Latrepirdine 2HCl

Latrepirdine具有口服活性及神经活性,可以作为包括histamine receptors, GluR, 和5-HT receptors在内的多个药物靶点的拮抗剂,用作抗组织胺的药物。

Latrepirdine 2HCl Chemical Structure

Latrepirdine 2HCl Chemical Structure

CAS: 97657-92-6

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生物活性

产品描述 Latrepirdine具有口服活性及神经活性,可以作为包括histamine receptors, GluR, 和5-HT receptors在内的多个药物靶点的拮抗剂,用作抗组织胺的药物。
靶点
GluR [2] Histamine receptor [2] 5-HT [2]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在鼠皮层神经元和人体神经母细胞瘤细胞(SH-SY5Y)中,Latrepirdine增加了琥珀酸脱氢酶活性(MTT分析),线粒体膜电位(DeltaPsim),和细胞ATP水平。 在有应力和没有应力的条件下,Latrepirdine增强线粒体功能,Latrepirdine处理的细胞维持细胞活力。[1] 在培养的哺乳动物细胞中,Latrepirdine导致增强的mTOR-和Atg5的依赖性自噬。[2] 在培养的细胞中,Latrepirdine刺激MTOR-和ATG5-依赖性自噬,导致APP代谢物的细胞内水平,包括Aβ的减少。[3] 在分化的SH-SY5Y神经元中,Latrepirdine刺激α-syn的降解,并且在小鼠脑内慢性给药,和自噬活动的标志物的水平升高相一致。[4] 在初级神经元质膜中,Latrepirdine增加细胞内ATP水平和葡萄糖转运3的易位。[5]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在TgCRND8转基因小鼠中,Latrepirdine治疗与改善学习行为,并与Aβ42的积累和α突触核蛋白的减少相关联。[2] 在TgCRND8(APP K670M,N671L,V717F)或野生型小鼠中,Latrepirdine导致与自噬活化相关联的生物标志物水平的增加,并且和行为缺陷,减少Aβ的神经病理学,和预防TgCRND8小鼠中自噬故障相关联。[3]

化学信息&溶解度

分子量 392.37 分子式

C21H25N3.2HCl

CAS号 97657-92-6 SDF --
Smiles CC1=CC2=C(C=C1)N(C3=C2CN(CC3)C)CCC4=CN=C(C=C4)C.Cl.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

Ethanol : 10 mg/mL (25.48 mM)

DMSO : 5 mg/mL ( (12.74 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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