Dapoxetine HCl
别名: LY-210448 中文名称：盐酸达泊西汀
Dapoxetine HCl (LY-210448)是一种短效的，新型选择性5-羟色胺再摄取抑制剂。
Dapoxetine HCl Chemical Structure
CAS: 129938-20-1
产品质控
批次：
S186902
DMSO]68 mg/mL]false]Water]68 mg/mL]false]Ethanol]68 mg/mL]false
纯度：
99.97%
99.97
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生物活性
| 产品描述 | Dapoxetine HCl (LY-210448)是一种短效的，新型选择性5-羟色胺再摄取抑制剂。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Dapoxetine以浓度依赖性的方式不仅降低Kv4.3电流的峰值也加快电流灭活衰减率。Dapoxetine减小Kv4.3电流的过去极化脉冲的持续时间,IC 50为5.3 μM。Dapoxetine也造成大量关闭状态的失活加快。Dapoxetine产生显著使用依赖性阻滞，伴随着从Kv4.3电流的失活的延迟恢复。[1] Dapoxetine以浓度依赖性方式减小Kv1.5的电流的峰值幅度并加速电流失活的衰减率，IC 50为11.6 μM。Dapoxetine减少尾电流振幅，并减缓Kv1.5的失活过程，这导致尾巴渗透现象。Dapoxetine产生使用依赖性Kv1.5的在1和2赫兹频率的阻滞和减缓了时间过程失活的恢复。[2] Dapoxetine也似乎是一个有用的辅助吗啡，降低镇痛阈值，虽然Dapoxetine本身具有可忽略的镇痛活性。Dapoxetine是D对映体LY243917，作为5-羟色胺再摄取抑制剂比L-对映体更有效3.5倍。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT03018743 | Unknown status | Premature Ejaculation |
Pusan National University Hospital |
January 2017 | -- |
| NCT01928563 | Unknown status | Healthy Male Subjects |
Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd.|Dong-A ST Co. Ltd. |
September 2013 | Phase 1 |
| NCT01366664 | Completed | Ejaculation |
Janssen Research & Development LLC |
April 2011 | Phase 1 |
| NCT01063881 | Completed | Sexual Dysfunction Physiological |
Johnson & Johnson Pte Ltd |
May 2010 | Phase 3 |
| NCT00211094 | Completed | Ejaculation |
Alza Corporation DE USA |
Phase 3 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 341.87 | 分子式 | C21H23NO.HCl |
| CAS号 | 129938-20-1 | SDF | Download Dapoxetine HCl SDF |
| Smiles | CN(C)C(CCOC1=CC=CC2=CC=CC=C21)C3=CC=CC=C3.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 68 mg/mL ( (198.9 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 68 mg/mL (198.9 mM) Ethanol : 68 mg/mL (198.9 mM) |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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