Ondansetron Hydrochloride Dihydrate
中文名称：昂丹司琼盐酸盐二水合物
Ondansetron是一种高度特异的、选择性血清素5-HT3 receptor拮抗剂（Ki=6.16 nM），对多巴胺受体具有较低的亲和力。
Ondansetron Hydrochloride Dihydrate Chemical Structure
CAS: 103639-04-9
产品质控
Ondansetron Hydrochloride Dihydrate相关产品
相关信号通路图
5-HT Receptor抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | 5-HT | 5-HT1 | 5-HT2 | 5-HT3 | 5-HT6 | 5-HT7 | 5-HT5 | 5-HT 1 | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Ketanserin | 4 | |||||||||
| RS-127445 | 4 | |||||||||
| Asenapine maleate | 6 | α2B-adrenergic receptor,D3 receptor,H1 receptor | ||||||||
| WAY-100635 Maleate | 8 | |||||||||
| Risperidone | 3 | α2c-adrenergic receptor,D2 receptor,D3 receptor | ||||||||
| Blonanserin | 1 | dopamine D2 receptor | ||||||||
| BMY 7378 Dihydrochloride | 0 | α1D-adrenoceptor,Dopamine D2 receptor,α2C-adrenoceptor | ||||||||
| PRX-08066 Maleic acid | 1 |
点击展开更多
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| HEK293 cells | Function assay | Displacement of [3H]granisetron from human 5HT3A receptor expressed in HEK293 cells by filter binding assay, Ki=0.0028 μM | 21486038 | ||
| MDCK2 cells | Function assay | Inhibition of human MATE1-mediated [14]-metformin uptake expressed in polarized MDCK2 cells after 5 mins by liquid scintillation counting analysis, IC50=0.01 μM | 23241029 | ||
| HEK cells | Function assay | Inhibition of human ERG expressed in HEK cells by patch clamp technique, IC50=0.4 μM | 20889341 | ||
| 点击查看更多细胞系数据 | |||||
生物活性
| 产品描述 | Ondansetron是一种高度特异的、选择性血清素5-HT3 receptor拮抗剂（Ki=6.16 nM），对多巴胺受体具有较低的亲和力。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Ondansetron是有效的、具有高度选择性的、竞争性的5HT3受体拮抗剂。它对其他受体亚型，如5-HT1B, 5-HT1C, 5-HT4, opioid, 1-adrenergic和μ-opioid受体具有一定的亲和力。然后，对5-HT3受体的选择性是对其他受体的1000倍以上[1]。在其他几种5-HT3拮抗剂中，Ondansetron是最有效的HERG-channel blocker，IC50为810 nM，并抑制钠离子通道[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | PN1A和P1(0.5)细胞； PSI-2, U87MG | ||
| 浓度 | 10 或 30 μg/ml | |||
| 孵育时间 | 3天 | |||
| 方法 | 将细胞以2×105 per dish的密度铺于60-mm的Petri dishes中，用包含血清的培养基培养24小时。第二天，移除原培养基，加入含（或不含）Dox(0.1 或 0.5 μg/ml)或Ond (10 or 30 μg/ml)、组合药的培养基。3天后，用PBS洗涤细胞两次，胰蛋白酶化收集。并用台盼蓝拒染实验进行计数。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Ondansetron(Ond)耐受良好，仅具有轻微副作用。它既作用于中枢神经系统，也作用于周围神经系统。Ondansetron可通过口服或静脉注射途径给药。ondansetron的口服生物利用度只有60%，低的口服生物利用度是因为其具有显著的首过代谢。通常，口服给药后1.5小时，ondansetron在血浆中达到峰浓度，约75%的Ond与血浆蛋白结合。Ondansetron目前用于治疗化疗、放射治疗和全身麻醉相关的恶心呕吐。在动物模型中，Ond能够抑制GABA和甘氨酸受体的活性[1]。Ond的临床治疗浓度可使更多的Dox传递到大脑阻止，否则Dox不能通过BBB。Ond的血脑屏障通透率较低[3]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Male adult Wistar rats |
| Dosages | 2 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 365.85 | 分子式 | C18H19N3O.HCl.2H2O |
| CAS号 | 103639-04-9 | SDF | Download Ondansetron Hydrochloride Dihydrate SDF |
| Smiles | CC1=NC=CN1CC2CCC3=C(C2=O)C4=CC=CC=C4N3C.O.O.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 73 mg/mL ( (199.53 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 73 mg/mL (199.53 mM) Ethanol : 40 mg/mL (109.33 mM) |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解配方 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | |||||
| 口服 | ||||||
| 澄清溶液 |
saline
|
73.000mg/ml (199.54mM) | 以 1 mL 工作液为例，取 73 mg该产品加到1ml生理盐水（0.9% NaCL溶液）中，混合均匀使其澄清，请现配现用！ | |||
| 均匀悬浊液 |
CMC-NA
|
≥5mg/ml | 以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。 | |||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
如果有其他问题，请给我们留言。
* 必填项
Tags: buy Ondansetron Hydrochloride Dihydrate | Ondansetron Hydrochloride Dihydrate ic50 | Ondansetron Hydrochloride Dihydrate price | Ondansetron Hydrochloride Dihydrate cost | Ondansetron Hydrochloride Dihydrate solubility dmso | Ondansetron Hydrochloride Dihydrate purchase | Ondansetron Hydrochloride Dihydrate manufacturer | Ondansetron Hydrochloride Dihydrate research buy | Ondansetron Hydrochloride Dihydrate order | Ondansetron Hydrochloride Dihydrate mouse | Ondansetron Hydrochloride Dihydrate chemical structure | Ondansetron Hydrochloride Dihydrate mw | Ondansetron Hydrochloride Dihydrate molecular weight | Ondansetron Hydrochloride Dihydrate datasheet | Ondansetron Hydrochloride Dihydrate supplier | Ondansetron Hydrochloride Dihydrate in vitro | Ondansetron Hydrochloride Dihydrate cell line | Ondansetron Hydrochloride Dihydrate concentration | Ondansetron Hydrochloride Dihydrate nmr
