Prucalopride
别名: R-93877 中文名称：普芦卡必利
Prucalopride (R-93877)是一种选择性，高亲和力的5-HT受体激动剂，作用于5-HT4A和5-HT4B受体，Ki分别为2.5 nM和8 nM，比作用于5-HT受体亚型选择性高290倍以上。
Prucalopride Chemical Structure
CAS: 179474-81-8
产品质控
批次：
纯度：
99.97%
99.97
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生物活性
| 产品描述 | Prucalopride (R-93877)是一种选择性，高亲和力的5-HT受体激动剂，作用于5-HT4A和5-HT4B受体，Ki分别为2.5 nM和8 nM，比作用于5-HT受体亚型选择性高290倍以上。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Prucalopride以浓度依赖的方式诱导收缩，pEC50为7.5。Prucalopride (1 mM)显著放大电刺激后豚鼠近端结肠的反弹收缩。Prucalopride诱导大鼠食道粘膜肌层放松，pEC50为7.8，产生单相浓度响应曲线。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Prucalopride给药2 mg 和4 mg，每周完整的排便分别为30.9%和28.4%，而安慰剂对照组为12.0%。47.3%接受2 mg Prucalopride的患者和46.6%接受4 mg Prucalopride的患者会增加自发性的次数，平均每周完整的排便为一次或更多，而安慰剂对照组为25.8%。Prucalopride (2 mg 或4 mg)显著提高所有其它次要疗效终点，包括患者对他们肠功能和治疗的满意度，以及对他们便秘症状严重度的感觉。[2] Prucalopride (4 mg 每天)加速便秘患者整体的胃排空和小肠转运，而不会造成肠道排空障碍。Prucalopride (4 mg 每天)趋于加速整体的结肠运输，使整体结肠运输显著更快，并且提高结肠的排空速度。[3]Prucalopride 2 mg (19.5%)，4 mg (23.6%)给药，更高比例的患者具有三次或更多次的自发性完整排便(SCBM)/周，而安慰剂对照组为9.6%。Prucalopride也会显著提高刺激效能和生活终点的质量。[4] 在禁食的狗体内，Prucalopride通过刺激邻近结肠中高振幅群收缩，并抑制远端结肠的收缩活性，剂量依赖性改变结肠收缩运动模式。Prucalopride也会引起首次大幅迁移收缩(GMC)的时间剂量依赖性减少；在更高剂量prucalopride下，首次GMC通常发生在治疗后半个小时内。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04838522 | Recruiting | Chronic Constipation |
Takeda|UC San Diego Human Milk Research Biorepository |
March 2 2022 | -- |
| NCT04429802 | Completed | Gastrointestinal Motility Disorder|Dyspepsia |
Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven |
September 26 2013 | Not Applicable |
| NCT01807000 | Completed | Healthy |
Shire|Takeda |
March 18 2013 | Phase 1 |
| NCT01692132 | Withdrawn | Chronic Constipation |
Janssen Pharmaceutica |
February 2013 | -- |
| NCT03279341 | Completed | Chronic Constipation |
University Hospital Gasthuisberg |
December 3 2012 | Phase 4 |
| NCT01117051 | Terminated | Non-cancer Pain|Opioid Induced Constipation |
Shire|Takeda |
May 19 2010 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 367.87 | 分子式 | C18H26ClN3O3 |
| CAS号 | 179474-81-8 | SDF | Download Prucalopride SDF |
| Smiles | COCCCN1CCC(CC1)NC(=O)C2=CC(=C(C3=C2OCC3)N)Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 74 mg/mL ( (201.15 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 74 mg/mL (201.15 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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