Sodium Channel
Sodium Channel产品
- 所有产品(78)
- Sodium Channel抑制剂 (69)
- Sodium Channel抗体 (4)
- Sodium Channel拮抗剂 (2)
| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
|---|---|---|---|---|
| S5749 | Chlorpromazine | Chlorpromazine (CPZ) 是一种低效的典型抗精神病药，用于治疗精神病如精神分裂症。Chlorpromazine (CPZ) 在体外可抑制 5-HT(2A) receptor 和 dopamine D2。Chlorpromazine (CPZ) 还可抑制 sodium channel，并阻断HERG potassium channels，对应的IC50值为21.6 μM。 | ||
| S1811 | Amiloride HCl | Amiloride HCl是一种选择性的T-type calcium channel阻滞剂，epithelial sodium channel（ENaC）阻滞剂，urokinase plasminogen activator (uPA)抑制剂，Ki=7 μM。 | ||
| S2874 | Camostat Mesilate | Camostat (FOY-305, FOY-S980)是胰蛋白酶样的蛋白酶抑制剂，抑制上皮细胞钠离子通道(ENaC)功能，IC50为50 nM, 对Trypsin, Prostasin 和 Matriptase作用效果稍弱。 | ||
| S1614 | Riluzole | Riluzole是谷氨酸盐释放抑制剂，具有神经保护、抗癫痫、抗焦虑以及麻醉作用。 |
|
|
| S3024 | Lamotrigine | Lamotrigine (BW-430C,LTG)是一种新型抗惊厥药剂，作用于人类血小板和大鼠脑突触体，抑制5-羟色胺(5-HT)吸收，IC50分别为240 μM和474 μM。 | ||
| S2560 | Amiloride HCl dihydrate | Amiloride HCl dihydrate(MK-870 hydrochloride dihydrate)是一种有效的上皮细胞钠离子通道抑制剂。 | ||
| S1693 | Carbamazepine | Carbamazepine (Carbatrol, NSC 169864) 是一种钠离子通道抑制剂，作用于大鼠脑突触体时， IC50为131 μM。 | ||
| S2454 | Bupivacaine HCl | Bupivacaine HCl 可以与钠离子通道的胞内部分结合从而阻断进入神经细胞的钠离子流， 用于治疗心律不齐。 | ||
| S2114 | Dronedarone HCl | Dronedarone HCl (SR33589) 用于治疗阵发性和持续性房颤或房扑的患者。 |
|
|
| S9849 | EIPA | EIPA (L593754; MH 12-43)是巨胞饮作用(macropinocytosis) 和钠氢交换剂(sodium-hydrogen exchanger, NHE) （IC50=0.033 μg/mL）的抑制剂。EIPA阻断了Na(+)/H(+)交换剂(Na(+)/H(+) exchanger)的活性，Na(+)/H(+) exchanger是一种涉及所有巨胞吞作用的质膜蛋白。 | ||
| S4058 | Ropivacaine HCl | Ropivacaine HCl (LEA-103) 是一种麻醉剂，通过可逆地抑制钠离子流入来阻断神经纤维上冲动的传导。 | ||
| S2785 | A-803467 | A-803467是一种选择性NaV1.8 channel抑制剂，IC50为8 nM，抑制抗河豚毒的电流，比作用于人类NaV1.2， NaV1.3， NaV1.5和NaV1.7选择性高100倍以上。 | ||
| S2525 | Phenytoin | Phenytoin (Di-Hydan, Dihycon, Dilabid, Diphedan, Diphenat, Diphenylan, Diphenylhydantoin, Hydantol, Lehydan, NSC 8722) 是一种失活的电压门控钠离子通道稳定剂。 | ||
| S4023 | Procaine HCl | Procaine (Novocaine) 是一种钠离子通道的，NMDA受体以及乙酰胆碱受体抑制剂， IC50分别为60 μM， 0.296 mM何45.5 μM，也是一种，5-HT3抑制剂，KD为1.7 μM。 |
|
|
| S5814 | cariporide | Cariporide是有效的选择性NHE1抑制剂，在CHO-K1细胞中对hNHE1的IC50值为30 nM。 | ||
| S4080 | Triamterene | Triamterene (SKF8542) 以电压依赖方式阻断上皮细胞钠离子通道(ENaC)，IC50值为4.5 μM. | ||
| S3751 | Quinidine hemisulfate hydrate | Quinidine hemisulfate hydrate(Chinidin, Pitayine, β-quinine, (+)-quinidine)可抑制电压依赖性钠离子通道，同时也具有抗毒蕈碱和抗疟疾活性。 | ||
| S2118 | Ibutilide Fumarate | Ibutilide Fumarate (U-70226E,Corvert Fumarate)是第三类抗心律失常药物，主要用于急性新梗阻的心房颤动(房颤)/心房扑动(房扑)，适用于近期发作的房颤或房扑逆转成窦性心律，向内钠电流感应缓慢，这会延长心肌细胞的动作电位和不应期。 | ||
| S1445 | Zonisamide | Zonisamide (Zonegran,CI-912,AD 810)是FDA批准的抗癫痫药物，阻断电压依赖性钠（+）通道和T型钙离子通道。 | ||
| S2524 | Phenytoin Sodium | Phenytoin Sodium (Aleviatin, Diphenylhydantoin sodium, Eptoin, Phenytoin soluble, Prompt,Phenytek,Dilantin sodium, Diphantoine)是一种失活的电压门控钠离子通道稳定剂。 | ||
| S1965 | Primidone | Primidone (NCI-C56360) 是一种嘧啶二酮类抗惊厥药。 | ||
| S1619 | Prilocaine | Prilocaine (NSC 40027) 是一种氨基酰胺类的局部麻醉剂。它作用于神经元细胞膜上的钠离子通道，限制癫痫发作的扩散。 | ||
| S3911 | Veratramine | Veratramine (NSC 17821, NSC 23880), a major alkaloid from Veratrum nigrum L., has distinct anti-tumor and anti-hypertension effects. It is a good membrane permeant, undergoes rapid passive diffusion, and has a good stability in the gastrointestinal tract during its absorption. | ||
| S4225 | Mexiletine HCl | Mexiletine HCl (KO1173,Mexitil)属于IB类抗心律失常药，抑制钠离子通道，降低内流钠电流。 | ||
| S4235 | Phenazopyridine HCl | Phenazopyridine HCl是一种局部镇痛剂，已被用于治疗泌尿系统疾病。它是sodium channel protein type 1 subunit alpha的抑制剂。 | ||
| S3907 | Bulleyaconi cine A | Bulleyaconi cine A (Bulleyaconitine A, BLA) is an active ingredient of Aconitum bulleyanum plants and classified as an "aconitine-like" alkaloid. It is a potent use-dependent blocker for both Nav1.7 and Nav1.8 Na+ currents. | ||
| S2110 | Vinpocetine | Vinpocetine (RGH-4405,Ethyl apovincaminate,AY 27255)选择性抑制电压敏感型钠离子通道，用于治疗中风，血管性痴呆和阿尔茨海默症。 | ||
| S1256 | Rufinamide | Rufinamide (CGP 33101,E 2080,RUF 331,Banzel)是一种电压门控式的sodium channel阻断剂，用作抗惊厥的药物。 | ||
| S3064 | Ambroxol HCl | Ambroxol HCl是有效的神经性钠离子通道抑制剂，抑制抗TTX的钠离子电流，相位性阻滞，IC50为22.5 μM，抑制对TTX敏感的钠离子电流，IC50为100 μM。Phase 3。 | ||
| S2041 | Dyclonine HCl | Dyclonine HCl(Dyclocaine HCl)是Dyclonine的盐酸盐形式，是一种口服麻醉剂。Dyclonine可逆地与神经元细胞膜上活化的钠离子通道结合，减少神经元膜对钠离子的通透性。 | ||
| S4229 | Oxybuprocaine HCl | Oxybuprocaine HCl(oxybuprocaine hydrochloride)是一种局部麻醉剂，尤其在眼科与耳鼻咽喉科使用。其与钠离子通道结合，可逆地稳定神经元细胞膜，减少其对钠离子的通透性。 | ||
| S3155 | Mepivacaine HCl | Mepivacaine 是一种叔胺，用作局部麻醉剂。 | ||
| E1186New | Tenapanor | Tenapanor (AZD1722, RDX5791)是一种有效的、口服活性的sodium/hydrogen exchanger isoform 3 (NHE3)抑制剂。对人和小鼠回肠单层的IC50分别为2 nM和6 nM，主要通过减少被动细胞旁磷酸盐通量来减少肠道磷酸盐吸收。 | ||
| S0036 | PF-06869206 | PF-06869206 是 NPT2a（也称为 NaPi2a 或 SLC34A1）的选择性抑制剂，IC50 为 380 nM。 | ||
| S2500 | Propafenone HCl | Propafenone HCl是一种典型的抗心律失常药物，用于治疗与心跳加速相关的疾病，如心房和心室心律失常。 | ||
| S9142 | Sparteine | Sparteine, which could be extracted from scotch broom, is a sodium channel blocker and a class 1a antiarrhythmic agent. | ||
| S5556 | (-)-Sparteine Sulfate | Sparteine Sulfate, a quinolizidine alkaloid, is the sulfate form of sparteini, which is a sodium channel blocker used as an oxytocic and an anti-arrhythmia agent. | ||
| S5274 | GS967 | GS967 (GS458967) is a potent and selective inhibitor of late INa with anti-arrhythmic actions. | ||
| S0755 | SLC13A5-IN-1 | SLC13A5-IN-1是柠檬酸钠协同转运蛋白(SLC13A5/NaCT) 的选择性抑制剂。 它完全阻断了14 C-柠檬酸盐的摄取，并具有治疗代谢和/或心血管疾病的潜力。 | ||
| S4038 | Dibucaine HCl | Dibucaine HCl (Cinchocaine) 是一种局部麻醉剂。 | ||
| E4836New | Bupivacaine | Bupivacaine是一种有效的局部麻醉剂和sodium channel阻滞剂，用于局部浸润、神经阻滞、硬膜外和鞘内麻醉，显著降低细胞活力，诱导细胞凋亡；可刺激ROS的产生并激活MAPK通路，从而增加小鼠神经母细胞瘤Neuro2a细胞中WDR35的表达；能激活Neuro2a细胞中的NF-κB和c-Jun/AP-1信号通路。 | ||
| S5490 | Disopyramide | Disopyramide is a class IA antiarrhythmic drug which acts via blockade of sodium channels depressing phase 0 of the action potential. Disopyramide possesses significant negative inotropic, anticholinergic effects and enhances AV nodal conduction. | ||
| S0312 | Rimeporide | Rimeporide(EMD-87580)是一种钠氢交换剂(sodium hydrogen exchanger, NHE-1)抑制剂，适用于杜氏肌营养不良症(Duchenne muscular dystrophy, DMD)患者。 | ||
| S5181 | Levobupivacaine | Levobupivacaine (Chirocaine, (S)-(-)-Bupivacaine, L-(-)-Bupivacaine)，bupivacaine 的S (-)-对映异构体，是一种长效酰胺局部麻醉药，可用于镇痛和麻醉。Levobupivacaine 通过抑制 voltage-gated sodium channels 的打开而对运动神经和感觉神经产生影响。 | ||
| S0073 | BI 01383298 | BI 01383298是一种人钠偶联柠檬酸转运蛋白(human sodium-coupled citrate transporter, hNaCT)的不可逆非竞争性抑制剂，对HepG2细胞中的组成型表达转运蛋白和HEK293细胞中异位表达的人NaCT有明显的抑制作用，IC50约为100 nM。 | ||
| S3074 | Chlorthalidone | Chlortalidone (Chlortalidone)是一种利尿剂，用于治疗高血压。 | ||
| S7848 | QX-314 chloride | QX-314 chloride 通过直接激活并渗透 TRPV1 和 TRPA1 ，从而抑制 钠通道 (sodium channels)。 | ||
| S5789 | Propafenone | Propafenone (SA-79) 是一种口服活性 sodium channel 的阻断剂和 beta-adrenoceptor (β-adrenergic receptor) 的拮抗剂。Propafenone 在治疗心律不齐方面具有广泛的活性。 | ||
| S1391 | Oxcarbazepine | Oxcarbazepine (GP47680) 是一种抗惊厥和稳定情绪的药物。抑制[3H]BTX与sodium channels结合， IC50位160 μM，也抑制22Na+汇入大鼠脑i突触体， IC50约为100 μM。 | ||
| E1612New | Suzetrigine | VX-548（Suzetrigine）是一种可口服的电压门控钠离子通道 1.8（NaV1.8）高选择性抑制剂，IC50 为 0.7 nM。VX-548可应用于传递痛觉信号、腹壁成形术及拇囊切除术后急性疼痛的研究。 | ||
| S9461 | Benzonatate | Benzonatate(Benzononatine) 具有钠通道sodium channel阻断特性，并由于一种类似十四烷的代谢物对呼吸拉伸受体产生局部麻醉作用。 | ||
| S4657 | Eslicarbazepine Acetate | Eslicarbazepine Acetate (BIA 2093, Zebinix, Exalief, Stedesa, Aptiom) 是一种抗癫痫药物。 | ||
| S4180 | Nefopam HCl | Nefopam HCl(Fenazoxine hydrochloride)是一种中枢作用剂，但是是非阿片类的镇痛药，抑制电压门控钠通道，及抑制5-羟色胺，多巴胺和去甲肾上腺素的再吸收。 | ||
| S4061 | Levobupivacaine HCl | Levobupivacaine HCl ((S)-(-)-Bupivacaine)，丁哌卡因的纯净S(-)-对映体,是一种可逆神经元的sodium channel抑制剂，用作长效局部麻醉剂。 | ||
| S6920 | SEA0400 | SEA0400 是一种选择性的 Na+-Ca2+ exchanger (NCX) 的强效抑制剂，可抑制神经细胞、星形胶质细胞和小胶质细胞中Na+依赖性的Ca2+吸收，对应的IC50值分别为33 nM、5.0 nM和8.3 nM。SEA0400 可防止硝普钠 (SNP) 提高 ERK 和 p38 MAPK 的磷酸化和通过细胞外Ca2+依赖的方式增强reactive oxygen species (ROS) 的产生。 | ||
| E1929New | LTGO-33 | LTGO-33 是一种有效的选择性电压门控钠通道 NaV1.8 抑制剂。 LTGO-33 的效力在纳摩尔范围内，选择性抑制 NaV1.8 的能力是人类 NaV1.1-NaV1.7 和 NaV1.9 的 600 多倍。 它的抑制不依赖于通道的状态，并且对闭合和失活构象表现出一致的效力。 LTGO-33 有望用于疼痛疾病的研究。 | ||
| S1335 | VX-150 | VX-150 (EOS-62073) 是一种口服生物可利用的前药，可快速转化为其活性部分，相对于其他钠通道亚型（> 400 倍），它是 NaV1.8 的高度选择性抑制剂。 | ||
| S5710 | Ambroxol | Ambroxol, a substituted benzylamine, is an active metabolite of bromhexine. It is a potent inhibitor of the neuronal Na+ channels. | ||
| S2318 | Lappaconitine | Lappaconitine (LC) is a natural diterpenoid alkaloid (DTA), acting as a human heart sodium channel blocker and possessing a wide range of biological activities, including anti-arrhythmic, anti-inflammatory, antioxidative, anticancer, epileptiform etc. | ||
| S4200 | Tolperisone HCl | Tolperisone HCl是一种离子通道抑制剂和中枢性肌肉松弛剂。 | ||
| E0100 | Sodium ionophore III | Sodium ionophore III (ETH2120)是一种Na+离子载体，适用于测定血液、血浆、血清中的钠活性。 | ||
| S4210 | Benzocaine | Benzocaine(ethyl 4-aminobenzoate) 是对氨基苯甲酸乙酯 (PABA), 是一种局部麻醉剂，用作外用止痛药或常用于止咳。 | ||
| S4669 | Benzocaine hydrochloride | Benzocaine hydrochloride (Ethyl 4-aminobenzoate, Ethyl p-aminobenzoate)是一种表面麻醉剂，通过阻止沿着神经纤维及在神经末梢的脉冲传播发挥作用。 | ||
| S4339 | Meticrane | Meticrane 是一种利尿剂，可抑制远曲小管中 reabsorption of sodium and chloride ions 的重吸收。Meticrane 可用于治疗原发性高血压。 | ||
| E4949New | Eslicarbazepine | Eslicarbazepine (BIA 2-194) 是前体药物艾司利卡西平醋酸盐的活性代谢物，是电压门控钠离子通道 (Nav) 的抑制剂。它通过增强电压门控钠通道的缓慢激活，降低其可用性来发挥作用。 | ||
| D4010 | Lifastuzumab vedotin | Lifastuzumab vedotin (LIFA、DNIB0600A、RG-7599) 是一种抗体药物偶联物 (ADC)，由人源化抗 NaPi2b 单克隆抗体和抗有丝分裂细胞毒剂单甲基 auristatin E (MMAE) 组成 。 Lifastuzumab vedotin 用于治疗铂耐药卵巢癌。 | ||
| S9446 | Dihydrokavain | Dihydrokavain (Marindinin) is a kavalactone source from kava beverages used in herbal medicine to treat sleep disturbances, as well as stress and anxiety. | ||
| S1828 | Proparacaine HCl | Proparacaine HCl(Proxymetacaine Hydrochloride)是电压门控的钠离子通道的拮抗剂，ED50是3.4 mM。 | ||
| S5534New | Cinchocaine | Dibucaine (Cinchocaine)是一种强效、长效的局部麻醉剂(LA)，同时是一种卡因家族的Na+通道阻滞剂。它延缓了模拟缺血时人类皮质切片的缺氧去极化(AD)，并抑制血清胆碱酯酶(SChE)，可诱导SK-N-MC人神经母细胞瘤细胞凋亡，抑制HL-60早幼粒细胞白血病细胞生长。 | ||
| S0016 | SN-6 | SN-6 是一种选择性的 Na+/Ca2+ exchanger (NCX) 抑制剂。SN-6 可抑制NCX1、NCX2和NCX3，对应的IC50值分别为2.9 μM、16 μM和8.6 μM。SN-6 可消除 acetylcholine (ACh) 诱导的血管舒张。 | ||
| E4893New | Flecainide hydrochloride | Flecainide hydrochloride是一种抗心律失常药物，是一种亲水性钠通道阻断剂，其 pKa 为 9.3。pH 值为 7.4。它还能抑制瑞诺丁受体 (RyR2)，从而减少肌浆网自发释放钙离子。 | ||
| A2348 | Anti-SLC44A4 | Anti-SLC44A4 是一种针对 SLC44A4 (AGS-5) 的全人 IgG2k 单克隆抗体，具有潜在的抗肿瘤活性。分子量：145.5 KD。 | ||
| S4284 | Chloroprocaine HCl | Chloroprocaine HCl 是手术治疗中的局部麻醉剂。 | ||
| A2349 | Anti-SLC40A1 | Anti-SLC40A1 是一种针对 SLC40A1 的单克隆抗体。它具有研究矿物质吸收、胰岛素受体回收和跨膜转运蛋白活性的潜力。分子量：145.5 KD。 | ||
| A2350 | Lifastuzumab (Anti-SLC34A2) | Lifastuzumab (Anti-SLC34A2) 是一种靶向 NaPi2b 的人源化单克隆抗体。分子量：145.5 KD。 | ||
| A2351 | Upifitamab (Anti-SLC34A2) | Upifitamab (Anti-SLC34A2) 是一种靶向 NaPi2b 的人源化单克隆抗体。 Upifitamab 可用于合成 ADC 化合物 Upifitamab rilsodotin，用于卵巢癌研究，特别是铂耐药复发性卵巢癌。分子量：145.5 KD。 | ||
| E0144 | Vernakalant (RSD1235) Hydrochloride | Vernakalant (RSD-1235, MK-6621) 是一种新型的、频率依赖的 Na+ 通道和早期激活 K+ 通道阻滞剂，可选择性地延长心房不应期。 | ||
| S4294 | Procainamide HCl | Procainamide HCl是一种sodium channel的阻断剂，也是DNA甲基转移酶抑制剂，用于心律失常的治疗。 | ||
| S5749 | Chlorpromazine | Chlorpromazine (CPZ) 是一种低效的典型抗精神病药，用于治疗精神病如精神分裂症。Chlorpromazine (CPZ) 在体外可抑制 5-HT(2A) receptor 和 dopamine D2。Chlorpromazine (CPZ) 还可抑制 sodium channel，并阻断HERG potassium channels，对应的IC50值为21.6 μM。 | ||
| S1811 | Amiloride HCl | Amiloride HCl是一种选择性的T-type calcium channel阻滞剂，epithelial sodium channel（ENaC）阻滞剂，urokinase plasminogen activator (uPA)抑制剂，Ki=7 μM。 | ||
| S2874 | Camostat Mesilate | Camostat (FOY-305, FOY-S980)是胰蛋白酶样的蛋白酶抑制剂，抑制上皮细胞钠离子通道(ENaC)功能，IC50为50 nM, 对Trypsin, Prostasin 和 Matriptase作用效果稍弱。 | ||
| S1614 | Riluzole | Riluzole是谷氨酸盐释放抑制剂，具有神经保护、抗癫痫、抗焦虑以及麻醉作用。 |
|
|
| S3024 | Lamotrigine | Lamotrigine (BW-430C,LTG)是一种新型抗惊厥药剂，作用于人类血小板和大鼠脑突触体，抑制5-羟色胺(5-HT)吸收，IC50分别为240 μM和474 μM。 | ||
| S2560 | Amiloride HCl dihydrate | Amiloride HCl dihydrate(MK-870 hydrochloride dihydrate)是一种有效的上皮细胞钠离子通道抑制剂。 | ||
| S1693 | Carbamazepine | Carbamazepine (Carbatrol, NSC 169864) 是一种钠离子通道抑制剂，作用于大鼠脑突触体时， IC50为131 μM。 | ||
| S2454 | Bupivacaine HCl | Bupivacaine HCl 可以与钠离子通道的胞内部分结合从而阻断进入神经细胞的钠离子流， 用于治疗心律不齐。 | ||
| S2114 | Dronedarone HCl | Dronedarone HCl (SR33589) 用于治疗阵发性和持续性房颤或房扑的患者。 |
|
|
| S9849 | EIPA | EIPA (L593754; MH 12-43)是巨胞饮作用(macropinocytosis) 和钠氢交换剂(sodium-hydrogen exchanger, NHE) （IC50=0.033 μg/mL）的抑制剂。EIPA阻断了Na(+)/H(+)交换剂(Na(+)/H(+) exchanger)的活性，Na(+)/H(+) exchanger是一种涉及所有巨胞吞作用的质膜蛋白。 | ||
| S4058 | Ropivacaine HCl | Ropivacaine HCl (LEA-103) 是一种麻醉剂，通过可逆地抑制钠离子流入来阻断神经纤维上冲动的传导。 | ||
| S2785 | A-803467 | A-803467是一种选择性NaV1.8 channel抑制剂，IC50为8 nM，抑制抗河豚毒的电流，比作用于人类NaV1.2， NaV1.3， NaV1.5和NaV1.7选择性高100倍以上。 | ||
| S2525 | Phenytoin | Phenytoin (Di-Hydan, Dihycon, Dilabid, Diphedan, Diphenat, Diphenylan, Diphenylhydantoin, Hydantol, Lehydan, NSC 8722) 是一种失活的电压门控钠离子通道稳定剂。 | ||
| S4023 | Procaine HCl | Procaine (Novocaine) 是一种钠离子通道的，NMDA受体以及乙酰胆碱受体抑制剂， IC50分别为60 μM， 0.296 mM何45.5 μM，也是一种，5-HT3抑制剂，KD为1.7 μM。 |
|
|
| S5814 | cariporide | Cariporide是有效的选择性NHE1抑制剂，在CHO-K1细胞中对hNHE1的IC50值为30 nM。 | ||
| S4080 | Triamterene | Triamterene (SKF8542) 以电压依赖方式阻断上皮细胞钠离子通道(ENaC)，IC50值为4.5 μM. | ||
| S3751 | Quinidine hemisulfate hydrate | Quinidine hemisulfate hydrate(Chinidin, Pitayine, β-quinine, (+)-quinidine)可抑制电压依赖性钠离子通道，同时也具有抗毒蕈碱和抗疟疾活性。 | ||
| S2118 | Ibutilide Fumarate | Ibutilide Fumarate (U-70226E,Corvert Fumarate)是第三类抗心律失常药物，主要用于急性新梗阻的心房颤动(房颤)/心房扑动(房扑)，适用于近期发作的房颤或房扑逆转成窦性心律，向内钠电流感应缓慢，这会延长心肌细胞的动作电位和不应期。 | ||
| S1445 | Zonisamide | Zonisamide (Zonegran,CI-912,AD 810)是FDA批准的抗癫痫药物，阻断电压依赖性钠（+）通道和T型钙离子通道。 | ||
| S2524 | Phenytoin Sodium | Phenytoin Sodium (Aleviatin, Diphenylhydantoin sodium, Eptoin, Phenytoin soluble, Prompt,Phenytek,Dilantin sodium, Diphantoine)是一种失活的电压门控钠离子通道稳定剂。 | ||
| S1965 | Primidone | Primidone (NCI-C56360) 是一种嘧啶二酮类抗惊厥药。 | ||
| S1619 | Prilocaine | Prilocaine (NSC 40027) 是一种氨基酰胺类的局部麻醉剂。它作用于神经元细胞膜上的钠离子通道，限制癫痫发作的扩散。 | ||
| S4225 | Mexiletine HCl | Mexiletine HCl (KO1173,Mexitil)属于IB类抗心律失常药，抑制钠离子通道，降低内流钠电流。 | ||
| S4235 | Phenazopyridine HCl | Phenazopyridine HCl是一种局部镇痛剂，已被用于治疗泌尿系统疾病。它是sodium channel protein type 1 subunit alpha的抑制剂。 | ||
| S3907 | Bulleyaconi cine A | Bulleyaconi cine A (Bulleyaconitine A, BLA) is an active ingredient of Aconitum bulleyanum plants and classified as an "aconitine-like" alkaloid. It is a potent use-dependent blocker for both Nav1.7 and Nav1.8 Na+ currents. | ||
| S2110 | Vinpocetine | Vinpocetine (RGH-4405,Ethyl apovincaminate,AY 27255)选择性抑制电压敏感型钠离子通道，用于治疗中风，血管性痴呆和阿尔茨海默症。 | ||
| S1256 | Rufinamide | Rufinamide (CGP 33101,E 2080,RUF 331,Banzel)是一种电压门控式的sodium channel阻断剂，用作抗惊厥的药物。 | ||
| S3064 | Ambroxol HCl | Ambroxol HCl是有效的神经性钠离子通道抑制剂，抑制抗TTX的钠离子电流，相位性阻滞，IC50为22.5 μM，抑制对TTX敏感的钠离子电流，IC50为100 μM。Phase 3。 | ||
| S2041 | Dyclonine HCl | Dyclonine HCl(Dyclocaine HCl)是Dyclonine的盐酸盐形式，是一种口服麻醉剂。Dyclonine可逆地与神经元细胞膜上活化的钠离子通道结合，减少神经元膜对钠离子的通透性。 | ||
| S4229 | Oxybuprocaine HCl | Oxybuprocaine HCl(oxybuprocaine hydrochloride)是一种局部麻醉剂，尤其在眼科与耳鼻咽喉科使用。其与钠离子通道结合，可逆地稳定神经元细胞膜，减少其对钠离子的通透性。 | ||
| S3155 | Mepivacaine HCl | Mepivacaine 是一种叔胺，用作局部麻醉剂。 | ||
| E1186New | Tenapanor | Tenapanor (AZD1722, RDX5791)是一种有效的、口服活性的sodium/hydrogen exchanger isoform 3 (NHE3)抑制剂。对人和小鼠回肠单层的IC50分别为2 nM和6 nM，主要通过减少被动细胞旁磷酸盐通量来减少肠道磷酸盐吸收。 | ||
| S0036 | PF-06869206 | PF-06869206 是 NPT2a（也称为 NaPi2a 或 SLC34A1）的选择性抑制剂，IC50 为 380 nM。 | ||
| S2500 | Propafenone HCl | Propafenone HCl是一种典型的抗心律失常药物，用于治疗与心跳加速相关的疾病，如心房和心室心律失常。 | ||
| S9142 | Sparteine | Sparteine, which could be extracted from scotch broom, is a sodium channel blocker and a class 1a antiarrhythmic agent. | ||
| S5556 | (-)-Sparteine Sulfate | Sparteine Sulfate, a quinolizidine alkaloid, is the sulfate form of sparteini, which is a sodium channel blocker used as an oxytocic and an anti-arrhythmia agent. | ||
| S5274 | GS967 | GS967 (GS458967) is a potent and selective inhibitor of late INa with anti-arrhythmic actions. | ||
| S0755 | SLC13A5-IN-1 | SLC13A5-IN-1是柠檬酸钠协同转运蛋白(SLC13A5/NaCT) 的选择性抑制剂。 它完全阻断了14 C-柠檬酸盐的摄取，并具有治疗代谢和/或心血管疾病的潜力。 | ||
| S4038 | Dibucaine HCl | Dibucaine HCl (Cinchocaine) 是一种局部麻醉剂。 | ||
| S5490 | Disopyramide | Disopyramide is a class IA antiarrhythmic drug which acts via blockade of sodium channels depressing phase 0 of the action potential. Disopyramide possesses significant negative inotropic, anticholinergic effects and enhances AV nodal conduction. | ||
| S0312 | Rimeporide | Rimeporide(EMD-87580)是一种钠氢交换剂(sodium hydrogen exchanger, NHE-1)抑制剂，适用于杜氏肌营养不良症(Duchenne muscular dystrophy, DMD)患者。 | ||
| S5181 | Levobupivacaine | Levobupivacaine (Chirocaine, (S)-(-)-Bupivacaine, L-(-)-Bupivacaine)，bupivacaine 的S (-)-对映异构体，是一种长效酰胺局部麻醉药，可用于镇痛和麻醉。Levobupivacaine 通过抑制 voltage-gated sodium channels 的打开而对运动神经和感觉神经产生影响。 | ||
| S0073 | BI 01383298 | BI 01383298是一种人钠偶联柠檬酸转运蛋白(human sodium-coupled citrate transporter, hNaCT)的不可逆非竞争性抑制剂，对HepG2细胞中的组成型表达转运蛋白和HEK293细胞中异位表达的人NaCT有明显的抑制作用，IC50约为100 nM。 | ||
| S3074 | Chlorthalidone | Chlortalidone (Chlortalidone)是一种利尿剂，用于治疗高血压。 | ||
| S7848 | QX-314 chloride | QX-314 chloride 通过直接激活并渗透 TRPV1 和 TRPA1 ，从而抑制 钠通道 (sodium channels)。 | ||
| S5789 | Propafenone | Propafenone (SA-79) 是一种口服活性 sodium channel 的阻断剂和 beta-adrenoceptor (β-adrenergic receptor) 的拮抗剂。Propafenone 在治疗心律不齐方面具有广泛的活性。 | ||
| S1391 | Oxcarbazepine | Oxcarbazepine (GP47680) 是一种抗惊厥和稳定情绪的药物。抑制[3H]BTX与sodium channels结合， IC50位160 μM，也抑制22Na+汇入大鼠脑i突触体， IC50约为100 μM。 | ||
| E1612New | Suzetrigine | VX-548（Suzetrigine）是一种可口服的电压门控钠离子通道 1.8（NaV1.8）高选择性抑制剂，IC50 为 0.7 nM。VX-548可应用于传递痛觉信号、腹壁成形术及拇囊切除术后急性疼痛的研究。 | ||
| S9461 | Benzonatate | Benzonatate(Benzononatine) 具有钠通道sodium channel阻断特性，并由于一种类似十四烷的代谢物对呼吸拉伸受体产生局部麻醉作用。 | ||
| S4657 | Eslicarbazepine Acetate | Eslicarbazepine Acetate (BIA 2093, Zebinix, Exalief, Stedesa, Aptiom) 是一种抗癫痫药物。 | ||
| S4180 | Nefopam HCl | Nefopam HCl(Fenazoxine hydrochloride)是一种中枢作用剂，但是是非阿片类的镇痛药，抑制电压门控钠通道，及抑制5-羟色胺，多巴胺和去甲肾上腺素的再吸收。 | ||
| S4061 | Levobupivacaine HCl | Levobupivacaine HCl ((S)-(-)-Bupivacaine)，丁哌卡因的纯净S(-)-对映体,是一种可逆神经元的sodium channel抑制剂，用作长效局部麻醉剂。 | ||
| S6920 | SEA0400 | SEA0400 是一种选择性的 Na+-Ca2+ exchanger (NCX) 的强效抑制剂，可抑制神经细胞、星形胶质细胞和小胶质细胞中Na+依赖性的Ca2+吸收，对应的IC50值分别为33 nM、5.0 nM和8.3 nM。SEA0400 可防止硝普钠 (SNP) 提高 ERK 和 p38 MAPK 的磷酸化和通过细胞外Ca2+依赖的方式增强reactive oxygen species (ROS) 的产生。 | ||
| E1929New | LTGO-33 | LTGO-33 是一种有效的选择性电压门控钠通道 NaV1.8 抑制剂。 LTGO-33 的效力在纳摩尔范围内，选择性抑制 NaV1.8 的能力是人类 NaV1.1-NaV1.7 和 NaV1.9 的 600 多倍。 它的抑制不依赖于通道的状态，并且对闭合和失活构象表现出一致的效力。 LTGO-33 有望用于疼痛疾病的研究。 | ||
| S1335 | VX-150 | VX-150 (EOS-62073) 是一种口服生物可利用的前药，可快速转化为其活性部分，相对于其他钠通道亚型（> 400 倍），它是 NaV1.8 的高度选择性抑制剂。 | ||
| S5710 | Ambroxol | Ambroxol, a substituted benzylamine, is an active metabolite of bromhexine. It is a potent inhibitor of the neuronal Na+ channels. | ||
| S2318 | Lappaconitine | Lappaconitine (LC) is a natural diterpenoid alkaloid (DTA), acting as a human heart sodium channel blocker and possessing a wide range of biological activities, including anti-arrhythmic, anti-inflammatory, antioxidative, anticancer, epileptiform etc. | ||
| S4200 | Tolperisone HCl | Tolperisone HCl是一种离子通道抑制剂和中枢性肌肉松弛剂。 | ||
| S4210 | Benzocaine | Benzocaine(ethyl 4-aminobenzoate) 是对氨基苯甲酸乙酯 (PABA), 是一种局部麻醉剂，用作外用止痛药或常用于止咳。 | ||
| S4669 | Benzocaine hydrochloride | Benzocaine hydrochloride (Ethyl 4-aminobenzoate, Ethyl p-aminobenzoate)是一种表面麻醉剂，通过阻止沿着神经纤维及在神经末梢的脉冲传播发挥作用。 | ||
| S4339 | Meticrane | Meticrane 是一种利尿剂，可抑制远曲小管中 reabsorption of sodium and chloride ions 的重吸收。Meticrane 可用于治疗原发性高血压。 | ||
| E4949New | Eslicarbazepine | Eslicarbazepine (BIA 2-194) 是前体药物艾司利卡西平醋酸盐的活性代谢物，是电压门控钠离子通道 (Nav) 的抑制剂。它通过增强电压门控钠通道的缓慢激活，降低其可用性来发挥作用。 | ||
| D4010 | Lifastuzumab vedotin | Lifastuzumab vedotin (LIFA、DNIB0600A、RG-7599) 是一种抗体药物偶联物 (ADC)，由人源化抗 NaPi2b 单克隆抗体和抗有丝分裂细胞毒剂单甲基 auristatin E (MMAE) 组成 。 Lifastuzumab vedotin 用于治疗铂耐药卵巢癌。 | ||
| S5534New | Cinchocaine | Dibucaine (Cinchocaine)是一种强效、长效的局部麻醉剂(LA)，同时是一种卡因家族的Na+通道阻滞剂。它延缓了模拟缺血时人类皮质切片的缺氧去极化(AD)，并抑制血清胆碱酯酶(SChE)，可诱导SK-N-MC人神经母细胞瘤细胞凋亡，抑制HL-60早幼粒细胞白血病细胞生长。 | ||
| S0016 | SN-6 | SN-6 是一种选择性的 Na+/Ca2+ exchanger (NCX) 抑制剂。SN-6 可抑制NCX1、NCX2和NCX3，对应的IC50值分别为2.9 μM、16 μM和8.6 μM。SN-6 可消除 acetylcholine (ACh) 诱导的血管舒张。 | ||
| E4893New | Flecainide hydrochloride | Flecainide hydrochloride是一种抗心律失常药物，是一种亲水性钠通道阻断剂，其 pKa 为 9.3。pH 值为 7.4。它还能抑制瑞诺丁受体 (RyR2)，从而减少肌浆网自发释放钙离子。 | ||
| S4284 | Chloroprocaine HCl | Chloroprocaine HCl 是手术治疗中的局部麻醉剂。 | ||
| E0144 | Vernakalant (RSD1235) Hydrochloride | Vernakalant (RSD-1235, MK-6621) 是一种新型的、频率依赖的 Na+ 通道和早期激活 K+ 通道阻滞剂，可选择性地延长心房不应期。 | ||
| S4294 | Procainamide HCl | Procainamide HCl是一种sodium channel的阻断剂，也是DNA甲基转移酶抑制剂，用于心律失常的治疗。 | ||
| A2348 | Anti-SLC44A4 | Anti-SLC44A4 是一种针对 SLC44A4 (AGS-5) 的全人 IgG2k 单克隆抗体，具有潜在的抗肿瘤活性。分子量：145.5 KD。 | ||
| A2349 | Anti-SLC40A1 | Anti-SLC40A1 是一种针对 SLC40A1 的单克隆抗体。它具有研究矿物质吸收、胰岛素受体回收和跨膜转运蛋白活性的潜力。分子量：145.5 KD。 | ||
| A2350 | Lifastuzumab (Anti-SLC34A2) | Lifastuzumab (Anti-SLC34A2) 是一种靶向 NaPi2b 的人源化单克隆抗体。分子量：145.5 KD。 | ||
| A2351 | Upifitamab (Anti-SLC34A2) | Upifitamab (Anti-SLC34A2) 是一种靶向 NaPi2b 的人源化单克隆抗体。 Upifitamab 可用于合成 ADC 化合物 Upifitamab rilsodotin，用于卵巢癌研究，特别是铂耐药复发性卵巢癌。分子量：145.5 KD。 | ||
| S3911 | Veratramine | Veratramine (NSC 17821, NSC 23880), a major alkaloid from Veratrum nigrum L., has distinct anti-tumor and anti-hypertension effects. It is a good membrane permeant, undergoes rapid passive diffusion, and has a good stability in the gastrointestinal tract during its absorption. | ||
| S1828 | Proparacaine HCl | Proparacaine HCl(Proxymetacaine Hydrochloride)是电压门控的钠离子通道的拮抗剂，ED50是3.4 mM。 | ||
| E1186New | Tenapanor | Tenapanor (AZD1722, RDX5791)是一种有效的、口服活性的sodium/hydrogen exchanger isoform 3 (NHE3)抑制剂。对人和小鼠回肠单层的IC50分别为2 nM和6 nM，主要通过减少被动细胞旁磷酸盐通量来减少肠道磷酸盐吸收。 | ||
| E4836New | Bupivacaine | Bupivacaine是一种有效的局部麻醉剂和sodium channel阻滞剂，用于局部浸润、神经阻滞、硬膜外和鞘内麻醉，显著降低细胞活力，诱导细胞凋亡；可刺激ROS的产生并激活MAPK通路，从而增加小鼠神经母细胞瘤Neuro2a细胞中WDR35的表达；能激活Neuro2a细胞中的NF-κB和c-Jun/AP-1信号通路。 | ||
| E1612New | Suzetrigine | VX-548（Suzetrigine）是一种可口服的电压门控钠离子通道 1.8（NaV1.8）高选择性抑制剂，IC50 为 0.7 nM。VX-548可应用于传递痛觉信号、腹壁成形术及拇囊切除术后急性疼痛的研究。 | ||
| E1929New | LTGO-33 | LTGO-33 是一种有效的选择性电压门控钠通道 NaV1.8 抑制剂。 LTGO-33 的效力在纳摩尔范围内，选择性抑制 NaV1.8 的能力是人类 NaV1.1-NaV1.7 和 NaV1.9 的 600 多倍。 它的抑制不依赖于通道的状态，并且对闭合和失活构象表现出一致的效力。 LTGO-33 有望用于疼痛疾病的研究。 | ||
| E4949New | Eslicarbazepine | Eslicarbazepine (BIA 2-194) 是前体药物艾司利卡西平醋酸盐的活性代谢物，是电压门控钠离子通道 (Nav) 的抑制剂。它通过增强电压门控钠通道的缓慢激活，降低其可用性来发挥作用。 | ||
| S5534New | Cinchocaine | Dibucaine (Cinchocaine)是一种强效、长效的局部麻醉剂(LA)，同时是一种卡因家族的Na+通道阻滞剂。它延缓了模拟缺血时人类皮质切片的缺氧去极化(AD)，并抑制血清胆碱酯酶(SChE)，可诱导SK-N-MC人神经母细胞瘤细胞凋亡，抑制HL-60早幼粒细胞白血病细胞生长。 | ||
| E4893New | Flecainide hydrochloride | Flecainide hydrochloride是一种抗心律失常药物，是一种亲水性钠通道阻断剂，其 pKa 为 9.3。pH 值为 7.4。它还能抑制瑞诺丁受体 (RyR2)，从而减少肌浆网自发释放钙离子。 |
Sodium Channel抑制剂选择性比较
Sodium Channel信号通路图
Tags: Sodium Channel inhibitor|Sodium Channel agonist|Sodium Channel activator|Sodium Channel inducer|Sodium Channel antagonist|Sodium Channel signaling pathway|Sodium Channel assay kit
