SB742457
别名: GSK 742457
SB742457 (GSK 742457)是一种高选择性5-HT6受体拮抗剂，pKi为9.63，比作用于其他受体选择性高100倍以上。Phase 2。
SB742457 Chemical Structure
CAS: 607742-69-8
客户使用Selleck的SB742457发表文献2篇
客户使用该产品的1个实验数据
产品质控
批次：
S289401
DMSO]78 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
纯度：
99.51%
99.51
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相关信号通路图
5-HT Receptor抑制剂选择性比较
| 抑制剂名称 | 引文数量 | 5-HT | 5-HT1 | 5-HT2 | 5-HT3 | 5-HT6 | 5-HT7 | 5-HT5 | 5-HT 1 | 其他靶点 |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Ketanserin | 4 | |||||||||
| RS-127445 | 4 | |||||||||
| Asenapine maleate | 6 | α2B-adrenergic receptor,D3 receptor,H1 receptor | ||||||||
| WAY-100635 Maleate | 8 | |||||||||
| Risperidone | 3 | α2c-adrenergic receptor,D2 receptor,D3 receptor | ||||||||
| Blonanserin | 1 | dopamine D2 receptor | ||||||||
| BMY 7378 Dihydrochloride | 0 | α1D-adrenoceptor,Dopamine D2 receptor,α2C-adrenoceptor | ||||||||
| PRX-08066 Maleic acid | 1 |
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。
生物活性
| 产品描述 | SB742457 (GSK 742457)是一种高选择性5-HT6受体拮抗剂，pKi为9.63，比作用于其他受体选择性高100倍以上。Phase 2。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | SB-742457是一种选择性的5-HT6受体拮抗剂，具有认知，记忆和增强学习的效果。[2]SB-742457是一种新型的认知增强剂，用于治疗阿尔茨海默氏病。SB-742457是一种潜在的药剂，可增强Donepezil治疗轻度至中度阿尔茨海默氏病的稳定性。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | SB-742457是一种有效的，选择性5-HT6受体拮抗剂，在新物体识别测试中，可逆转Scopolamine诱导的学习缺陷，在老年大鼠水迷宫任务中，可提高学习性能。[1] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00708552 | Completed | Alzheimer''s Disease |
GlaxoSmithKline |
July 4 2008 | Phase 2 |
| NCT00551772 | Completed | Alzheimer''s Disease |
GlaxoSmithKline |
August 2007 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 353.44 | 分子式 | C19H19N3O2S |
| CAS号 | 607742-69-8 | SDF | Download SB742457 SDF |
| Smiles | C1CN(CCN1)C2=CC=CC3=CC(=CN=C32)S(=O)(=O)C4=CC=CC=C4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 78 mg/mL ( (220.68 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 2 mg/mL (5.65 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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