5-HT Receptor

亚型特异性产品

5-HT1 5-HT2 5-HT3 5-HT4 5-HT6 5-HT7 5-HT5

信号通路图

5-HT Receptor产品

所有产品(147)
5-HT Receptor抑制剂 (29)
5-HT Receptor激活剂 (1)
5-HT Receptor拮抗剂 (71)
5-HT Receptor激动剂 (39)
5-HT Receptor调节剂 (4)
新5-HT Receptor产品

目录号	产品名	产品描述	文献引用
S5749	Chlorpromazine	Chlorpromazine (CPZ) 是一种低效的典型抗精神病药，用于治疗精神病如精神分裂症。Chlorpromazine (CPZ) 在体外可抑制 5-HT(2A) receptor 和 dopamine D2。Chlorpromazine (CPZ) 还可抑制 sodium channel，并阻断HERG potassium channels，对应的IC50值为21.6 μM。	Nat Commun, 2024, 15(1):1669 J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426 J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
S1333	Fluoxetine HCl	Fluoxetine HCl是一种抗抑郁剂，选择性抑制5-羟色胺再摄取。	Cell Rep, 2024, 43(10):114818 Int Immunopharmacol, 2024, 128:111524 Front Psychiatry, 2023, 14:1198502
S2493	Olanzapine	Olanzapine (LY170053,Zyprexa, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, Zypadhera)是一种高亲和力的5-HT2 5-羟色胺和多巴胺D2受体拮抗剂。	Cell Commun Signal, 2024, 22(1):375 Nat Protoc, 2021, 10.1038/s41596-021-00624-z Pharmacol Res, 2021, 170:105714
S1975	Aripiprazole	Aripiprazole (OPC-14597) is a novel atypical antipsychotic drug that is reported to be a high-affinity 5-HT receptor partial agonist.	Biomolecules, 2023, 10.3390/biom13091321 Biomolecules, 2023, 13(9)1321 J Lipid Res, 2022, 63(8):100249
S3024	Lamotrigine	Lamotrigine (BW-430C,LTG)是一种新型抗惊厥药剂，作用于人类血小板和大鼠脑突触体，抑制5-羟色胺(5-HT)吸收，IC50分别为240 μM和474 μM。	Nat Commun, 2022, 13(1):2785 J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S2346	Puerarin	Puerarin (Kakonein) 是一种5-HT2C受体和苯二氮位点拮抗剂。	Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2024, 56(2):270-279 Int J Mol Sci, 2023, 24(9)8328 Ecotoxicol Environ Saf, 2022, 247:114239
S2459	Clozapine	Clozapine (HF 1854, LX 100-129) 是一种有效的5-HT1C受体拮抗剂，作用于5-HT刺激的磷酸肌醇水解，IC50为110 nM。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090 Redox Biol, 2023, 67:102915
S2663	WAY-100635 Maleate	WAY-100635 Maleate是一种有效的，选择性的5-HT1A受体拮抗剂，IC50为0.95 nM。	Med Sci Sports Exerc, 2022, 54(4):566-581 Sci Rep, 2021, 11(1):9300 J Pain, 2019, 20(1):16.e1-16.e16
S4244	Serotonin (5-HT) HCl	Serotonin HCl (5-HT)是一种单胺类神经递质和内源性5-HT受体激动剂。	Mod Pathol, 2022, 10.1038/s41379-022-01110-x Med Sci Sports Exerc, 2022, 54(4):566-581 J Anim Sci, 2022, skac065
S2875	Prucalopride	Prucalopride (R-93877)是一种选择性，高亲和力的5-HT受体激动剂，作用于5-HT4A和5-HT4B受体，K_i分别为2.5 nM和8 nM，比作用于5-HT受体亚型选择性高290倍以上。	Gut, 2019, 68(8):1406-1416 Front Pharmacol, 2019, 10:1491 Nutrients, 2017, 9(12)
S1444	Ziprasidone HCl	Ziprasidone HCl (CP-88059) 是一类有效的dopamine 和 serotonin (5-HT) receptor的拮抗剂，用于精神分裂症以及双向性障碍的治疗。	Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697 Molecules, 2020, 25(18)E4206 Nature, 2018, 560(7718):372-376
S2677	BRL-15572 Dihydrochloride	BRL-15572是一种5-HT1D受体拮抗剂，pK_i为7.9，对5-HT1A和5-HT2B受体具有强的亲和力，比作用于5-HT1B受体选择性高60倍。	Brain Behav Immun, 2018, 74:49-67 Anesth Analg, 2018, 10.1213/ANE.0000000000003757 Int Immunopharmacol, 2018, 56:168-178
S4749	Citalopram HBr	Citalopram HBr (Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr)是一种抗抑郁剂，是一种常用于口服途径的选择性serotonin reuptake抑制剂，IC50为1.8 nM。	Cell Rep, 2024, 43(10):114818 Chem Biol Interact, 2024, 403:111246 Aging (Albany NY), 2021, 13(11):14729-14744
S2232	Ketanserin	Ketanserin (R41468, Ketanserinum) 是一种特异性的5-HT2A 5-羟色胺受体拮抗剂，作用于大鼠和人5-HT2A，K_i为2.5 nM。	Lab Invest, 2021, 1-14 Int Immunopharmacol, 2019, 10.1016/j.intimp.2019.106036 Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S2698	RS-127445	RS-127445 (MT500)是一种选择性5-HT2B受体拮抗剂，pK_i为9.5，pIC50为10.4，比作用于其他5-HT受体选择性高1000倍以上。	J Neuroinflammation, 2022, 19(1):23 Lab Invest, 2021, 1-14 Int Immunopharmacol, 2019, 10.1016/j.intimp.2019.106036
S1243	Agomelatine (S20098)	Agomelatine (Valdoxan, Melitor, Thymanax,S20098)对5-HT2C受体具有拮抗作用，因而是一种去甲肾上腺素-多巴胺抑制解除剂（NDDI）。	Cells, 2022, 11(21)3467 Sci Rep, 2018, 8(1):15753 Neuropsychiatry (London), 2018, None
S1283	Asenapine maleate	Asenapine maleate (Org 5222)是一种高亲和性的包括 serotonin, norepinephrine, dopamine 和 histamine receptors在内的多种受体的拮抗剂，用于治疗神经分裂症以及抑郁狂躁型忧郁症。	J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00079-1 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266 Mol Cancer, 2023, 22(1):136
S2849	SB269970 HCl	SB269970 HCl是SB-269970的盐酸盐形式，是一种5-HT7受体拮抗剂，pK_i为8.3，比作用于其他受体选择性高50倍以上。	J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00079-1 Med Sci Sports Exerc, 2022, 54(4):566-581 Cancers (Basel), 2021, 13(21)5305
S2084	Duloxetine HCl	Duloxetine HCl (LY-248686)是一种5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂，K_i为4.6 nM，用于治疗重度抑郁症和广泛性焦虑症（GAD）。	Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883 Drug Metab Dispos, 2015, 44(3):378-88 J Pharmacol Exp Ther, 2014, 349(3):402-7
S4247	Prucalopride Succinate	Prucalopride(R-108512)是一种选择性的，高亲和力5-HT4受体激动剂，作用于与慢性便秘相关的受损的肠胃运动，从而使排便正常。	Front Pharmacol, 2019, 10:1491 Front Pharmacol, 2018, 9:171 Neurogastroenterol Motil, 2018, 30(2)
S5857	Trazodone	Trazodone (AF-1161) 是一种5-HT 2A/2C receptor拮抗剂，用于治疗抑制和焦虑相关的症状。	Biomolecules, 2023, 10.3390/biom13091321 Biomolecules, 2023, 13(9)1321 J Lipid Res, 2022, 63(8):100249
S1615	Risperidone	Risperidone (R-64766) 是一种多靶点的拮抗剂，作用于dopamine, serotonin, adrenergic and histamine receptors，用于治疗精神分裂症以及抑郁狂躁型忧郁症。	Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00196-X Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697 BMC Evol Biol, 2018, 18(1):89
S4053	Sertraline HCl	Sertraline HCl (CP-51974-1) 是一种5-HT抑制剂， K_i值为13 nM.	Cell Rep, 2024, 43(10):114818 Antimicrob Agents Chemother, 2021, AAC.01146-20 Sci Rep, 2021, 11(1):1250
S3183	Amitriptyline HCl	Amitriptyline HCl 是一种 serotonin transporter (SERT) 和 norepinephrine transporter (NET) 的抑制剂，其Ki值分别为3.45 nM和13.3 nM。Amitriptyline HCl 还可抑制histamine receptor H1、histamine receptor H4、5-HT2 和 sigma 1 receptor，对应的Ki值分别是0.5 nM、7.31 nM、235 nM和287 nM。Amitriptyline 是一种三环抗抑郁药物。	Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018 PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341 Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S8183	Pimavanserin tartrate	Pimavanserin tartrate (ACP-103) 是一种高效选择性的5-HT2A反向激动剂，其pIC50 为8.73，用于治疗帕金森病相关的精神错乱。	Br J Pharmacol, 2021, 10.1111/bph.15756 Mol Ther Oncolytics, 2020, 19:19-32 ACS Chem Neurosci, 2020, 11(2):173-183
S0476	SCH-23390 hydrochloride	SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390)是一种高效且选择性强的 dopamine D1-like receptor 的拮抗剂，对于D1和D5多巴胺受体亚型的Ki值分别为0.2 nM和0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 是一种有效的 h5-HT2C receptors 的激动剂，Ki值为9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 可直接抑制 G protein-coupled inwardly rectifying potassium (GIRK) channels，IC50值为268 nM。	Theranostics, 2023, 13(10):3149-3164 JCI Insight, 2023, 8(16)e170434 JCI Insight, 2023, 8(16)e170434
S1483	Iloperidone	Iloperidone (HP873) 是一种dopamine (D2)/serotonin (5-HT2) receptor抑制剂，用于治疗精神分裂症。	Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697 Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S1345	Granisetron HCl	Granisetron HCl是一种5-HT3受体拮抗剂。	Redox Biol, 2023, 67:102889 Redox Biol, 2023, 67:102889
S2894	SB742457	SB742457 (GSK 742457)是一种高选择性5-HT6受体拮抗剂，pK_i为9.63，比作用于其他受体选择性高100倍以上。Phase 2。	Sci Rep, 2018, 8(1):15753 Sci Rep, 2017, 7(1):4983
S1390	Ondansetron HCl	Ondansetron HCl是5-羟色胺5-HT3受体拮抗剂。	Immunity, 2019, 50(5):1163-1171 Int J Urol, 2016, 23(11):946-951
S3196	Azacyclonol	Azacyclonol (MER 17, MDL 4829)，也称为γ-pipradol，是一种用于减少精神病患者幻觉的药物。	Bioengineered, 2021, 12(1):7446-7458 Oncol Rep, 2020, 44(6):2503-2516
S4249	Flopropione	Flopropione是一种解痉药或止痉挛剂，作为5-HT1A受体拮抗剂。	SSRN, 2023, 17 Pages Cells, 2022, 11(16)2585 Front Microbiol, 2020, 10:2936
S4259	Vilazodone HCl	Vilazodone(EMD68843,SB659746A)是一个组合的五羟色胺再摄取特定抑制剂（SSRI）和5-HT1A受体的部分激动剂，目前正在临床评估抑郁症的治疗。	Cell Rep Med, 2024, 5(10):101777 J Pain, 2019, 20(1):16.e1-16.e16 Acta Pol Pharm, 2017, 74(3):765-775
S2096	Almotriptan Malate	Almotriptan Malate (LAS 31416)是一种选择性5-羟色胺1B/1D（5-HT1B/1D）受体激动剂，用于治疗成人偏头痛发作。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Oncotarget, 2017, 9(3):3507-3518 Oncotarget, 2016, 7(9):9975-92
S5401	Tegaserod Maleate	Tegaserod Maleate(HTF-919) is a hydrogen maleate salt form of tegaserod, which is a 5-HT4 receptor partial agonist and binds with high affinity to 5-HT4 receptors. It has limited affinity for 5-HT1 receptors and no appreciable affinity for other 5-HT receptors, muscarinic, adrenergic, dopaminergic or opiate receptors.	Cancers (Basel), 2022, 14(15)3592 Front Oncol, 2021, 11:683241
S3821	Nuciferine	Nuciferine (Sanjoinine E, (-)-Nuciferine, VLT 049) is a major active aporphine alkaloid from the leaves of N. nucifera Gaertn and possesses anti-hyperlipidemia, anti-hypotensive, anti-arrhythmic, and insulin secretagogue activities.	Antioxidants (Basel), 2024, 13(6)714 Br J Pharmacol, 2021, 178(5):1182-1199 Tohoku J Exp Med, 2021, 254(1):17-23
S5949	Metoclopramide hydrochloride hydrate	Metoclopramide hydrochloride (Clorpa, Gimoti, Maxolon, Reglan) hydrate 主要是 Dopamine receptor 的拮抗剂，并具有 5HT3 receptor 拮抗剂和 5HT4 receptor 激动剂活性，可被用作止吐药和胃肠动力药。	Anticancer Drugs, 2022, 10.1097/CAD.0000000000001344 Pharmazie, 2021, 76(4):172-174
S5714	lurasidone	Lurasidone (SM-13496) is a second-generation antipsychotic agent that exhibits full antagonism at dopamine D2 and serotonin 5-HT2A receptors with binding affinities Ki = 1 nM and Ki = 0.5 nM, respectively. It also has high affinity for serotonin 5-HT7 receptors (Ki = 0.5 nM), partial agonist activity at 5-HT1A receptors (Ki = 6.4 nM) and lacks affinity for histamine H1 and muscarinic M1 receptors.	Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090 Chem Biol Drug Des, 2022, 100(5):699-721
S4358	Pimozide	Pimozide (Orap, R6238) 是一种 Dopamine Receptors 的拮抗剂，对dopamine D3，D2和D1受体的Ki值分别为0.83 nM，3.0 nM和6600 nM。Pimozide 在5-HT1A和α1-adrenoceptor 处也表现出结合亲和力，对应的Ki值分别为310 nM、39 nM。Pimozide 是一种具有抗肿瘤活性的抗精神病药物，可抑制 STAT3 和 STAT5 活性。	Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286 Biol Pharm Bull, 2021, 10.1248/bpb.b21-00531
S4377	Imipramine HCl	Imipramine (Melipramine,G 22355) is a tricyclic antidepressant (TCA) of the dibenzazepine group, mainly used in the treatment of major depression and enuresis (inability to control urination).	Cancer Drug Resist, 2022, 5(3):612-624 Antioxidants (Basel), 2021, 10(6)956 Biomedicines, 2021, 9(9)1230
S1432	Sumatriptan Succinate	Sumatriptan Succinate (GR 43175) 是一种含有磺酰胺基团的曲坦类磺胺类药物，用于治疗偏头痛。	J Toxicol Sci, 2017, 42(6):755-761
S2112	Blonanserin	Blonanserin (AD 5423) 是一种新型的非典型抗精神病药物，是有效的多巴胺D2（K_i为14.8 nM）和5-羟色胺5-HT2（K_i为3.98 nM）受体拮抗剂。	Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S1649	Zolmitriptan	Zolmitriptan(BW-311C90) 是一种选择性5-羟色胺受体激动剂。	Int J Pharm, 2019, 560:294-305
S8010	PRX-08066 Maleic acid	PRX-08066 Maleic acid是一种选择性的5-HT2B受体拮抗剂，IC50为3.4 nM，作用于MCT大鼠模型，防止肺动脉高压的严重性。Phase 2。	Clin Exp Metastasis, 2018, 35(3):123-134
S4064	Escitalopram Oxalate	Escitalopram Oxalate是一种选择性的5-羟色胺(5-HT)重吸收抑制剂(SSRI)，K_i值为0.89 nM.	Cell Rep, 2024, 43(10):114818 J Matern Fetal Neonatal Med, 2023, 36(1):2183468
S4086	Loxapine Succinate	Loxapine Succinate(NSC 759578)是D2DR和D4DR抑制剂,5-羟色胺受体拮抗剂，也是Dibenzoxazepine类的抗精神病试剂。	Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
S1996	Ondansetron	Ondansetron (GR 38032F, GR-C507/75,SN 307)是一种5-羟色胺5-HT3受体拮抗剂，主要用于止吐。	Int J Urol, 2016, 23(11):946-951
S2856	SB 271046 hydrochloride	SB271046是一种口服生物有效的，选择性的5-HT6受体拮抗剂，pK_i为8.9，比作用于其他5-HT受体亚型选择性高200倍。	Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S0723	BRL 15572	BRL-15572是天然的人5-HT1D受体的优先拮抗剂，在功能研究中可以作为区分人类5-HT1B和5-HT1D受体的有用工具。	J Neuroinflammation, 2022, 19(1):205
S2852	BRL-54443	BRL-54443是一种5-HT1E和5-HT1F受体激动剂，pK_i分别为8.7和9.25，对5-HT1A， 5-HT1B， 5-HT1D受体具有弱的结合亲和力。	bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.28.577572 Theranostics, 2021, 11(14):6950-6965
S4889	Perospirone hydrochloride	Perospirone (SM-9018) is an atypical or second-generation antipsychotic of the azapirone family that antagonizes serotonin 5HT2A receptors and dopamine D2 receptors. It also displays affinity towards 5HT1A receptors as a partial agonist.	J Med Virol, 2023, 95(6):e28856 J Med Virol, 2023, 95(6):e28856
S3817	Harmine hydrochloride	Harmine (Telepathine)是属于β-咔啉家族化合物的一种荧光harmala生物碱，是一种高细胞渗透性的 DYRK1A 的激酶口袋结合ATP的竞争性抑制剂，与DYRK2结合IC50值高约60倍。Harmine 还可以抑制 monoamine oxidases (MAOs), PPARγ 和 cdc-like kinases (CLKs)。Harmine 抑制 5-HT2A serotonin receptor 的Ki值为397 nM。	Cancers (Basel), 2022, 14(2)326
S3054	Alverine Citrate	Alverine citrate (NSC 35459) 是一种治疗功能性肠胃病的药物。	Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2018, 315(2):L133-L148
S5947	Amitriptyline	Amitriptyline (MK-230, N-750, Ro41575) 是一种三环抗抑郁药，具有止痛效果，被广泛用于治疗抑郁和神经性疼痛。Amitriptyline 是一种 serotonin transporter (SERT) 和 norepinephrine transporter (NET) 的抑制剂，其Ki值分别为3.45 nM和13.3 nM。Amitriptyline 还可抑制histamine receptor H1、histamine receptor H4、5-HT2 和 sigma 1 receptor，对应的Ki值分别是0.5 nM、7.31 nM、235 nM和287 nM。该产品呈胶状。	Cancers (Basel), 2019, 11(12)
S4635	Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate	Cyproheptadine hydrochloride (Periactin, Peritol) 是非选择性的5HT2拮抗剂，其IC50为0.6 nM。它同时还是一个SETD7/9的抑制剂。	Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S4256	Buspirone HCl	Buspirone(Buspirone hydrochloride)是一种血清素类（5HT（1A）受体激动剂）抗焦虑药，有D（2）多巴胺能作用。	Food Chem Toxicol, 2020, 30;141:111394
S4751	Cisapride hydrate	Cisapride (Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase) 是直接的、选择性5-HT4 receptor激动剂，IC50为0.483 μM。也是间接的拟副交感神经药。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Elife, 2021, 10e68714
S4694	Alosetron Hydrochloride	Alosetron Hydrochloride (GR 68755C, GR 68755X, Lotronex) 是alosetron的盐酸盐形式，alosetron是一种有效的、选择性的5-HT3受体拮抗剂。	Eur J Pharmacol, 2024, 979:176835 Cell, 2017, 170(1):185-198
S3716	Flibanserin	Flibanserin (BIMT-17, BIMT-17-BS) 是一种非激素类、作用于中枢的小分子，是突触后5-HT1A受体的激动剂，也是5-HT2A的拮抗剂。	Arch Biochem Biophys, 2024, 754:109958 Nat Commun, 2021, 12(1):5919
S3723	Ramosetron Hydrochloride	Ramosetron Hydrochloride (YM-060)是ramosetron的盐酸盐形式，ramosetron是选择性的serotonin (5-HT) receptor拮抗剂，具有潜在的止吐作用。	Theranostics, 2020, 10(16):7351-7368
S2582	Trazodone HCl	Trazodone HCl (AF-1161, KB-831)是一种抗抑郁药，属于5-羟色胺受体拮抗剂和再摄取抑制剂，用于治疗焦虑症。	J Lipid Res, 2022, 63(8):100249
S5563	Thioridazine hydrochloride	Thioridazine (Aldazine, Mellaril) is a potent antianxiety and antipsychotic agent.	Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
S5858	Vilazodone	Vilazodone (EMD-68843, SB-659746A)是一种新型抗抑郁剂，具有选择性5-HT再摄取抑制作用和部分5-HT1A受体激动活性。Vilazodone与5-HT重吸收位点的结合亲和力比与去甲肾上腺素和多巴胺位点结合亲和力高。	J Pain, 2019, 20(1):16.e1-16.e16
S1245	Latrepirdine 2HCl	Latrepirdine具有口服活性及神经活性，可以作为包括histamine receptors, GluR, 和5-HT receptors在内的多个药物靶点的拮抗剂，用作抗组织胺的药物。
S1869	Dapoxetine HCl	Dapoxetine HCl (LY-210448)是一种短效的，新型选择性5-羟色胺再摄取抑制剂。
S1488	Naratriptan HCl	Naratriptan 是一种曲坦类治疗偏头痛的药物。
S2691	BMY 7378 Dihydrochloride	BMY 7378是一种多靶点抑制剂，作用于α2C-adrenoceptor和α1D-adrenoceptor，pK_i分别为6.54和8.2，且为混合型5-HT1A受体激动剂和拮抗剂，pK_i为8.3。
S1607	Rizatriptan Benzoate	Rizatriptan Benzoate (MK-462) 是5-HT1激动剂，是一种曲坦类治疗偏头痛的药物。	Viruses, 2024, 16(10)1559
S1385	Mosapride Citrate	Mosapride Citrate (TAK-370, AS-4370, Gasmotin)是一种促胃肠动力药，是选择性5HT4激动剂。
S2016	Mirtazapine	Mirtazapine (Org3770,6-Azamianserin)是一种adrenergic 和 seroton receptor拮抗剂，用于治疗抑郁症。
S1898	Tropisetron HCl	Tropisetron HCl (ICS 205-930) 是一种选择性5-HT3受体拮抗剂和α7-烟碱受体激动剂，作用于5-HT3受体，IC50为70.1±0.9 nM。
S3180	Eletriptan HBr	Eletriptan (UK-116044)是一种选择性的5-羟色胺1B和1D受体激动剂，K_i值分别为0.92 nM和3.14 nM。
S1394	Pizotifen Malate	Pizotifen Malate (Sandomigran, pizotyline,BC-105)用于治疗经常性偏头痛。
S2106	Azasetron HCl	Azasetron HCl (Y-25130) 是一种选择性5-HT3受体拮抗剂，IC50为0.33 nM，用于癌症化疗引起的恶心和呕吐。
S5741	Quetiapine	Quetiapine(ICI204636) 是一种非典型的抗精神病药，用于治疗精神分裂症、双相情感障碍和重度抑郁症。Quetiapine 是一种5-HT receptors 激动剂，对人 5-HT1A receptor 的pEC50值为4.77。Quetiapine 是一种 dopamine receptor 拮抗剂，对人 D2 receptor 的pIC50值为6.33。Quetiapine 对人 D2, HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C receptor 具有中到高亲和力，pKis值为7.23、5.74、7.54、5.55。
S0496	PF-04995274	PF-04995274 (PF-4995274) 是一种有效的、高亲和力的 serotonin 4 receptor (5-HT4R) 的口服活性部分激动剂，对人类5-HT4A/4B/4D/4E的EC50值分别为0.47 nM、0.36 nM、0.37 nM和0.26 nM。对于大鼠5-HT4S/4L/4E的EC50值分别为0.59 nM、0.65 nM和0.62 nM。PF-04995274 具有大脑渗透性，可用于与阿尔茨海默氏病相关的认知障碍。
S5848	Frovatriptan Succinate	Frovatriptan Succinate(SB 209509 Succinate,VML 251 Succinate) (琥珀酸福伐曲坦)是frovatriptan的琥珀酸盐形式。Frovatriptan是一种合成的曲普坦类serotonin (5-HT) receptor激动剂，特别是对5-HT1B/1D受体。
S5326	Dolasetron	Dolasetron(MDL-73147EF) is a highly specific and selective serotonin 5-HT3 receptor antagonist. It has minimal activity at other known serotonin receptors, and has low affinity for dopamine receptors.
S5472	Nafronyl oxalate salt	Nafronyl oxalate salt is the oxalate salt form of nafronyl, which is a selective antagonist of 5-HT2 receptors and a vasodilator used in the management of peripheral and cerebral vascular disorders.
S5153	Tetrahydroberberine	Tetrahydroberberine (Canadine) is an isoquinoline alkaloid with micromolar affinity for dopamine D2 (antagonist, pKi = 6.08) and 5-HT1A (agonist, pKi = 5.38) receptors but moderate to no affinity for other relevant serotonin receptors.
S5253	Cisapride (R 51619)	Cisapride (R 51619, Kaudalit, Kinestase, Prepulsid, Presid, Pridesia, Propulsid) is a nonselective 5-HT4 receptor agonist with gastroprokinetic effects.
S0939	γ-Mangostin	γ-Mangostin (Gamma-Mangostin)是一种新型的竞争性5-羟色胺2A (5-hydroxytryptamine 2A , 5-HT2A)受体拮抗剂，可降低大鼠冠状动脉灌注压力对5-HT2A的反应，IC50为0.32 μM；也能抑制[3H]螺环哌丁苯与培养的大鼠主动脉肌细胞的结合IC50为3.5 nM。γ-Mangostin (Gamma-Mangostin)也是甲状腺转运素(Transthyretin, TTR)纤维化的抑制剂。
S3050	Palonosetron HCl	Palonosetron HCl (RS 25259, RS 25259 197) 是一种5-HT3受体拮抗剂，用于预防和治疗化疗引起的恶心呕吐。
S0282	YL 0919	YL0919是一种新型结构化合物，对5-羟色胺能系统发挥双重作用，作为5-羟色胺受体1A (5-hydroxytryptamine receptor 1A, 5-HT1A)激动剂和5-HT摄取阻滞剂，在动物模型中显示出显著的抗抑郁作用。
S9239	Isocorynoxeine	Isocorynoxeine (7-Isocorynoxeine)是一种在钩藤(Uncaria rhynchophylla)中发现的主要生物碱，对心、脑血管系统具有广泛的有益作用。Isocorynoxeine 可抑制 5-HT2A receptor 介导的电流反应，IC50值为72.4 μM。
S6324	5-Methoxytryptamine	5-Methoxytryptamine (Mexamine, Methoxytryptamine)是色胺衍生物，是5-HT1, 5-HT2, 5-HT4, 5-HT6和5-HT7受体的完全激动剂。
S2865	VUF 10166	VUF 10166是一种新型有效的，竞争性5-HT3A受体拮抗剂，K_i为0.04 nM，对5-HT3AB受体的亲和力显著下降。
E4835^New	Sumatriptan	Sumatriptan (GR43175)是一种5-HT1D receptor的选择性激动剂，用于偏头痛的急性治疗；可引起全身和肺动脉循环的血管加压反应和冠状动脉血管收缩。
S7538	RS-102895 Hydrochloride	RS-102895 hydrochloride (HCl) 是一种有效的 Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2) 的拮抗剂，其IC50值为360 nM，对CCR1无影响。RS-102895 hydrochloride 还可抑制细胞中的 human α1a 和 α1d receptors，大鼠脑皮质 5-HT1a receptor，其IC50值分别为130 nM、320 nM和470 nM。
E4903^New	Dalasetron Mesylate Hydrate	Dolasetron Mesylate hydrate(MDL-73147EF hydrate)是一种血清素5-HT3受体拮抗剂。它用于治疗化疗后患者的恶心和呕吐。
S0313	Volinanserin	Volinanserin (Volinanserin Hydrochloride Salt, MDL100907, M 100907, MDL-100,907)是一种高度选择性的、有效的 5-HT2 receptor 的拮抗剂，其Ki值为0.36 nM。Volananserin 具有治疗精神紊乱的药物活性。
S9258	(+)-Isocorynoline	Isocorynoxeine, a major bioactive tetracyclic oxindole alkaloids found in Uncaria rhynchophylla, exhibits a dose-dependent inhibition of 5-HT2A receptor-mediated current response with an IC50 of 72.4 μM and shows various beneficial effects, including lowering blood pressure, vasodilatation, and protection against ischemia-induced neuronal damage.
S0318	Ansofaxine hydrochloride	Ansofaxine hydrochloride (LY03005, LPM570065)是一种三重重吸收抑制剂，可抑制血清素、多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取，IC50值分别为723、491和763 nM。
E4477	Lumateperone	Lumateperone (ITI-007) 是 5-HT2A 受体的拮抗剂，Ki 为 0.54 nM。它具有抗癌活性，还可用于精神分裂症等精神疾病的研究。
S3510	NLX-101	NLX-101 (F-15599) 是一种高度选择性的 5-HT1A receptor 激动剂，可通过前额叶皮层 5-HT 1A 受体介导大鼠的抗抑郁活性。
S5185	Perospirone	Perospirone (SM-9018 free base) 是一种 5-hydroxytryptamine2 (5-HT2) receptor、dopamine2 (D2) receptor 和 5-HT1A receptor 的拮抗剂，其Ki值分别为0.6 nM、1.4 nM和2.9 nM。
S0779	Pirenperone	Pirenperone (R-47456, R-50656)是一种喹唑啉衍生物，当低剂量使用时，它是 SR-2A (5-HT2 serotonin receptor) 的选择性拮抗剂。当以更高的剂量(大于 0.1 mg/kg)使用时，Pirenperone 则类似于典型的精神安定药。
E4856^New	Rotigotine Hydrochloride	Rotigotine Hydrochloride (N-0923 Hydrochloride)是一种有效的dopamine receptor激动剂，dopamine D3受体的Ki值为0.71 nM, D2、D5、D4受体的Ki值为4-15 nM，D1受体的Ki值为83 nM。它还可作为5-HT1A receptor的部分激动剂和α 2B -adrenergic receptor的拮抗剂。
S5398	Nefazodone hydrochloride	Nefazodone hydrochloride (BMY-13754-1) is the hydrochloride salt form of nefazodone, which is an atypical antidepressant showing antagonistic activity on serotonin reuptake.
E4851^New	Tandospirone citrate	Tandospirone citrate是一种有效的，选择性5-HT1A receptor的部分激动剂。它在肠内具有良好的通透性，以被动扩散为药物吸收的主要方式，还具有抗焦虑作用，可用于治疗广泛性焦虑障碍。
S4740	Sodium ferulate	Sodium ferulate (SF, Ferulic acid sodium salt), 是ferulic acid的钠盐形式，是一种用于治疗心血管和脑血管疾病、防止血栓形成的传统中药。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
E4840^New	Ziprasidone hydrochloride monohydrate	Ziprasidone hydrochloride monohydrate是一种抗精神病药物，是5-HT (serotonin)和dopamine受体的联合拮抗剂。与D2、5-HT2A、5-HT1A的结合亲和力Ki值分别为4.8 nM、0.42 nM、3.4 nM。
E4976^New	Tegaserod	Tegaserod 是一种口服的 5-羟色胺受体 4 (5-HT4R) 激动剂，也可作为 5-HT2B 受体拮抗剂，其对人重组 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod 具有抗肿瘤活性，可用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。
S8447	8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT)	8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT)是一种经典的5-HT1A激动剂，pIC50为8.19。对5-HT1结合位点亚型具有近1000倍选择性，其半衰期为1.5小时。
S5965	Urapidil	Urapidil 是一种降压药，可作为 α1 adrenoreceptor 的拮抗剂和 5-HT1A 激动剂。
E0070	4F 4PP oxalate	4F 4PP oxalate是5-羟色胺(serotonin, 5-HT)受体亚型5-HT2A的拮抗剂，Ki为5.3 nM，其对5-HT2A受体的选择性高于5-HT1C受体(Ki=620 nM)。
S2649	SB 200646	SB 200646 (SB 200646A) 是一种强效的、选择性的 5-HT2B/2C 口服活性拮抗剂，比对5-HT2A受体的选择性高出50倍。SB 200646 对大鼠 5-HT2C 受体、大鼠 5-HT2B 受体和大鼠 5-HT2A 受体的pKi值分别为6.9、7.5和5.2。SB 200646 在体内具有电生理作用和抗焦虑的特性。
S1642	Methyldopa	Methyldopa 是DOPA 脱羧酶竞争性抑制剂，ED50为21.8 mg/kg。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
E4812^New	Fluoxetine	Fluoxetine (LY-110140 free base)是选择性5-hydroxytryptamine, 5-HT的再摄取抑制剂，被广泛应用于抑郁和焦虑症，还有抗痉挛活性。
E4870^New	Naratriptan	Naratriptan 是5-羟色胺_1B/D （5-HT_1B/D）受体的激动剂。Naratriptan可降低丛集性头痛的发作频率。
E4866^New	Paroxetine	Paroxetine是一种强效的选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂 (SSRI)。Paroxetine可通过阻断 NF-κB 信号通路来抑制细胞焦亡并减少破骨细胞形成。
S0104	Pardoprunox (SLV-308) hydrochloride	Pardoprunox hydrochloride (DU-126891, SME-308)是一种有效的部分 dopamine D2 receptor 的激动剂，对应的pEC50值为8.0，也是诱导 [³⁵S]GTPγS binding 的部分激动剂，对应的pEC50值为9.2，和 serotonin 5-HT1A receptor 的激动剂，pEC50值为6.3。
S3913	Pimethixene maleate	Pimethixene (Pimetixene) maleate 是一种抗组胺药、抗焦虑药和抗血清素的化合物，是多种monoamine receptors，包括多种 serotonin receptors 的高效拮抗剂。Pimethixene maleate 可抑制5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1B、5-HT6、5-HT7、Adrenergic α-1A、Dopamine D1 Receptor、Dopamine D2 Receptor、Dopamine D4.4 Receptor、Histamine H1 Receptor、Muscarinic M1 和 Muscarinic M2，对应的pKi值分别为10.22、10.44、8.42、7.63、<5、7.30、7.28、7.61、6.37、8.19、7.54、10.14、8.61和9.38。
S5770	Pizotifen	Pizotifen (Pizotyline, BC-105) 是一种有效的 5-Hydroxytryptamine (5-HT, Serotonin) 5-HT2 receptor 的拮抗剂，对5-HT1C结合位点具有很高的亲和力。
S0113	Eptapirone	Eptapirone (F11440)是一种强效、选择性、高效的5-HT1A受体激动剂，具有明显的抗焦虑和抗抑郁潜力。F11440对5-HT1A结合位点的亲和度 (pKi) 为8.33。
S4839	Mosapride	Mosapride是胃动力药，是选择性的5HT4激动剂。
S5707^New	Aripiprazole lauroxil	Aripiprazole lauroxil(Aristada) 是阿立哌唑的缓释前药，用于肌肉注射。它是一种多巴胺-血清素系统稳定剂，是多巴胺 D2 和血清素 5-HT1A 受体的强效部分激动剂，同时也是血清素 5-HT2A 受体的拮抗剂。
S9039	Albiflorin	Albiflorin, a natural product isolated from Paeoniae Radix, is a novel 5-HT and NE reuptake inhibitor with high selectivity.
E4910^New	Cariprazine	Cariprazine(RGH-188, MP-214) 主要作为多巴胺受体的部分激动剂发挥作用，其 D₃ 受体的 pKi 值为 10.07，D_2L 受体的 pKi 值为 9.16，D_2S 受体的 pKi 值为 9.31。它还可作为血清素受体的拮抗剂，其 5-HT2B、5-HT_1A、5-HT_2A 和 5-HT_2C 受体的 pKi 分别为 9.24、8.59、7.73 和 6.87。
S4748	Ondansetron Hydrochloride Dihydrate	Ondansetron是一种高度特异的、选择性血清素5-HT3 receptor拮抗剂（Ki=6.16 nM），对多巴胺受体具有较低的亲和力。
S3706	Sarpogrelate hydrochloride	Sarpogrelate (MCI-9042) 是一种选择性的5-HT2A拮抗剂，对5-HT2A, 5-HT2C和5-HT2B受体的pKi值分别为8.52、7.43和6.57。
S6087	Indophagolin	Indophagolin是一种有效的含吲哚啉的自噬抑制剂，IC50为140 nM，对嘌呤能受体P2X4、P2X1和P2X3有拮抗作用，IC50分别为2.71、2.40和3.49 μM，对5-羟色胺受体5-HT6的IC50也较强，为1.0 μM。
S5485	Desipramine Hydrochloride	Desipramine hydrochloride (Desmethylimipramine, Norimipramine, EX-4355, G-35020, JB-8181, NSC-114901) is a dibenzazepine-derivative tricyclic antidepressant that acts as a selective norepinephrine reuptake inhibitor. It also shows weak serotonin reuptake inhibitory, α1-blocking, antihistamine, and anticholinergic effects.
E4839^New	Ziprasidone	Ziprasidone(CP-88059,Geodon,Zeldox) 是一种口服的5-HT(1A)受体激动剂。它对多巴胺D2, D3, 5-羟色胺5HT2A, 5HT2C、5HT1A、5HT1D、α型肾上腺素能受体具有较高的亲和力.
S5538	Tropisetron	Tropisetron (ICS 205-930) is a 5-HT3 receptor antagonist and α7-nicotinic receptor agonist with an IC50 of 70.1 ± 0.9 nM for 5-HT3 receptor.	Chin Med, 2024, 19(1):87 Neural Regen Res, 2023, 18(9):2019-2028
E4930^New	Asenapine	Asenapine(Org 5222, HSDB8061) 是一种多靶点受体拮抗剂。它可以对血清素受体，肾上腺素受体，多巴胺受体和组胺受体起到拮抗作用， pKi 值分别为8.4-10.5、8.9-9.5、8.9-9.4 和 8.2-9.0。
S2025	Urapidil HCl	Urapidil HCl是Urapidil的盐酸盐形式，是α1-肾上腺素能受体拮抗剂和5-HT1A受体激动剂，pIC50分别为6.13和6.4。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
E2356	Tandospirone	Tandospirone (SM-3997)是一种有效的、有选择性的5-HT1A受体部分激动剂，Ki为27 nM，具有抗焦虑和抗抑郁活性。
S6465	Tafamidis	Tafamidis是甲状腺素运载蛋白（TTR）的动力稳定器，可通过野生型和突变型甲状腺素运载蛋白阻止淀粉状蛋白生成。
S5071	Duloxetine	Duloxetine (LY-248686) is a potent inhibitor of serotonin (5-hydroxytryptamine, 5-HT) and noradrenaline (NE) uptake in vitro and in vivo and is 3- to 5-times more effective at inhibiting 5-HT uptake.
S5843	Cinitapride Hydrogen Tartrate	Cinitapride Hydrogen Tartrate是促胃肠动力药，是5-HT1和5-HT4受体的激动剂以及5-HT2受体的拮抗剂。
S0893	SB-200646A	SB-200646A是第一个选择性5-羟色胺2B/2C受体（5-HT_2B/2C）拮抗剂，选择性高于5-羟色胺2A受体（5-HT_2A），5-HT_2B，5-HT_2C and 5-HT_2A的pKi值分别为7.5，6.9和5.2。
E4874^New	Lumateperone Tosylate	Lumateperone tosylate(ITI-007) 是5-HT2A 受体的拮抗剂。它还可作为突触前 D2 受体的部分激动剂、突触后 D2 受体的拮抗剂以及多巴胺 D1 受体的调节剂。Lumateperone tosylate具有抗癌活性。
S2644	Lerisetron	Lerisetron (F 0930, F 0930RS) 是一种 5-HT3 receptor 拮抗剂，IC50为0.81μM。
S2578	1-Phenylbiguanide	1-Phenylbiguanide (Phenylbiguanide, PBG, N-Phenylbiguanide)是一种 5-hydroxytryptamine3 (5-HT3) receptor 激动剂，EC50为3.0 μM。
E4907^New	Clomipramine	Clomipramine(Hydiphen, Anafranil base) 可以阻断中枢神经系统去甲肾上腺素和 5-HT再摄取，从而发挥镇静和抗胆碱能作用，其IC50值为1.5 nM。Clomipramine还属于非选择性单胺再摄取抑制剂，能够影响多种神经递质的传输‌。
S5428	Promazine hydrochloride	Promazine (Romtiazin, Sinophenin) is an antagonist at types 1, 2, and 4 dopamine receptors, 5-HT receptor types 2A and 2C, muscarinic receptors 1 through 5, alpha(1)-receptors, and histamine H1-receptors with antipsychotic effects.
S0222	Lvguidingan	Lvguidingan (Anticonvulsant 7903, 3,4-dichlorophenyl propenylisobutylamide)是一种抗惊厥/癫痫药物。Lvguidingan (Anticonvulsant 7903) 能够提高小鼠脑内 5-HT 和 5-HIAA 的浓度。
E4862^New	Pimethixene	Pimethixene(Calmixen, Pimetixene) 是一种高效且非选择性的 5-HT_2B 受体拮抗剂，pKi 为 10.44。它还可用作抗组胺药和抗胆碱能药，同时也是一种高效的多靶点拮抗剂，对多种受体具有拮抗作用。
S4283	Cyclobenzaprine HCl	Cyclobenzaprine HCl(Cyclobenzaprine hydrochloride) 是一种通过抑制痛觉发挥作用的肌肉松弛剂, 用于治疗肌肉痉挛。是5-HT2 receptor拮抗剂。
S5052	Granisetron	Granisetron (Sancuso, Kevatril, Granisetronum, Sustol)是serotonin receptor (5HT-3 selective)的拮抗剂，在癌症化疗过程中，被用作止吐剂和止恶心药。	Neural Regen Res, 2023, 18(9):2047-2055
S9510	Protriptyline hydrochloride	Protriptyline Hydrochloride is the hydrochloride salt form of protriptyline. Protriptyline is a tricyclic secondary amine with antidepressant property which acts by inhibition of serotonin and norepinephrine reuptake.
S2669	LY310762 HCl	LY310762是一种5-HT1D受体拮抗剂，K_i为249 nM，对5-HT1B受体具有较低的亲和力。
S3175	Atomoxetine HCl	Atomoxetine (LY 139603)是一种选择性的去甲肾上腺素(NE)转运体抑制剂，K_i为5 nM，作用于人体5-HT和DA转运体亲和力比其低15和290倍。
S9174	Xanthotoxol	Xanthotoxol (8-Hydroxypsoralen, 8-Hydroxypsoralene, 8-Hydroxyfuranocoumarin, Psoralen), a biologically active linear furocoumarin found in a large number of plants, shows strong pharmacological activities as anti-inflammatory, antioxidant, 5-HT antagonistic, and neuroprotective effects.
S5740	Palonosetron	Palonosetron (RS25259, RS 25259 197)是一种5-HT3拮抗剂，Ki值为0.17 nM。它可用于治疗化疗引起的恶心呕吐。
S5060	Metadoxine	Metadoxine (Metadoxil, Metasin, pyridoxine-pyrrolidone carboxylat), also known as pyridoxine-pyrrolidone carboxylate, is a drug used to treat chronic and acute alcohol intoxication.
S1333	Fluoxetine HCl	Fluoxetine HCl是一种抗抑郁剂，选择性抑制5-羟色胺再摄取。	Cell Rep, 2024, 43(10):114818 Int Immunopharmacol, 2024, 128:111524 Front Psychiatry, 2023, 14:1198502
S3024	Lamotrigine	Lamotrigine (BW-430C,LTG)是一种新型抗惊厥药剂，作用于人类血小板和大鼠脑突触体，抑制5-羟色胺(5-HT)吸收，IC50分别为240 μM和474 μM。	Nat Commun, 2022, 13(1):2785 J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S4749	Citalopram HBr	Citalopram HBr (Nitalapram HBr, Prepram HBr, Bonitrile HBr, Lu 10-171 HBr)是一种抗抑郁剂，是一种常用于口服途径的选择性serotonin reuptake抑制剂，IC50为1.8 nM。	Cell Rep, 2024, 43(10):114818 Chem Biol Interact, 2024, 403:111246 Aging (Albany NY), 2021, 13(11):14729-14744
S2084	Duloxetine HCl	Duloxetine HCl (LY-248686)是一种5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂，K_i为4.6 nM，用于治疗重度抑郁症和广泛性焦虑症（GAD）。	Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883 Drug Metab Dispos, 2015, 44(3):378-88 J Pharmacol Exp Ther, 2014, 349(3):402-7
S4053	Sertraline HCl	Sertraline HCl (CP-51974-1) 是一种5-HT抑制剂， K_i值为13 nM.	Cell Rep, 2024, 43(10):114818 Antimicrob Agents Chemother, 2021, AAC.01146-20 Sci Rep, 2021, 11(1):1250
S3183	Amitriptyline HCl	Amitriptyline HCl 是一种 serotonin transporter (SERT) 和 norepinephrine transporter (NET) 的抑制剂，其Ki值分别为3.45 nM和13.3 nM。Amitriptyline HCl 还可抑制histamine receptor H1、histamine receptor H4、5-HT2 和 sigma 1 receptor，对应的Ki值分别是0.5 nM、7.31 nM、235 nM和287 nM。Amitriptyline 是一种三环抗抑郁药物。	Environ Toxicol Chem, 2021, 10.1002/etc.5018 PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341 Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S8183	Pimavanserin tartrate	Pimavanserin tartrate (ACP-103) 是一种高效选择性的5-HT2A反向激动剂，其pIC50 为8.73，用于治疗帕金森病相关的精神错乱。	Br J Pharmacol, 2021, 10.1111/bph.15756 Mol Ther Oncolytics, 2020, 19:19-32 ACS Chem Neurosci, 2020, 11(2):173-183
S1483	Iloperidone	Iloperidone (HP873) 是一种dopamine (D2)/serotonin (5-HT2) receptor抑制剂，用于治疗精神分裂症。	Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697 Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S4377	Imipramine HCl	Imipramine (Melipramine,G 22355) is a tricyclic antidepressant (TCA) of the dibenzazepine group, mainly used in the treatment of major depression and enuresis (inability to control urination).	Cancer Drug Resist, 2022, 5(3):612-624 Antioxidants (Basel), 2021, 10(6)956 Biomedicines, 2021, 9(9)1230
S4064	Escitalopram Oxalate	Escitalopram Oxalate是一种选择性的5-羟色胺(5-HT)重吸收抑制剂(SSRI)，K_i值为0.89 nM.	Cell Rep, 2024, 43(10):114818 J Matern Fetal Neonatal Med, 2023, 36(1):2183468
S3817	Harmine hydrochloride	Harmine (Telepathine)是属于β-咔啉家族化合物的一种荧光harmala生物碱，是一种高细胞渗透性的 DYRK1A 的激酶口袋结合ATP的竞争性抑制剂，与DYRK2结合IC50值高约60倍。Harmine 还可以抑制 monoamine oxidases (MAOs), PPARγ 和 cdc-like kinases (CLKs)。Harmine 抑制 5-HT2A serotonin receptor 的Ki值为397 nM。	Cancers (Basel), 2022, 14(2)326
S2582	Trazodone HCl	Trazodone HCl (AF-1161, KB-831)是一种抗抑郁药，属于5-羟色胺受体拮抗剂和再摄取抑制剂，用于治疗焦虑症。	J Lipid Res, 2022, 63(8):100249
S5563	Thioridazine hydrochloride	Thioridazine (Aldazine, Mellaril) is a potent antianxiety and antipsychotic agent.	Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
S1869	Dapoxetine HCl	Dapoxetine HCl (LY-210448)是一种短效的，新型选择性5-羟色胺再摄取抑制剂。
S0282	YL 0919	YL0919是一种新型结构化合物，对5-羟色胺能系统发挥双重作用，作为5-羟色胺受体1A (5-hydroxytryptamine receptor 1A, 5-HT1A)激动剂和5-HT摄取阻滞剂，在动物模型中显示出显著的抗抑郁作用。
S9239	Isocorynoxeine	Isocorynoxeine (7-Isocorynoxeine)是一种在钩藤(Uncaria rhynchophylla)中发现的主要生物碱，对心、脑血管系统具有广泛的有益作用。Isocorynoxeine 可抑制 5-HT2A receptor 介导的电流反应，IC50值为72.4 μM。
S9258	(+)-Isocorynoline	Isocorynoxeine, a major bioactive tetracyclic oxindole alkaloids found in Uncaria rhynchophylla, exhibits a dose-dependent inhibition of 5-HT2A receptor-mediated current response with an IC50 of 72.4 μM and shows various beneficial effects, including lowering blood pressure, vasodilatation, and protection against ischemia-induced neuronal damage.
S0318	Ansofaxine hydrochloride	Ansofaxine hydrochloride (LY03005, LPM570065)是一种三重重吸收抑制剂，可抑制血清素、多巴胺和去甲肾上腺素的再摄取，IC50值分别为723、491和763 nM。
S1642	Methyldopa	Methyldopa 是DOPA 脱羧酶竞争性抑制剂，ED50为21.8 mg/kg。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
E4812^New	Fluoxetine	Fluoxetine (LY-110140 free base)是选择性5-hydroxytryptamine, 5-HT的再摄取抑制剂，被广泛应用于抑郁和焦虑症，还有抗痉挛活性。
E4866^New	Paroxetine	Paroxetine是一种强效的选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂 (SSRI)。Paroxetine可通过阻断 NF-κB 信号通路来抑制细胞焦亡并减少破骨细胞形成。
S3913	Pimethixene maleate	Pimethixene (Pimetixene) maleate 是一种抗组胺药、抗焦虑药和抗血清素的化合物，是多种monoamine receptors，包括多种 serotonin receptors 的高效拮抗剂。Pimethixene maleate 可抑制5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT1A、5-HT1B、5-HT6、5-HT7、Adrenergic α-1A、Dopamine D1 Receptor、Dopamine D2 Receptor、Dopamine D4.4 Receptor、Histamine H1 Receptor、Muscarinic M1 和 Muscarinic M2，对应的pKi值分别为10.22、10.44、8.42、7.63、<5、7.30、7.28、7.61、6.37、8.19、7.54、10.14、8.61和9.38。
S9039	Albiflorin	Albiflorin, a natural product isolated from Paeoniae Radix, is a novel 5-HT and NE reuptake inhibitor with high selectivity.
S5485	Desipramine Hydrochloride	Desipramine hydrochloride (Desmethylimipramine, Norimipramine, EX-4355, G-35020, JB-8181, NSC-114901) is a dibenzazepine-derivative tricyclic antidepressant that acts as a selective norepinephrine reuptake inhibitor. It also shows weak serotonin reuptake inhibitory, α1-blocking, antihistamine, and anticholinergic effects.
S6465	Tafamidis	Tafamidis是甲状腺素运载蛋白（TTR）的动力稳定器，可通过野生型和突变型甲状腺素运载蛋白阻止淀粉状蛋白生成。
S5071	Duloxetine	Duloxetine (LY-248686) is a potent inhibitor of serotonin (5-hydroxytryptamine, 5-HT) and noradrenaline (NE) uptake in vitro and in vivo and is 3- to 5-times more effective at inhibiting 5-HT uptake.
E4907^New	Clomipramine	Clomipramine(Hydiphen, Anafranil base) 可以阻断中枢神经系统去甲肾上腺素和 5-HT再摄取，从而发挥镇静和抗胆碱能作用，其IC50值为1.5 nM。Clomipramine还属于非选择性单胺再摄取抑制剂，能够影响多种神经递质的传输‌。
S9510	Protriptyline hydrochloride	Protriptyline Hydrochloride is the hydrochloride salt form of protriptyline. Protriptyline is a tricyclic secondary amine with antidepressant property which acts by inhibition of serotonin and norepinephrine reuptake.
S3175	Atomoxetine HCl	Atomoxetine (LY 139603)是一种选择性的去甲肾上腺素(NE)转运体抑制剂，K_i为5 nM，作用于人体5-HT和DA转运体亲和力比其低15和290倍。
S4740	Sodium ferulate	Sodium ferulate (SF, Ferulic acid sodium salt), 是ferulic acid的钠盐形式，是一种用于治疗心血管和脑血管疾病、防止血栓形成的传统中药。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S5749	Chlorpromazine	Chlorpromazine (CPZ) 是一种低效的典型抗精神病药，用于治疗精神病如精神分裂症。Chlorpromazine (CPZ) 在体外可抑制 5-HT(2A) receptor 和 dopamine D2。Chlorpromazine (CPZ) 还可抑制 sodium channel，并阻断HERG potassium channels，对应的IC50值为21.6 μM。	Nat Commun, 2024, 15(1):1669 J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426 J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
S2493	Olanzapine	Olanzapine (LY170053,Zyprexa, Zalasta, Zolafren, Olzapin, Oferta, Zypadhera)是一种高亲和力的5-HT2 5-羟色胺和多巴胺D2受体拮抗剂。	Cell Commun Signal, 2024, 22(1):375 Nat Protoc, 2021, 10.1038/s41596-021-00624-z Pharmacol Res, 2021, 170:105714
S2346	Puerarin	Puerarin (Kakonein) 是一种5-HT2C受体和苯二氮位点拮抗剂。	Acta Biochim Biophys Sin (Shanghai), 2024, 56(2):270-279 Int J Mol Sci, 2023, 24(9)8328 Ecotoxicol Environ Saf, 2022, 247:114239
S2459	Clozapine	Clozapine (HF 1854, LX 100-129) 是一种有效的5-HT1C受体拮抗剂，作用于5-HT刺激的磷酸肌醇水解，IC50为110 nM。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090 Redox Biol, 2023, 67:102915
S2663	WAY-100635 Maleate	WAY-100635 Maleate是一种有效的，选择性的5-HT1A受体拮抗剂，IC50为0.95 nM。	Med Sci Sports Exerc, 2022, 54(4):566-581 Sci Rep, 2021, 11(1):9300 J Pain, 2019, 20(1):16.e1-16.e16
S1444	Ziprasidone HCl	Ziprasidone HCl (CP-88059) 是一类有效的dopamine 和 serotonin (5-HT) receptor的拮抗剂，用于精神分裂症以及双向性障碍的治疗。	Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697 Molecules, 2020, 25(18)E4206 Nature, 2018, 560(7718):372-376
S2677	BRL-15572 Dihydrochloride	BRL-15572是一种5-HT1D受体拮抗剂，pK_i为7.9，对5-HT1A和5-HT2B受体具有强的亲和力，比作用于5-HT1B受体选择性高60倍。	Brain Behav Immun, 2018, 74:49-67 Anesth Analg, 2018, 10.1213/ANE.0000000000003757 Int Immunopharmacol, 2018, 56:168-178
S2232	Ketanserin	Ketanserin (R41468, Ketanserinum) 是一种特异性的5-HT2A 5-羟色胺受体拮抗剂，作用于大鼠和人5-HT2A，K_i为2.5 nM。	Lab Invest, 2021, 1-14 Int Immunopharmacol, 2019, 10.1016/j.intimp.2019.106036 Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S2698	RS-127445	RS-127445 (MT500)是一种选择性5-HT2B受体拮抗剂，pK_i为9.5，pIC50为10.4，比作用于其他5-HT受体选择性高1000倍以上。	J Neuroinflammation, 2022, 19(1):23 Lab Invest, 2021, 1-14 Int Immunopharmacol, 2019, 10.1016/j.intimp.2019.106036
S1243	Agomelatine (S20098)	Agomelatine (Valdoxan, Melitor, Thymanax,S20098)对5-HT2C受体具有拮抗作用，因而是一种去甲肾上腺素-多巴胺抑制解除剂（NDDI）。	Cells, 2022, 11(21)3467 Sci Rep, 2018, 8(1):15753 Neuropsychiatry (London), 2018, None
S1283	Asenapine maleate	Asenapine maleate (Org 5222)是一种高亲和性的包括 serotonin, norepinephrine, dopamine 和 histamine receptors在内的多种受体的拮抗剂，用于治疗神经分裂症以及抑郁狂躁型忧郁症。	J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00079-1 Cell Commun Signal, 2024, 22(1):266 Mol Cancer, 2023, 22(1):136
S2849	SB269970 HCl	SB269970 HCl是SB-269970的盐酸盐形式，是一种5-HT7受体拮抗剂，pK_i为8.3，比作用于其他受体选择性高50倍以上。	J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00079-1 Med Sci Sports Exerc, 2022, 54(4):566-581 Cancers (Basel), 2021, 13(21)5305
S5857	Trazodone	Trazodone (AF-1161) 是一种5-HT 2A/2C receptor拮抗剂，用于治疗抑制和焦虑相关的症状。	Biomolecules, 2023, 10.3390/biom13091321 Biomolecules, 2023, 13(9)1321 J Lipid Res, 2022, 63(8):100249
S1615	Risperidone	Risperidone (R-64766) 是一种多靶点的拮抗剂，作用于dopamine, serotonin, adrenergic and histamine receptors，用于治疗精神分裂症以及抑郁狂躁型忧郁症。	Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00196-X Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697 BMC Evol Biol, 2018, 18(1):89
S1345	Granisetron HCl	Granisetron HCl是一种5-HT3受体拮抗剂。	Redox Biol, 2023, 67:102889 Redox Biol, 2023, 67:102889
S2894	SB742457	SB742457 (GSK 742457)是一种高选择性5-HT6受体拮抗剂，pK_i为9.63，比作用于其他受体选择性高100倍以上。Phase 2。	Sci Rep, 2018, 8(1):15753 Sci Rep, 2017, 7(1):4983
S1390	Ondansetron HCl	Ondansetron HCl是5-羟色胺5-HT3受体拮抗剂。	Immunity, 2019, 50(5):1163-1171 Int J Urol, 2016, 23(11):946-951
S4249	Flopropione	Flopropione是一种解痉药或止痉挛剂，作为5-HT1A受体拮抗剂。	SSRN, 2023, 17 Pages Cells, 2022, 11(16)2585 Front Microbiol, 2020, 10:2936
S5714	lurasidone	Lurasidone (SM-13496) is a second-generation antipsychotic agent that exhibits full antagonism at dopamine D2 and serotonin 5-HT2A receptors with binding affinities Ki = 1 nM and Ki = 0.5 nM, respectively. It also has high affinity for serotonin 5-HT7 receptors (Ki = 0.5 nM), partial agonist activity at 5-HT1A receptors (Ki = 6.4 nM) and lacks affinity for histamine H1 and muscarinic M1 receptors.	Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090 Chem Biol Drug Des, 2022, 100(5):699-721
S4358	Pimozide	Pimozide (Orap, R6238) 是一种 Dopamine Receptors 的拮抗剂，对dopamine D3，D2和D1受体的Ki值分别为0.83 nM，3.0 nM和6600 nM。Pimozide 在5-HT1A和α1-adrenoceptor 处也表现出结合亲和力，对应的Ki值分别为310 nM、39 nM。Pimozide 是一种具有抗肿瘤活性的抗精神病药物，可抑制 STAT3 和 STAT5 活性。	Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286 Biol Pharm Bull, 2021, 10.1248/bpb.b21-00531
S2112	Blonanserin	Blonanserin (AD 5423) 是一种新型的非典型抗精神病药物，是有效的多巴胺D2（K_i为14.8 nM）和5-羟色胺5-HT2（K_i为3.98 nM）受体拮抗剂。	Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S8010	PRX-08066 Maleic acid	PRX-08066 Maleic acid是一种选择性的5-HT2B受体拮抗剂，IC50为3.4 nM，作用于MCT大鼠模型，防止肺动脉高压的严重性。Phase 2。	Clin Exp Metastasis, 2018, 35(3):123-134
S4086	Loxapine Succinate	Loxapine Succinate(NSC 759578)是D2DR和D4DR抑制剂,5-羟色胺受体拮抗剂，也是Dibenzoxazepine类的抗精神病试剂。	Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697
S1996	Ondansetron	Ondansetron (GR 38032F, GR-C507/75,SN 307)是一种5-羟色胺5-HT3受体拮抗剂，主要用于止吐。	Int J Urol, 2016, 23(11):946-951
S2856	SB 271046 hydrochloride	SB271046是一种口服生物有效的，选择性的5-HT6受体拮抗剂，pK_i为8.9，比作用于其他5-HT受体亚型选择性高200倍。	Sci Rep, 2018, 8(1):15753
S0723	BRL 15572	BRL-15572是天然的人5-HT1D受体的优先拮抗剂，在功能研究中可以作为区分人类5-HT1B和5-HT1D受体的有用工具。	J Neuroinflammation, 2022, 19(1):205
S4889	Perospirone hydrochloride	Perospirone (SM-9018) is an atypical or second-generation antipsychotic of the azapirone family that antagonizes serotonin 5HT2A receptors and dopamine D2 receptors. It also displays affinity towards 5HT1A receptors as a partial agonist.	J Med Virol, 2023, 95(6):e28856 J Med Virol, 2023, 95(6):e28856
S3054	Alverine Citrate	Alverine citrate (NSC 35459) 是一种治疗功能性肠胃病的药物。	Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol, 2018, 315(2):L133-L148
S5947	Amitriptyline	Amitriptyline (MK-230, N-750, Ro41575) 是一种三环抗抑郁药，具有止痛效果，被广泛用于治疗抑郁和神经性疼痛。Amitriptyline 是一种 serotonin transporter (SERT) 和 norepinephrine transporter (NET) 的抑制剂，其Ki值分别为3.45 nM和13.3 nM。Amitriptyline 还可抑制histamine receptor H1、histamine receptor H4、5-HT2 和 sigma 1 receptor，对应的Ki值分别是0.5 nM、7.31 nM、235 nM和287 nM。该产品呈胶状。	Cancers (Basel), 2019, 11(12)
S4635	Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate	Cyproheptadine hydrochloride (Periactin, Peritol) 是非选择性的5HT2拮抗剂，其IC50为0.6 nM。它同时还是一个SETD7/9的抑制剂。	Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775
S4694	Alosetron Hydrochloride	Alosetron Hydrochloride (GR 68755C, GR 68755X, Lotronex) 是alosetron的盐酸盐形式，alosetron是一种有效的、选择性的5-HT3受体拮抗剂。	Eur J Pharmacol, 2024, 979:176835 Cell, 2017, 170(1):185-198
S3723	Ramosetron Hydrochloride	Ramosetron Hydrochloride (YM-060)是ramosetron的盐酸盐形式，ramosetron是选择性的serotonin (5-HT) receptor拮抗剂，具有潜在的止吐作用。	Theranostics, 2020, 10(16):7351-7368
S1245	Latrepirdine 2HCl	Latrepirdine具有口服活性及神经活性，可以作为包括histamine receptors, GluR, 和5-HT receptors在内的多个药物靶点的拮抗剂，用作抗组织胺的药物。
S2016	Mirtazapine	Mirtazapine (Org3770,6-Azamianserin)是一种adrenergic 和 seroton receptor拮抗剂，用于治疗抑郁症。
S1898	Tropisetron HCl	Tropisetron HCl (ICS 205-930) 是一种选择性5-HT3受体拮抗剂和α7-烟碱受体激动剂，作用于5-HT3受体，IC50为70.1±0.9 nM。
S1394	Pizotifen Malate	Pizotifen Malate (Sandomigran, pizotyline,BC-105)用于治疗经常性偏头痛。
S2106	Azasetron HCl	Azasetron HCl (Y-25130) 是一种选择性5-HT3受体拮抗剂，IC50为0.33 nM，用于癌症化疗引起的恶心和呕吐。
S5326	Dolasetron	Dolasetron(MDL-73147EF) is a highly specific and selective serotonin 5-HT3 receptor antagonist. It has minimal activity at other known serotonin receptors, and has low affinity for dopamine receptors.
S5472	Nafronyl oxalate salt	Nafronyl oxalate salt is the oxalate salt form of nafronyl, which is a selective antagonist of 5-HT2 receptors and a vasodilator used in the management of peripheral and cerebral vascular disorders.
S0939	γ-Mangostin	γ-Mangostin (Gamma-Mangostin)是一种新型的竞争性5-羟色胺2A (5-hydroxytryptamine 2A , 5-HT2A)受体拮抗剂，可降低大鼠冠状动脉灌注压力对5-HT2A的反应，IC50为0.32 μM；也能抑制[3H]螺环哌丁苯与培养的大鼠主动脉肌细胞的结合IC50为3.5 nM。γ-Mangostin (Gamma-Mangostin)也是甲状腺转运素(Transthyretin, TTR)纤维化的抑制剂。
S3050	Palonosetron HCl	Palonosetron HCl (RS 25259, RS 25259 197) 是一种5-HT3受体拮抗剂，用于预防和治疗化疗引起的恶心呕吐。
S2865	VUF 10166	VUF 10166是一种新型有效的，竞争性5-HT3A受体拮抗剂，K_i为0.04 nM，对5-HT3AB受体的亲和力显著下降。
S7538	RS-102895 Hydrochloride	RS-102895 hydrochloride (HCl) 是一种有效的 Chemokine (C-C motif) receptor 2 (CCR2) 的拮抗剂，其IC50值为360 nM，对CCR1无影响。RS-102895 hydrochloride 还可抑制细胞中的 human α1a 和 α1d receptors，大鼠脑皮质 5-HT1a receptor，其IC50值分别为130 nM、320 nM和470 nM。
E4903^New	Dalasetron Mesylate Hydrate	Dolasetron Mesylate hydrate(MDL-73147EF hydrate)是一种血清素5-HT3受体拮抗剂。它用于治疗化疗后患者的恶心和呕吐。
S0313	Volinanserin	Volinanserin (Volinanserin Hydrochloride Salt, MDL100907, M 100907, MDL-100,907)是一种高度选择性的、有效的 5-HT2 receptor 的拮抗剂，其Ki值为0.36 nM。Volananserin 具有治疗精神紊乱的药物活性。
E4477	Lumateperone	Lumateperone (ITI-007) 是 5-HT2A 受体的拮抗剂，Ki 为 0.54 nM。它具有抗癌活性，还可用于精神分裂症等精神疾病的研究。
S5185	Perospirone	Perospirone (SM-9018 free base) 是一种 5-hydroxytryptamine2 (5-HT2) receptor、dopamine2 (D2) receptor 和 5-HT1A receptor 的拮抗剂，其Ki值分别为0.6 nM、1.4 nM和2.9 nM。
S0779	Pirenperone	Pirenperone (R-47456, R-50656)是一种喹唑啉衍生物，当低剂量使用时，它是 SR-2A (5-HT2 serotonin receptor) 的选择性拮抗剂。当以更高的剂量(大于 0.1 mg/kg)使用时，Pirenperone 则类似于典型的精神安定药。
S5398	Nefazodone hydrochloride	Nefazodone hydrochloride (BMY-13754-1) is the hydrochloride salt form of nefazodone, which is an atypical antidepressant showing antagonistic activity on serotonin reuptake.
E4840^New	Ziprasidone hydrochloride monohydrate	Ziprasidone hydrochloride monohydrate是一种抗精神病药物，是5-HT (serotonin)和dopamine受体的联合拮抗剂。与D2、5-HT2A、5-HT1A的结合亲和力Ki值分别为4.8 nM、0.42 nM、3.4 nM。
E0070	4F 4PP oxalate	4F 4PP oxalate是5-羟色胺(serotonin, 5-HT)受体亚型5-HT2A的拮抗剂，Ki为5.3 nM，其对5-HT2A受体的选择性高于5-HT1C受体(Ki=620 nM)。
S2649	SB 200646	SB 200646 (SB 200646A) 是一种强效的、选择性的 5-HT2B/2C 口服活性拮抗剂，比对5-HT2A受体的选择性高出50倍。SB 200646 对大鼠 5-HT2C 受体、大鼠 5-HT2B 受体和大鼠 5-HT2A 受体的pKi值分别为6.9、7.5和5.2。SB 200646 在体内具有电生理作用和抗焦虑的特性。
S5770	Pizotifen	Pizotifen (Pizotyline, BC-105) 是一种有效的 5-Hydroxytryptamine (5-HT, Serotonin) 5-HT2 receptor 的拮抗剂，对5-HT1C结合位点具有很高的亲和力。
S5707^New	Aripiprazole lauroxil	Aripiprazole lauroxil(Aristada) 是阿立哌唑的缓释前药，用于肌肉注射。它是一种多巴胺-血清素系统稳定剂，是多巴胺 D2 和血清素 5-HT1A 受体的强效部分激动剂，同时也是血清素 5-HT2A 受体的拮抗剂。
E4910^New	Cariprazine	Cariprazine(RGH-188, MP-214) 主要作为多巴胺受体的部分激动剂发挥作用，其 D₃ 受体的 pKi 值为 10.07，D_2L 受体的 pKi 值为 9.16，D_2S 受体的 pKi 值为 9.31。它还可作为血清素受体的拮抗剂，其 5-HT2B、5-HT_1A、5-HT_2A 和 5-HT_2C 受体的 pKi 分别为 9.24、8.59、7.73 和 6.87。
S4748	Ondansetron Hydrochloride Dihydrate	Ondansetron是一种高度特异的、选择性血清素5-HT3 receptor拮抗剂（Ki=6.16 nM），对多巴胺受体具有较低的亲和力。
S3706	Sarpogrelate hydrochloride	Sarpogrelate (MCI-9042) 是一种选择性的5-HT2A拮抗剂，对5-HT2A, 5-HT2C和5-HT2B受体的pKi值分别为8.52、7.43和6.57。
S6087	Indophagolin	Indophagolin是一种有效的含吲哚啉的自噬抑制剂，IC50为140 nM，对嘌呤能受体P2X4、P2X1和P2X3有拮抗作用，IC50分别为2.71、2.40和3.49 μM，对5-羟色胺受体5-HT6的IC50也较强，为1.0 μM。
S5538	Tropisetron	Tropisetron (ICS 205-930) is a 5-HT3 receptor antagonist and α7-nicotinic receptor agonist with an IC50 of 70.1 ± 0.9 nM for 5-HT3 receptor.	Chin Med, 2024, 19(1):87 Neural Regen Res, 2023, 18(9):2019-2028
E4930^New	Asenapine	Asenapine(Org 5222, HSDB8061) 是一种多靶点受体拮抗剂。它可以对血清素受体，肾上腺素受体，多巴胺受体和组胺受体起到拮抗作用， pKi 值分别为8.4-10.5、8.9-9.5、8.9-9.4 和 8.2-9.0。
S0893	SB-200646A	SB-200646A是第一个选择性5-羟色胺2B/2C受体（5-HT_2B/2C）拮抗剂，选择性高于5-羟色胺2A受体（5-HT_2A），5-HT_2B，5-HT_2C and 5-HT_2A的pKi值分别为7.5，6.9和5.2。
E4874^New	Lumateperone Tosylate	Lumateperone tosylate(ITI-007) 是5-HT2A 受体的拮抗剂。它还可作为突触前 D2 受体的部分激动剂、突触后 D2 受体的拮抗剂以及多巴胺 D1 受体的调节剂。Lumateperone tosylate具有抗癌活性。
S2644	Lerisetron	Lerisetron (F 0930, F 0930RS) 是一种 5-HT3 receptor 拮抗剂，IC50为0.81μM。
S5428	Promazine hydrochloride	Promazine (Romtiazin, Sinophenin) is an antagonist at types 1, 2, and 4 dopamine receptors, 5-HT receptor types 2A and 2C, muscarinic receptors 1 through 5, alpha(1)-receptors, and histamine H1-receptors with antipsychotic effects.
E4862^New	Pimethixene	Pimethixene(Calmixen, Pimetixene) 是一种高效且非选择性的 5-HT_2B 受体拮抗剂，pKi 为 10.44。它还可用作抗组胺药和抗胆碱能药，同时也是一种高效的多靶点拮抗剂，对多种受体具有拮抗作用。
S4283	Cyclobenzaprine HCl	Cyclobenzaprine HCl(Cyclobenzaprine hydrochloride) 是一种通过抑制痛觉发挥作用的肌肉松弛剂, 用于治疗肌肉痉挛。是5-HT2 receptor拮抗剂。
S5052	Granisetron	Granisetron (Sancuso, Kevatril, Granisetronum, Sustol)是serotonin receptor (5HT-3 selective)的拮抗剂，在癌症化疗过程中，被用作止吐剂和止恶心药。	Neural Regen Res, 2023, 18(9):2047-2055
S2669	LY310762 HCl	LY310762是一种5-HT1D受体拮抗剂，K_i为249 nM，对5-HT1B受体具有较低的亲和力。
S9174	Xanthotoxol	Xanthotoxol (8-Hydroxypsoralen, 8-Hydroxypsoralene, 8-Hydroxyfuranocoumarin, Psoralen), a biologically active linear furocoumarin found in a large number of plants, shows strong pharmacological activities as anti-inflammatory, antioxidant, 5-HT antagonistic, and neuroprotective effects.
S5740	Palonosetron	Palonosetron (RS25259, RS 25259 197)是一种5-HT3拮抗剂，Ki值为0.17 nM。它可用于治疗化疗引起的恶心呕吐。
S5060	Metadoxine	Metadoxine (Metadoxil, Metasin, pyridoxine-pyrrolidone carboxylat), also known as pyridoxine-pyrrolidone carboxylate, is a drug used to treat chronic and acute alcohol intoxication.
S1975	Aripiprazole	Aripiprazole (OPC-14597) is a novel atypical antipsychotic drug that is reported to be a high-affinity 5-HT receptor partial agonist.	Biomolecules, 2023, 10.3390/biom13091321 Biomolecules, 2023, 13(9)1321 J Lipid Res, 2022, 63(8):100249
S4244	Serotonin (5-HT) HCl	Serotonin HCl (5-HT)是一种单胺类神经递质和内源性5-HT受体激动剂。	Mod Pathol, 2022, 10.1038/s41379-022-01110-x Med Sci Sports Exerc, 2022, 54(4):566-581 J Anim Sci, 2022, skac065
S2875	Prucalopride	Prucalopride (R-93877)是一种选择性，高亲和力的5-HT受体激动剂，作用于5-HT4A和5-HT4B受体，K_i分别为2.5 nM和8 nM，比作用于5-HT受体亚型选择性高290倍以上。	Gut, 2019, 68(8):1406-1416 Front Pharmacol, 2019, 10:1491 Nutrients, 2017, 9(12)
S4247	Prucalopride Succinate	Prucalopride(R-108512)是一种选择性的，高亲和力5-HT4受体激动剂，作用于与慢性便秘相关的受损的肠胃运动，从而使排便正常。	Front Pharmacol, 2019, 10:1491 Front Pharmacol, 2018, 9:171 Neurogastroenterol Motil, 2018, 30(2)
S0476	SCH-23390 hydrochloride	SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390)是一种高效且选择性强的 dopamine D1-like receptor 的拮抗剂，对于D1和D5多巴胺受体亚型的Ki值分别为0.2 nM和0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 是一种有效的 h5-HT2C receptors 的激动剂，Ki值为9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 可直接抑制 G protein-coupled inwardly rectifying potassium (GIRK) channels，IC50值为268 nM。	Theranostics, 2023, 13(10):3149-3164 JCI Insight, 2023, 8(16)e170434 JCI Insight, 2023, 8(16)e170434
S4259	Vilazodone HCl	Vilazodone(EMD68843,SB659746A)是一个组合的五羟色胺再摄取特定抑制剂（SSRI）和5-HT1A受体的部分激动剂，目前正在临床评估抑郁症的治疗。	Cell Rep Med, 2024, 5(10):101777 J Pain, 2019, 20(1):16.e1-16.e16 Acta Pol Pharm, 2017, 74(3):765-775
S2096	Almotriptan Malate	Almotriptan Malate (LAS 31416)是一种选择性5-羟色胺1B/1D（5-HT1B/1D）受体激动剂，用于治疗成人偏头痛发作。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Oncotarget, 2017, 9(3):3507-3518 Oncotarget, 2016, 7(9):9975-92
S5401	Tegaserod Maleate	Tegaserod Maleate(HTF-919) is a hydrogen maleate salt form of tegaserod, which is a 5-HT4 receptor partial agonist and binds with high affinity to 5-HT4 receptors. It has limited affinity for 5-HT1 receptors and no appreciable affinity for other 5-HT receptors, muscarinic, adrenergic, dopaminergic or opiate receptors.	Cancers (Basel), 2022, 14(15)3592 Front Oncol, 2021, 11:683241
S3821	Nuciferine	Nuciferine (Sanjoinine E, (-)-Nuciferine, VLT 049) is a major active aporphine alkaloid from the leaves of N. nucifera Gaertn and possesses anti-hyperlipidemia, anti-hypotensive, anti-arrhythmic, and insulin secretagogue activities.	Antioxidants (Basel), 2024, 13(6)714 Br J Pharmacol, 2021, 178(5):1182-1199 Tohoku J Exp Med, 2021, 254(1):17-23
S1432	Sumatriptan Succinate	Sumatriptan Succinate (GR 43175) 是一种含有磺酰胺基团的曲坦类磺胺类药物，用于治疗偏头痛。	J Toxicol Sci, 2017, 42(6):755-761
S1649	Zolmitriptan	Zolmitriptan(BW-311C90) 是一种选择性5-羟色胺受体激动剂。	Int J Pharm, 2019, 560:294-305
S2852	BRL-54443	BRL-54443是一种5-HT1E和5-HT1F受体激动剂，pK_i分别为8.7和9.25，对5-HT1A， 5-HT1B， 5-HT1D受体具有弱的结合亲和力。	bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.28.577572 Theranostics, 2021, 11(14):6950-6965
S4256	Buspirone HCl	Buspirone(Buspirone hydrochloride)是一种血清素类（5HT（1A）受体激动剂）抗焦虑药，有D（2）多巴胺能作用。	Food Chem Toxicol, 2020, 30;141:111394
S4751	Cisapride hydrate	Cisapride (Propulsid, Alimix, Propulsin, Enteropride, Kinestase) 是直接的、选择性5-HT4 receptor激动剂，IC50为0.483 μM。也是间接的拟副交感神经药。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Elife, 2021, 10e68714
S1488	Naratriptan HCl	Naratriptan 是一种曲坦类治疗偏头痛的药物。
S1607	Rizatriptan Benzoate	Rizatriptan Benzoate (MK-462) 是5-HT1激动剂，是一种曲坦类治疗偏头痛的药物。	Viruses, 2024, 16(10)1559
S1385	Mosapride Citrate	Mosapride Citrate (TAK-370, AS-4370, Gasmotin)是一种促胃肠动力药，是选择性5HT4激动剂。
S3180	Eletriptan HBr	Eletriptan (UK-116044)是一种选择性的5-羟色胺1B和1D受体激动剂，K_i值分别为0.92 nM和3.14 nM。
S5741	Quetiapine	Quetiapine(ICI204636) 是一种非典型的抗精神病药，用于治疗精神分裂症、双相情感障碍和重度抑郁症。Quetiapine 是一种5-HT receptors 激动剂，对人 5-HT1A receptor 的pEC50值为4.77。Quetiapine 是一种 dopamine receptor 拮抗剂，对人 D2 receptor 的pIC50值为6.33。Quetiapine 对人 D2, HT1A, 5-HT2A, 5-HT2C receptor 具有中到高亲和力，pKis值为7.23、5.74、7.54、5.55。
S0496	PF-04995274	PF-04995274 (PF-4995274) 是一种有效的、高亲和力的 serotonin 4 receptor (5-HT4R) 的口服活性部分激动剂，对人类5-HT4A/4B/4D/4E的EC50值分别为0.47 nM、0.36 nM、0.37 nM和0.26 nM。对于大鼠5-HT4S/4L/4E的EC50值分别为0.59 nM、0.65 nM和0.62 nM。PF-04995274 具有大脑渗透性，可用于与阿尔茨海默氏病相关的认知障碍。
S5848	Frovatriptan Succinate	Frovatriptan Succinate(SB 209509 Succinate,VML 251 Succinate) (琥珀酸福伐曲坦)是frovatriptan的琥珀酸盐形式。Frovatriptan是一种合成的曲普坦类serotonin (5-HT) receptor激动剂，特别是对5-HT1B/1D受体。
S5153	Tetrahydroberberine	Tetrahydroberberine (Canadine) is an isoquinoline alkaloid with micromolar affinity for dopamine D2 (antagonist, pKi = 6.08) and 5-HT1A (agonist, pKi = 5.38) receptors but moderate to no affinity for other relevant serotonin receptors.
S5253	Cisapride (R 51619)	Cisapride (R 51619, Kaudalit, Kinestase, Prepulsid, Presid, Pridesia, Propulsid) is a nonselective 5-HT4 receptor agonist with gastroprokinetic effects.
S6324	5-Methoxytryptamine	5-Methoxytryptamine (Mexamine, Methoxytryptamine)是色胺衍生物，是5-HT1, 5-HT2, 5-HT4, 5-HT6和5-HT7受体的完全激动剂。
E4835^New	Sumatriptan	Sumatriptan (GR43175)是一种5-HT1D receptor的选择性激动剂，用于偏头痛的急性治疗；可引起全身和肺动脉循环的血管加压反应和冠状动脉血管收缩。
S3510	NLX-101	NLX-101 (F-15599) 是一种高度选择性的 5-HT1A receptor 激动剂，可通过前额叶皮层 5-HT 1A 受体介导大鼠的抗抑郁活性。
E4856^New	Rotigotine Hydrochloride	Rotigotine Hydrochloride (N-0923 Hydrochloride)是一种有效的dopamine receptor激动剂，dopamine D3受体的Ki值为0.71 nM, D2、D5、D4受体的Ki值为4-15 nM，D1受体的Ki值为83 nM。它还可作为5-HT1A receptor的部分激动剂和α 2B -adrenergic receptor的拮抗剂。
E4851^New	Tandospirone citrate	Tandospirone citrate是一种有效的，选择性5-HT1A receptor的部分激动剂。它在肠内具有良好的通透性，以被动扩散为药物吸收的主要方式，还具有抗焦虑作用，可用于治疗广泛性焦虑障碍。
E4976^New	Tegaserod	Tegaserod 是一种口服的 5-羟色胺受体 4 (5-HT4R) 激动剂，也可作为 5-HT2B 受体拮抗剂，其对人重组 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod 具有抗肿瘤活性，可用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。
S8447	8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT)	8-OH-DPAT (8-Hydroxy-DPAT)是一种经典的5-HT1A激动剂，pIC50为8.19。对5-HT1结合位点亚型具有近1000倍选择性，其半衰期为1.5小时。
S5965	Urapidil	Urapidil 是一种降压药，可作为 α1 adrenoreceptor 的拮抗剂和 5-HT1A 激动剂。
E4870^New	Naratriptan	Naratriptan 是5-羟色胺_1B/D （5-HT_1B/D）受体的激动剂。Naratriptan可降低丛集性头痛的发作频率。
S0104	Pardoprunox (SLV-308) hydrochloride	Pardoprunox hydrochloride (DU-126891, SME-308)是一种有效的部分 dopamine D2 receptor 的激动剂，对应的pEC50值为8.0，也是诱导 [³⁵S]GTPγS binding 的部分激动剂，对应的pEC50值为9.2，和 serotonin 5-HT1A receptor 的激动剂，pEC50值为6.3。
S0113	Eptapirone	Eptapirone (F11440)是一种强效、选择性、高效的5-HT1A受体激动剂，具有明显的抗焦虑和抗抑郁潜力。F11440对5-HT1A结合位点的亲和度 (pKi) 为8.33。
S4839	Mosapride	Mosapride是胃动力药，是选择性的5HT4激动剂。
E4839^New	Ziprasidone	Ziprasidone(CP-88059,Geodon,Zeldox) 是一种口服的5-HT(1A)受体激动剂。它对多巴胺D2, D3, 5-羟色胺5HT2A, 5HT2C、5HT1A、5HT1D、α型肾上腺素能受体具有较高的亲和力.
S2025	Urapidil HCl	Urapidil HCl是Urapidil的盐酸盐形式，是α1-肾上腺素能受体拮抗剂和5-HT1A受体激动剂，pIC50分别为6.13和6.4。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
E2356	Tandospirone	Tandospirone (SM-3997)是一种有效的、有选择性的5-HT1A受体部分激动剂，Ki为27 nM，具有抗焦虑和抗抑郁活性。
S2578	1-Phenylbiguanide	1-Phenylbiguanide (Phenylbiguanide, PBG, N-Phenylbiguanide)是一种 5-hydroxytryptamine3 (5-HT3) receptor 激动剂，EC50为3.0 μM。
S5949	Metoclopramide hydrochloride hydrate	Metoclopramide hydrochloride (Clorpa, Gimoti, Maxolon, Reglan) hydrate 主要是 Dopamine receptor 的拮抗剂，并具有 5HT3 receptor 拮抗剂和 5HT4 receptor 激动剂活性，可被用作止吐药和胃肠动力药。	Anticancer Drugs, 2022, 10.1097/CAD.0000000000001344 Pharmazie, 2021, 76(4):172-174
S3716	Flibanserin	Flibanserin (BIMT-17, BIMT-17-BS) 是一种非激素类、作用于中枢的小分子，是突触后5-HT1A受体的激动剂，也是5-HT2A的拮抗剂。	Arch Biochem Biophys, 2024, 754:109958 Nat Commun, 2021, 12(1):5919
S5858	Vilazodone	Vilazodone (EMD-68843, SB-659746A)是一种新型抗抑郁剂，具有选择性5-HT再摄取抑制作用和部分5-HT1A受体激动活性。Vilazodone与5-HT重吸收位点的结合亲和力比与去甲肾上腺素和多巴胺位点结合亲和力高。	J Pain, 2019, 20(1):16.e1-16.e16
S5843	Cinitapride Hydrogen Tartrate	Cinitapride Hydrogen Tartrate是促胃肠动力药，是5-HT1和5-HT4受体的激动剂以及5-HT2受体的拮抗剂。
E4835^New	Sumatriptan	Sumatriptan (GR43175)是一种5-HT1D receptor的选择性激动剂，用于偏头痛的急性治疗；可引起全身和肺动脉循环的血管加压反应和冠状动脉血管收缩。
E4903^New	Dalasetron Mesylate Hydrate	Dolasetron Mesylate hydrate(MDL-73147EF hydrate)是一种血清素5-HT3受体拮抗剂。它用于治疗化疗后患者的恶心和呕吐。
E4856^New	Rotigotine Hydrochloride	Rotigotine Hydrochloride (N-0923 Hydrochloride)是一种有效的dopamine receptor激动剂，dopamine D3受体的Ki值为0.71 nM, D2、D5、D4受体的Ki值为4-15 nM，D1受体的Ki值为83 nM。它还可作为5-HT1A receptor的部分激动剂和α 2B -adrenergic receptor的拮抗剂。
E4851^New	Tandospirone citrate	Tandospirone citrate是一种有效的，选择性5-HT1A receptor的部分激动剂。它在肠内具有良好的通透性，以被动扩散为药物吸收的主要方式，还具有抗焦虑作用，可用于治疗广泛性焦虑障碍。
E4840^New	Ziprasidone hydrochloride monohydrate	Ziprasidone hydrochloride monohydrate是一种抗精神病药物，是5-HT (serotonin)和dopamine受体的联合拮抗剂。与D2、5-HT2A、5-HT1A的结合亲和力Ki值分别为4.8 nM、0.42 nM、3.4 nM。
E4976^New	Tegaserod	Tegaserod 是一种口服的 5-羟色胺受体 4 (5-HT4R) 激动剂，也可作为 5-HT2B 受体拮抗剂，其对人重组 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 受体的 pKi 值分别为 7.5、8.4 和 7.0。Tegaserod 具有抗肿瘤活性，可用于肠易激综合征 (IBS) 的研究。
E4812^New	Fluoxetine	Fluoxetine (LY-110140 free base)是选择性5-hydroxytryptamine, 5-HT的再摄取抑制剂，被广泛应用于抑郁和焦虑症，还有抗痉挛活性。
E4870^New	Naratriptan	Naratriptan 是5-羟色胺_1B/D （5-HT_1B/D）受体的激动剂。Naratriptan可降低丛集性头痛的发作频率。
E4866^New	Paroxetine	Paroxetine是一种强效的选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂 (SSRI)。Paroxetine可通过阻断 NF-κB 信号通路来抑制细胞焦亡并减少破骨细胞形成。
S5707^New	Aripiprazole lauroxil	Aripiprazole lauroxil(Aristada) 是阿立哌唑的缓释前药，用于肌肉注射。它是一种多巴胺-血清素系统稳定剂，是多巴胺 D2 和血清素 5-HT1A 受体的强效部分激动剂，同时也是血清素 5-HT2A 受体的拮抗剂。
E4910^New	Cariprazine	Cariprazine(RGH-188, MP-214) 主要作为多巴胺受体的部分激动剂发挥作用，其 D₃ 受体的 pKi 值为 10.07，D_2L 受体的 pKi 值为 9.16，D_2S 受体的 pKi 值为 9.31。它还可作为血清素受体的拮抗剂，其 5-HT2B、5-HT_1A、5-HT_2A 和 5-HT_2C 受体的 pKi 分别为 9.24、8.59、7.73 和 6.87。
E4839^New	Ziprasidone	Ziprasidone(CP-88059,Geodon,Zeldox) 是一种口服的5-HT(1A)受体激动剂。它对多巴胺D2, D3, 5-羟色胺5HT2A, 5HT2C、5HT1A、5HT1D、α型肾上腺素能受体具有较高的亲和力.
E4930^New	Asenapine	Asenapine(Org 5222, HSDB8061) 是一种多靶点受体拮抗剂。它可以对血清素受体，肾上腺素受体，多巴胺受体和组胺受体起到拮抗作用， pKi 值分别为8.4-10.5、8.9-9.5、8.9-9.4 和 8.2-9.0。
E4874^New	Lumateperone Tosylate	Lumateperone tosylate(ITI-007) 是5-HT2A 受体的拮抗剂。它还可作为突触前 D2 受体的部分激动剂、突触后 D2 受体的拮抗剂以及多巴胺 D1 受体的调节剂。Lumateperone tosylate具有抗癌活性。
E4907^New	Clomipramine	Clomipramine(Hydiphen, Anafranil base) 可以阻断中枢神经系统去甲肾上腺素和 5-HT再摄取，从而发挥镇静和抗胆碱能作用，其IC50值为1.5 nM。Clomipramine还属于非选择性单胺再摄取抑制剂，能够影响多种神经递质的传输‌。
E4862^New	Pimethixene	Pimethixene(Calmixen, Pimetixene) 是一种高效且非选择性的 5-HT_2B 受体拮抗剂，pKi 为 10.44。它还可用作抗组胺药和抗胆碱能药，同时也是一种高效的多靶点拮抗剂，对多种受体具有拮抗作用。

5-HT Receptor抑制剂选择性比较