SB269970 HCl
SB269970 HCl是SB-269970的盐酸盐形式，是一种5-HT7受体拮抗剂，pKi为8.3，比作用于其他受体选择性高50倍以上。
SB269970 HCl Chemical Structure
CAS: 261901-57-9
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | SB269970 HCl是SB-269970的盐酸盐形式，是一种5-HT7受体拮抗剂，pKi为8.3，比作用于其他受体选择性高50倍以上。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | SB-269970HCl是SB-269970的盐酸盐形式，是一种有效的5-HT 7受体拮抗剂。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | SB-269970 抑制豚鼠海马细胞膜上5-CT刺激的腺苷酸环化酶活性。SB-269970 (0.03 μM, 0.1 μM, 0.3 μM和1 μM) 会使5-CT 浓度响应曲线向右移，这种影响与SB-269970浓度相关但对5-CT最大响应没有明显改变 [1]。SB-269970 (1 μM)单独使用对5-HT外流影响甚微[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | SB-269970 (10 mg/kg和30 mg/kg)可以使amphetamine的效果分别明显降低25和27%,对ketamine效果能阻断38% (10 mg/kg)和 30% (30 mg/kg)。SB-269970在野生型小鼠中明显减轻amphetamine诱导的多动症但对5-HT7敲除的小鼠没有影响。与对照组相比系统给药SB-269970 (30 mg/kg)处理可以明显逆转amphetamine造成的 PPI破坏但并不增加PPI本身含量[3]。 SB-269970可以明显逆转MK-801诱导的缺损但对 scopolamine诱导的没有影响。 SB-269970使MK-801诱导的谷氨酸正常化但对皮层中多巴胺的释放没有影响 [4]。SB-269970 (0.5或1 mg/kg)在大鼠Vogel饮水实验，高架十字迷宫试验和小鼠四平板实验中展现出特异的抗焦虑样效果。此外, SB-269970 (5或10 mg/kg)在小鼠强迫游泳和悬尾实验中具有抗抑郁效果[5]。0.3, 1 和3 μg SB-269970具有抗冲突的效果，比diazepam (40 μg)低, 而3 和10 μg SB-269970与imipramine (0.1 μg)相比具有明显的抗不动性效果[6] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | C57BL6/J 小鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg, 30 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 388.95 | 分子式 | C18H28N2O3S.HCl |
| CAS号 | 261901-57-9 | SDF | Download SB269970 HCl SDF |
| Smiles | CC1CCN(CC1)CCC2CCCN2S(=O)(=O)C3=CC=CC(=C3)O.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 11 mg/mL ( (28.28 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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