PF-04995274

别名: PF-4995274

PF-04995274 (PF-4995274) 是一种有效的、高亲和力的 serotonin 4 receptor (5-HT4R) 的口服活性部分激动剂,对人类5-HT4A/4B/4D/4E的EC50值分别为0.47 nM、0.36 nM、0.37 nM和0.26 nM。对于大鼠5-HT4S/4L/4E的EC50值分别为0.59 nM、0.65 nM和0.62 nM。PF-04995274 具有大脑渗透性,可用于与阿尔茨海默氏病相关的认知障碍。

PF-04995274 Chemical Structure

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CAS: 1331782-27-4

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批次: S049601 DMSO]86 mg/mL]false]Ethanol]20 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 纯度: 99.98%
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生物活性

产品描述 PF-04995274 (PF-4995274) 是一种有效的、高亲和力的 serotonin 4 receptor (5-HT4R) 的口服活性部分激动剂,对人类5-HT4A/4B/4D/4E的EC50值分别为0.47 nM、0.36 nM、0.37 nM和0.26 nM。对于大鼠5-HT4S/4L/4E的EC50值分别为0.59 nM、0.65 nM和0.62 nM。PF-04995274 具有大脑渗透性,可用于与阿尔茨海默氏病相关的认知障碍。
靶点
human 5-HT4E [1]
(Cell-free assay)
human 5-HT4B [1]
(Cell-free assay)
human 5-HT4D [1]
(Cell-free assay)
human 5-HT4A [1]
(Cell-free assay)
rat 5-HT4S [1]
(Cell-free assay)
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0.26 nM(EC50) 0.36 nM(EC50) 0.37 nM(EC50) 0.47 nM(EC50) 0.59 nM(EC50)
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01193062 Completed
Healthy
Pfizer
September 2010 Phase 1
NCT01173757 Completed
Healthy
Pfizer
August 2010 Phase 1
NCT01091272 Completed
Healthy
Pfizer
April 2010 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 432.51 分子式

C23H32N2O6

CAS号 1331782-27-4 SDF --
Smiles C1CN(CCC1COC2=NOC3=C2C(=CC=C3)OC4CCOC4)CC5(CCOCC5)O
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 86 mg/mL ( (198.83 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 20 mg/mL (46.24 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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