Puerarin

别名: Kakonein 中文名称:葛根素

Puerarin (Kakonein) 是一种5-HT2C受体和苯二氮位点拮抗剂。

Puerarin Chemical Structure

Puerarin Chemical Structure

CAS: 3681-99-0

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相关信号通路图

5-HT Receptor抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 5-HT 5-HT1 5-HT2 5-HT3 5-HT6 5-HT7 5-HT5 5-HT 1 其他靶点
Ketanserin 4
RS-127445 4
Asenapine maleate 6 α2B-adrenergic receptor,D3 receptor,H1 receptor
WAY-100635 Maleate 8
Risperidone 3 α2c-adrenergic receptor,D2 receptor,D3 receptor
Blonanserin 1 dopamine D2 receptor
BMY 7378 Dihydrochloride 0 α1D-adrenoceptor,Dopamine D2 receptor,α2C-adrenoceptor
PRX-08066 Maleic acid 1
SB742457 2
SB269970 HCl 5
BRL-15572 Dihydrochloride 5
Sertraline HCl 4
Lamotrigine 12 Sodium channel
Escitalopram Oxalate 2
Azasetron HCl 0
Loxapine Succinate 1 D4 receptor (human),D2 receptor (Human),D1 receptor (human)
SB 271046 hydrochloride 1
Amitriptyline HCl 3 Histamine Receptor H1,SERT,Histamine receptor H4
Lumateperone 0
4F 4PP oxalate 0
Indophagolin 0 P2X1,P2X4,P2X3
Pimethixene maleate 0 Histamine H1 Receptor,Muscarinic M2,Muscarinic M1
Perospirone 0 D2 receptor
RS-102895 Hydrochloride 0 human α1a receptor,human α1d receptor,CCR2
γ-Mangostin 0
SB-200646A 0
SB 200646 0
Ansofaxine hydrochloride 0 Dopamine receptor
Volinanserin 0
Lerisetron 0
Palonosetron 0
lurasidone 2 D2 receptor
Tropisetron 2 α7 nAChR
Perospirone hydrochloride 1 D2 receptor
Ramosetron Hydrochloride 1
Flibanserin 2 D4 receptor
Sarpogrelate hydrochloride 0
Citalopram HBr 6
Ondansetron Hydrochloride Dihydrate 0
Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate 1 SETD7/9
Pimavanserin tartrate 3
Pimozide 3 STAT3,STAT5,Dopamine D3 receptor
VUF 10166 0
Atomoxetine HCl 1 Norepinephrine (NE) transporter,DA transporter
LY310762 HCl 0
Olanzapine 15 D2 receptor
Clozapine 10
Fluoxetine HCl 22
Latrepirdine 2HCl 0 Histamine receptor,GluR
Agomelatine (S20098) 4
Dapoxetine HCl 0
Ziprasidone HCl 6 Dopamine receptor
Iloperidone 2
Mirtazapine 0
Granisetron HCl 1
Tropisetron HCl 0
Ondansetron HCl 3
Duloxetine HCl 4
Ondansetron 1
Pizotifen 0
BRL 15572 1
YL 0919 0
Lvguidingan 0 5-HIAA
Cinitapride Hydrogen Tartrate 0
Nafronyl oxalate salt 0
Duloxetine 0 norepinephrine reuptake
Granisetron 1
Alosetron Hydrochloride 2
Cyclobenzaprine HCl 0
Palonosetron HCl 0
Trazodone HCl 1
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

生物活性

产品描述 Puerarin (Kakonein) 是一种5-HT2C受体和苯二氮位点拮抗剂。
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Puerarin (Kakonein),在葛根根部发现的一种异黄酮,是5-HT2C受体与苯二氮位点的拮抗剂。[1] 在中国,Pueraria在临床上被用于治疗心血管疾病。[2]另一项研究表明,Pueraria也具有抗癌性能。Puerarin在25 μM下剂量依赖性减少HT-29细胞的生长,伴随bax的增加,以及c-myc和bcl-2的减少。[3]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在高胆固醇饮食中加入puerarin (300毫克/千克/天,口服)的大鼠体内,Puerarin显著减弱高胆固醇饮食引起的血清和肝脏中总胆固醇含量的增高。[2] LD50:小鼠738毫克/千克(静脉注射) 。[4]

化学信息&溶解度

分子量 416.38 分子式

C21H20O9

CAS号 3681-99-0 SDF Download Puerarin SDF
Smiles C1=CC(=CC=C1C2=COC3=C(C2=O)C=CC(=C3C4C(C(C(C(O4)CO)O)O)O)O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 86 mg/mL ( (206.54 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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