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Aripiprazole

别名: OPC-14597 中文名称：阿立哌唑

目录号：S1975 Purity: 99.93%

Aripiprazole (OPC-14597) is a novel atypical antipsychotic drug that is reported to be a high-affinity 5-HT receptor partial agonist.

Aripiprazole Chemical Structure

CAS: 129722-12-9

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10mM (1mL in DMSO)	1066.76	现货
50mg	783.69	现货
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相关化合物库	FDA药物库天然产物库神经信号化合物库血脑屏障通透化合物库抗阿尔茨海默病化合物库	点击展开

5-HT Receptor抑制剂选择性比较

抑制剂名称	引文数量	5-HT	5-HT1	5-HT2	5-HT3	5-HT6	5-HT7	5-HT5	5-HT 1	其他靶点
Ketanserin	4			+++
RS-127445	4			++++
Asenapine maleate	6		+++	++++		++++	++++	+++		α2B-adrenergic receptor,D3 receptor,H1 receptor
WAY-100635 Maleate	8	+++
Risperidone	3		++	++++			++	+		α2c-adrenergic receptor,D2 receptor,D3 receptor
Blonanserin	1			+++						dopamine D2 receptor
BMY 7378 Dihydrochloride	0		++	+						α1D-adrenoceptor,Dopamine D2 receptor,α2C-adrenoceptor
PRX-08066 Maleic acid	1			+++
SB742457	2					++++
SB269970 HCl	5						++
BRL-15572 Dihydrochloride	5		++	++		+	+
Sertraline HCl	4	++
Lamotrigine	12	+								Sodium channel
Escitalopram Oxalate	2	+++
Azasetron HCl	0				++++
Loxapine Succinate	1			++						D4 receptor (human),D2 receptor (Human),D1 receptor (human)
SB 271046 hydrochloride	1					+++
Amitriptyline HCl	3			+						Histamine Receptor H1,SERT,Histamine receptor H4
Lumateperone	0			++++
4F 4PP oxalate	0		+	++
Indophagolin	0					+				P2X1,P2X4,P2X3
Pimethixene maleate	0		++	++++		++	++			Histamine H1 Receptor,Muscarinic M2,Muscarinic M1
Perospirone	0		+++	+++						D2 receptor
RS-102895 Hydrochloride	0		+							human α1a receptor,human α1d receptor,CCR2
γ-Mangostin	0			+
SB-200646A	0			++
SB 200646	0			++
Ansofaxine hydrochloride	0	+								Dopamine receptor
Volinanserin	0			++++
Lerisetron	0				+
Palonosetron	0				++++
lurasidone	2		++	++++			++++			D2 receptor
Tropisetron	2				++					α7 nAChR
Perospirone hydrochloride	1		+++	+++					+++	D2 receptor
Ramosetron Hydrochloride	1				++++
Flibanserin	2		+++	++						D4 receptor
Sarpogrelate hydrochloride	0			++++
Citalopram HBr	6	+++
Ondansetron Hydrochloride Dihydrate	0				+
Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate	1			+++						SETD7/9
Pimavanserin tartrate	3			+++
Pimozide	3		+							STAT3,STAT5,Dopamine D3 receptor
VUF 10166	0				++++
Atomoxetine HCl	1	+								Norepinephrine (NE) transporter,DA transporter
LY310762 HCl	0		+
Olanzapine	15			✔						D2 receptor
Clozapine	10			✔
Fluoxetine HCl	22	✔
Latrepirdine 2HCl	0	✔								Histamine receptor,GluR
Agomelatine (S20098)	4			✔
Dapoxetine HCl	0	✔
Ziprasidone HCl	6	✔								Dopamine receptor
Iloperidone	2	✔
Mirtazapine	0	✔
Granisetron HCl	1				✔
Tropisetron HCl	0				✔
Ondansetron HCl	3				✔
Duloxetine HCl	4	✔
Ondansetron	1				✔
Pizotifen	0			✔
BRL 15572	1		✔
YL 0919	0		✔
Lvguidingan	0	✔								5-HIAA
Cinitapride Hydrogen Tartrate	0		✔
Nafronyl oxalate salt	0			✔
Duloxetine	0	✔								norepinephrine reuptake
Granisetron	1				✔
Alosetron Hydrochloride	2				✔
Cyclobenzaprine HCl	0			✔
Palonosetron HCl	0				✔
Trazodone HCl	1	✔

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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC₅₀的具体数值。"+"越多，抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用，但抑制强度暂时没有相关数据。

生物活性

产品描述

Aripiprazole (OPC-14597) is a novel atypical antipsychotic drug that is reported to be a high-affinity 5-HT receptor partial agonist.

靶点

5-HT1A ^[1]

4.2 nM(Ki)

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Aripiprazole以高亲和力结合与G蛋白耦合和未耦合状态的受体。Aripiprazole有效激活D2受体介导的对cAMP积聚的抑制。^[1] Aripiprazole对h5-HT(2B)-，hD(2L)-，和hD(3)-多巴胺受体具有最高亲和力，但是也对几种其他5-HT受体(5-HT(1A)，5-HT(2A)，5-HT(7))，以及α(1A)-肾上腺素能和hH(1)-组氨酸受体具有显著亲和力(5-30 nM)。Aripiprazole对其他G蛋白耦合的受体，包括5-HT(1D)，5-HT(2C)，α(1B)-，α(2A)-，α(2B)-，α(2C)-，β (1)-，和β(2)-肾上腺素能，以及H(3)-组氨酸受体具有较低亲和力(30-200 nM)。Aripiprazole是一种5-HT(2B)受体的反向激动剂，并对5-HT(2A)，5-HT(2C)，D(3)，和D(4)表现出部分激动作用。^[2]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	Aripiprazole降低未用药大鼠内侧前额叶皮质和纹状体中细胞外5-HIAA浓度，但是对长期Aripiprazole预处理的大鼠没有影响。^[3] Aripiprazole，0.1 mg/kg和0.3 mg/kg，显著增加大鼠海马体中多巴胺的释放。Aripiprazole，0.3 mg/kg，略微但显著增加内侧前额叶皮质中多巴胺的释放，但不影响伏隔核中多巴胺的释放。Aripiprazole，3.0 mg/kg和10 mg/kg，显著减少伏隔核中多巴胺的释放，但对内侧前额叶皮质没有影响。Aripiprazole，0.3 mg/kg，瞬时增强haloperidol (0.1 mg/kg)诱导的内侧前额叶皮质中多巴胺释放，但在伏隔核中产生抑制作用。^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06060886	Not yet recruiting	Schizophrenia\|Treatment-resistant Schizophrenia\|Side Effect\|Lipid Metabolism Disorders\|Diabetes\|NAFLD\|Psychosis	Consorcio Centro de Investigación Biomédica en Red (CIBER)\|Instituto de Salud Carlos III	November 1 2023	Phase 4
NCT05322031	Unknown status	Schizophrenia\|Myelin Degeneration\|Cognition Disorder	Fondazione IRCCS Ca'' Granda Ospedale Maggiore Policlinico	January 1 2022	Phase 4
NCT04907279	Unknown status	Schizophrenia\|Schizo Affective Disorder\|Bipolar I Disorder	Otsuka Canada Pharmaceutical Inc.\|Lundbeck Canada Inc.	November 1 2021	--
NCT04030143	Completed	Schizophrenia\|Bipolar I Disorder	Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.	August 1 2019	Phase 1\|Phase 2
NCT03881449	Unknown status	Schizophrenia\|Major Depressive Disorder\|Bi-Polar Disorder\|Schizo Affective Disorder	Durham VA Medical Center\|Otsuka Pharmaceutical Development and Commercialization Inc.	April 4 2019	Phase 4
NCT03854409	Completed	Schizophrenia\|Bipolar I Disorder	Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.\|PRA Health Sciences\|H. Lundbeck A/S	January 31 2019	Phase 1

参考文献
[1] Burris KD, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2002, 302(1), 381-389. [2] Shapiro DA, et al. Neuropsychopharmacology, 2003, 28(8), 1400-1411. [3] Keller RK, et al. Biochem Biophys Res Commun, 1999, 266(2), 560-563. [4] Li Z, et al. Eur J Pharmacol, 2004, 493(1-3), 75-83. + 展开

参考文献

[4] Li Z, et al. Eur J Pharmacol, 2004, 493(1-3), 75-83.

+ 展开

化学信息&溶解度

分子量	448.39	分子式	C₂₃H₂₇Cl₂N₃O₂
CAS号	129722-12-9	SDF	Download Aripiprazole SDF
Smiles	C1CC(=O)NC2=C1C=CC(=C2)OCCCCN3CCN(CC3)C4=C(C(=CC=C4)Cl)Cl
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 90 mg/mL ( (200.71 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 90 mg/mL ( (200.71 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

澄清溶液

5%DMSO 1 40%PEG300 点击购买 2 5%Tween 80 点击购买 3 50%ddH2O

4.5mg/ml (10.04mM)

以 1 mL 工作液为例,取50μL90mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!

澄清溶液

5% DMSO 1 95% Corn oil

2.25mg/ml (5.02mM)

以1 mL工作液为例，取50μL 45mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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