Blonanserin
别名: AD 5423 中文名称：布南色林
Blonanserin (AD 5423) 是一种新型的非典型抗精神病药物，是有效的多巴胺D2（Ki为14.8 nM）和5-羟色胺5-HT2（Ki为3.98 nM）受体拮抗剂。
Blonanserin Chemical Structure
CAS: 132810-10-7
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Blonanserin (AD 5423) 是一种新型的非典型抗精神病药物，是有效的多巴胺D2（Ki为14.8 nM）和5-羟色胺5-HT2（Ki为3.98 nM）受体拮抗剂。 | ||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Blonanserin瞬时增加蓝斑核和腹侧被盖区的神经元放电，但不是在中缝背核或丘脑内侧背核，而Risperidone增加了腹侧被盖区和中缝背核的射击，但不是在大鼠丘脑内侧背核。Blonanserin增加细胞外的去甲肾上腺素和多巴胺水平，而不是羟色胺，GABA或谷氨酸，而Risperidone持续增加去甲肾上腺素，多巴胺和血清素，但不是GABA或谷氨酸。[1] Blonanserin增加皮质DA及其代谢产物，高香草酸和3,4-二羟基苯乙酸的流出。[2]在测试非典型抗精神病药 (risperidone, olanzapine和aripiprazole)中，Blonanserin显示出了人类D3受体的最有效的结合亲和力。Blonanserin充当一个强有力的人类D3受体的完整拮抗剂。无论是在D2受体富集区（纹状体）和D3受体富集区（小脑裂片9和10）中，Blonanserin阻断[(3)H]-(+)-PHNO，D2/D3受体示踪剂。[3] Blonanserin，一种新型的非典型抗精神病药物与多巴胺D（2）/羟色胺5-HT（2A）拮抗性质，显示良好的脑分布。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Blonanserin，1 mg/公斤，但不为0.3 mg/公斤，提高了PCP诱导的NOR缺陷的影响。在大鼠中，Blonanserin显著逆转NOR赤字，而没有减少获得或保留期活动。[5] | |
|---|---|---|
化学信息&溶解度
| 分子量 | 367.5 | 分子式 | C23H30FN3 |
| CAS号 | 132810-10-7 | SDF | Download Blonanserin SDF |
| Smiles | CCN1CCN(CC1)C2=NC3=C(CCCCCC3)C(=C2)C4=CC=C(C=C4)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
5%TFA : 3 mg/mL (8.16 mM) DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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