Lamotrigine
别名: BW-430C,LTG 中文名称：拉莫三嗪
Lamotrigine (BW-430C,LTG)是一种新型抗惊厥药剂，作用于人类血小板和大鼠脑突触体，抑制5-羟色胺(5-HT)吸收，IC50分别为240 μM和474 μM。
Lamotrigine Chemical Structure
CAS: 84057-84-1
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Lamotrigine (BW-430C,LTG)是一种新型抗惊厥药剂，作用于人类血小板和大鼠脑突触体，抑制5-羟色胺(5-HT)吸收，IC50分别为240 μM和474 μM。 | ||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Lamotrigine通过阻断电压依赖性钠通道稳定突触前神经元膜，从而防止兴奋性神经递质，尤其是谷氨酸和天冬氨酸的释放。[1]用10毫克/升藜芦碱培育的大鼠大脑皮层组织，lamotrigine抑制谷氨酸和天冬氨酸(两者ED 50 = 5.38 毫克/升)的释放比抑制GABA (ED50 = 11.2 毫克/升)的释放有效两倍，并且当皮层切片暴露在75毫克/升藜芦碱时，lamotrigine抑制乙酰胆碱的释放(ED50 = 25.6 毫克/升)效力降低很多。基础谷氨酸的释放不受影响。[2] Lamotrigine抑制钠依赖性动作电位的高频率持续节律放电，表明对电压激活的钠离子通道具有直接作用。[3] Lamotrigine不会诱导PCP样中枢神经系统(CNS)效应，不会通过直接抑制NMDA受体发挥作用，并可能导致与NMDA阻断相关的不良效应缺乏。[4] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在小鼠和大鼠体内，lamotrigine防止MES和戊四氮诱导的后肢伸展，表明在动物中具有抗癫痫作用。lamotrigine给药后1小时这些作用达到最大值，并且能够持续超过24小时。[4] Lamotrigine在电诱发的EEG后放电测试中是活跃的，这表明其能够抵抗简单和复杂的部分性发作。大鼠体内lamotrigine以>5 毫克/千克的剂量静脉内给药，后放电持续时间剂量依赖性减少。[5] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 狗/大鼠 |
| Dosages | 狗和大鼠体内分别为4.5和11.7毫克/千克 | |
| Administration | 静脉注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06049095 | Recruiting | Healthy |
Latigo Biotherapeutics |
October 17 2023 | Phase 1 |
| NCT05420350 | Recruiting | Meniere Disease|Ménière''s Vertigo|Vertigo Intermittent|Vertigo Aural |
Dent Neuroscience Research Center|Cures Within Reach|Dent Family Foundation |
December 16 2020 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 256.09 | 分子式 | C9H7Cl2N5 |
| CAS号 | 84057-84-1 | SDF | Download Lamotrigine SDF |
| Smiles | C1=CC(=C(C(=C1)Cl)Cl)C2=C(N=C(N=N2)N)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 10 mg/mL ( (39.04 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 3 mg/mL (11.71 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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