型谷氨酸受体激活剂,具有治疗血管性痴呆的潜力。
F1270New AMPA Receptor 3 (GluA 3) Rabbit mAb AMPA Receptor 3 (GluA 3) Rabbit mAb detects endogenous levels of total GluA 3 protein. The antibody is not predicted to detect other AMPA receptor subunits (e.g. GluA 1, GluA 2 or GluA 4) based on sequence homology of the antigen.

GluR抑制剂选择性比较

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