Ondansetron Hydrochloride Dihydrate
中文名称：昂丹司琼盐酸盐二水合物
Ondansetron是一种高度特异的、选择性血清素5-HT3 receptor拮抗剂（Ki=6.16 nM），对多巴胺受体具有较低的亲和力。
Ondansetron Hydrochloride Dihydrate Chemical Structure
CAS: 103639-04-9
产品质控
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HEK293 cells | Function assay | Displacement of [3H]granisetron from human 5HT3A receptor expressed in HEK293 cells by filter binding assay, Ki=0.0028 μM | 21486038 | ||
| MDCK2 cells | Function assay | Inhibition of human MATE1-mediated [14]-metformin uptake expressed in polarized MDCK2 cells after 5 mins by liquid scintillation counting analysis, IC50=0.01 μM | 23241029 | ||
| HEK cells | Function assay | Inhibition of human ERG expressed in HEK cells by patch clamp technique, IC50=0.4 μM | 20889341 | ||
| CHO cells | Function assay | Inhibition of human ERG expressed in CHO cells by whole cell patch clamp technique, IC50=0.81283 μM | 18448342 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Ondansetron是一种高度特异的、选择性血清素5-HT3 receptor拮抗剂（Ki=6.16 nM），对多巴胺受体具有较低的亲和力。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Ondansetron是有效的、具有高度选择性的、竞争性的5HT3受体拮抗剂。它对其他受体亚型，如5-HT1B, 5-HT1C, 5-HT4, opioid, 1-adrenergic和μ-opioid受体具有一定的亲和力。然后，对5-HT3受体的选择性是对其他受体的1000倍以上[1]。在其他几种5-HT3拮抗剂中，Ondansetron是最有效的HERG-channel blocker，IC50为810 nM，并抑制钠离子通道[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | PN1A和P1(0.5)细胞； PSI-2, U87MG | ||
| 浓度 | 10 或 30 μg/ml | |||
| 孵育时间 | 3天 | |||
| 方法 | 将细胞以2×105 per dish的密度铺于60-mm的Petri dishes中，用包含血清的培养基培养24小时。第二天，移除原培养基，加入含（或不含）Dox(0.1 或 0.5 μg/ml)或Ond (10 or 30 μg/ml)、组合药的培养基。3天后，用PBS洗涤细胞两次，胰蛋白酶化收集。并用台盼蓝拒染实验进行计数。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Ondansetron(Ond)耐受良好，仅具有轻微副作用。它既作用于中枢神经系统，也作用于周围神经系统。Ondansetron可通过口服或静脉注射途径给药。ondansetron的口服生物利用度只有60%，低的口服生物利用度是因为其具有显著的首过代谢。通常，口服给药后1.5小时，ondansetron在血浆中达到峰浓度，约75%的Ond与血浆蛋白结合。Ondansetron目前用于治疗化疗、放射治疗和全身麻醉相关的恶心呕吐。在动物模型中，Ond能够抑制GABA和甘氨酸受体的活性[1]。Ond的临床治疗浓度可使更多的Dox传递到大脑阻止，否则Dox不能通过BBB。Ond的血脑屏障通透率较低[3]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Male adult Wistar rats |
| Dosages | 2 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 365.85 | 分子式 | C18H19N3O.HCl.2H2O |
| CAS号 | 103639-04-9 | SDF | Download Ondansetron Hydrochloride Dihydrate SDF |
| Smiles | CC1=NC=CN1CC2CCC3=C(C2=O)C4=CC=CC=C4N3C.O.O.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 73 mg/mL ( (199.53 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 73 mg/mL (199.53 mM) Ethanol : 40 mg/mL (109.33 mM) |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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