Mirtazapine
别名: Org3770,6-Azamianserin 中文名称：米氮平
Mirtazapine (Org3770,6-Azamianserin)是一种adrenergic 和 seroton receptor拮抗剂，用于治疗抑郁症。
Mirtazapine Chemical Structure
CAS: 85650-52-8
产品质控
批次：
S201601
DMSO]53 mg/mL]false]Ethanol]53 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
纯度：
99.99%
99.99
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生物活性
| 产品描述 | Mirtazapine (Org3770,6-Azamianserin)是一种adrenergic 和 seroton receptor拮抗剂，用于治疗抑郁症。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Mirtazapine对克隆的人α2A-肾上腺素(AR)受体表现出显著的亲和力，在该受体上其阻断去甲肾上腺素(NA)诱导的鸟苷-5'-O-(3-[35S]硫代)-三磷酸盐 ([35S]-GTPgammaS)结合的激活。Mirtazapine对克隆的人血清素(5-HT)2C受体表现出高亲和力，在该受体上其废除5-HT诱导的磷酸肌醇产生。Mirtazapine显著提高NA和DA在FCX中的渗透水平， 而5-HT不被影响。[1] Mirtazapine通过阻断α2肾上腺素自身-和异型-受体，增强上升5-HT通路的电刺激疗效。Mirtazapine阻断微粒子电渗法施加的去甲肾上腺素(NE)对CA3背侧海马椎体神经元放电活性的抑制作用，表明其对突触后α2受体具有拮抗作用。[2] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Mirtazapine (10-250 mg/kg i.v.)剂量依赖性增强天然大鼠中5-HT神经元的放电活性，但对6-羟多巴胺预处理的大鼠没有作用。[2]在雄性Sprague-Dawley大鼠中，Mirtazapine (5 mg/kg/day, s.c., 使用皮下埋置渗透性微泵)增加蓝斑核去甲肾上腺素(NA)神经元的自发放电活性。对于背侧海马CA3锥体神经元放电活性的抑制，α2肾上腺素受体激动剂可乐定对上升的5-HT通路电刺激产生作用，Mirtazapine在低剂量(10 mg/kg, i.v.)下拮抗强化作用，在高剂量(100 mg/kg, i.v.)下拮抗减弱作用。[3] Mirtazapine (5 mg/kg s.c.)仅轻微影响纹状体中DOPAC和高香草酸水平，几乎不影响自由活动大鼠中5-HT的释放，但是显著增加5-羟基吲哚乙酸。[4] |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05452174 | Terminated | Pregnancy|Severe Nausea and Vomiting|Hyperemesis Gravidarum |
Northwestern University|Eunice Kennedy Shriver National Institute of Child Health and Human Development (NICHD) |
June 13 2022 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT04614584 | Recruiting | Methamphetamine Use Disorder|Drug Interaction|Cardiovascular Abnormalities |
San Francisco Department of Public Health|University of California Los Angeles |
July 12 2021 | Phase 1 |
| NCT03785691 | Terminated | Hyperemesis Gravidarum|Nausea Gravidarum|Vomiting of Pregnancy |
Nordsjaellands Hospital|Bispebjerg Hospital|Aarhus University Hospital|Herlev and Gentofte Hospital|Hvidovre University Hospital|Odense University Hospital|Rigshospitalet Denmark|Regionernes Medicinpulje|Kolding Sygehus |
March 1 2019 | Phase 2 |
| NCT03935685 | Recruiting | Glioma of Brain |
University of California Irvine |
February 26 2019 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 265.35 | 分子式 | C17H19N3 |
| CAS号 | 85650-52-8 | SDF | Download Mirtazapine SDF |
| Smiles | CN1CCN2C(C1)C3=CC=CC=C3CC4=C2N=CC=C4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 53 mg/mL ( (199.73 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 53 mg/mL (199.73 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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