Benzocaine
别名: ethyl 4-aminobenzoate 中文名称：苯佐卡因,苯坐卡因
Benzocaine(ethyl 4-aminobenzoate) 是对氨基苯甲酸乙酯 (PABA), 是一种局部麻醉剂，用作外用止痛药或常用于止咳。
Benzocaine Chemical Structure
CAS: 94-09-7
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Benzocaine(ethyl 4-aminobenzoate) 是对氨基苯甲酸乙酯 (PABA), 是一种局部麻醉剂，用作外用止痛药或常用于止咳。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Benzocaine以剂量依赖的方式阻碍HEK293T细胞中μ1野生型钠离子流，其IC50为0.8 mM。Benzocaine (1 mM) 阻碍约55％的野生型钠离子流，但会阻碍约95％的μ1-N1584A突变流。Benzocaine (1 mM)阻碍约55％的野生型μ1电流，约80％的μ1-I1575A突变流。 [1] Benzocaine导致大鼠红细胞中双相的（保护/感应）浓度依赖性溶血作用，起作用的Benzocaine：保护膜（RePROT），溶血开始(ReSAT)以及100% 膜溶解(ReSOL)，脂质摩尔比分别为1.0:1, 1.1:1 and 1.3:1。 [2] Benzocaine和4-羟基苯甲酸在重复的脉冲时与开放的失活通道相互作用，但在脉冲间隔，复合物游离太快而不能积累足够的功能依赖性钠离子流阻滞带。 [3] Benzocaine (500 μM)降低峰值和稳态电流，使失活成分的振幅从21.7％提高到30.2％（N= 7，P <0.05），因此benzocaine引起的阻滞在脉冲的最后为+60 mV平均为30.9％（N= 7）。Benzocaine (500 μM)显著加速了灭活作用的初始阶段(τf=27.2±2.6 ms, n=7, P<0.01)，但不改变尾电流下降的缓慢阶段。Benzocaine以高亲和力与细胞内的结合位点结合，以产生“激动剂”效应，与一个低亲和力亚位点结合，其也位于内部口腔，以产生阻滞效应。Benzocaine和细胞外钾离子相互作用以改变通道开放的电压依赖性。 [4] |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Benzocaine能够从无毛豚鼠有活性的和非活性的皮肤同样迅速地被吸收，这两个酸性化合物，苯甲酸和对氨基苯甲酸，通过非活性皮肤吸收更好。 [5] |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06165432 | Completed | Pain |
B.P. Koirala Institute of Health Sciences |
March 19 2021 | Phase 4 |
| NCT03116737 | Completed | Pain|Acute Otitis Media |
Lachlan Pharma Holdings |
January 3 2017 | Phase 3 |
| NCT02092454 | Completed | Pain|Acute Otitis Media |
Otic Therapy LLC |
September 2013 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 165.19 | 分子式 | C9H11NO2 |
| CAS号 | 94-09-7 | SDF | Download Benzocaine SDF |
| Smiles | CCOC(=O)C1=CC=C(C=C1)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 33 mg/mL ( (199.76 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 33 mg/mL (199.76 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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