Ampalex (CX-516)
别名: Ampakine CX 516, BDP-12, SPD 420 中文名称：安帕来斯
Ampalex (CX-516, Ampakine CX 516, BDP-12, SPD 420) 是一种 AMPA receptor 的正向变构调节剂。Ampalex 对阿尔茨海默氏病，精神分裂症和轻度认知障碍(MCI)具有潜在的治疗作用。
Ampalex (CX-516) Chemical Structure
CAS: 154235-83-3
产品质控
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相关信号通路图
GluR抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | NMDA receptor | AMPA receptor | mGluR5 | GluR | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|
| (-)-Huperzine A (HupA) | 1 | |||||
| CTEP (RO4956371) | 1 | |||||
| IEM 1754 2HBr | 0 | |||||
| MPEP | 1 | |||||
| Riluzole | 13 | Sodium channel,Glutamate release | ||||
| Latrepirdine 2HCl | 0 | 5-HT,Histamine receptor | ||||
| Evans Blue | 2 | vesicular glutamate uptake |
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
生物活性
| 产品描述 | Ampalex (CX-516, Ampakine CX 516, BDP-12, SPD 420) 是一种 AMPA receptor 的正向变构调节剂。Ampalex 对阿尔茨海默氏病，精神分裂症和轻度认知障碍(MCI)具有潜在的治疗作用。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00235352 | Completed | Schizophrenia |
North Suffolk Mental Health Association|RespireRx |
February 2002 | Phase 2|Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 241.29 | 分子式 | C14H15N3O |
| CAS号 | 154235-83-3 | SDF | -- |
| Smiles | C1CCN(CC1)C(=O)C2=CC3=NC=CN=C3C=C2 | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
|
体外溶解度 |
DMSO : 48 mg/mL ( (198.93 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 48 mg/mL (198.93 mM) Ethanol : 48 mg/mL (198.93 mM) |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
| 澄清溶液 |
5%DMSO
40%
5%
50%ddH2O
|
2.4mg/ml (9.95mM) | 以 1 mL 工作液为例,取50μL48mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用! | ||
| 澄清溶液 |
5% DMSO
95% Corn oil
|
0.6mg/ml (2.49mM) | 以1 mL工作液为例，取50μL 12mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！ | ||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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