A-803467
A-803467是一种选择性NaV1.8 channel抑制剂，IC50为8 nM，抑制抗河豚毒的电流，比作用于人类NaV1.2， NaV1.3， NaV1.5和NaV1.7选择性高100倍以上。
A-803467 Chemical Structure
CAS: 944261-79-4
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | A-803467是一种选择性NaV1.8 channel抑制剂，IC50为8 nM，抑制抗河豚毒的电流，比作用于人类NaV1.2， NaV1.3， NaV1.5和NaV1.7选择性高100倍以上。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | A-803467是第一个小分子钠离子通道阻断剂，在钠离子通道家族中具有高效性和显著亚型-选择性。 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | A-803467有效阻挡重组人类或大鼠Nav1.8 通道，IC50分别为8 nM 和45 nM,保持-40 mV电位。处于静息电位时, A-803467也有效阻断人类Nav1.8 通路， IC50为79 nM。A-803467作用于大鼠背根神经节神经元阻断抗Tetrodotoxin(TTX-R)的电流，这种作用存在浓度依赖性，IC50为140 nM,比Mexiletine和 Lamotrigine（IC50>30 μM）更有效。A-803467作用于hNav1.8 比作用于hNav1.2, hNav1.3, hNav1.5, 和hNav1.7通道选择性高300到1000倍，IC50分别为7.38 μM, 2.45 μM, 7.34 μM, 和6.74 μM。A-803467作用于周围感觉神经元通道和受体，包括TRPV1, P2X2/3, Cav2.2 和KCNQ2/3 通道，没有显著活性，IC50>10 μM。A-803467为0.3 μM而不是0.1 μM 时，显著抑制自发和电刺激诱发的动作电位产生。[1] | |||
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| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | HERC2 / USP33 / USP20 |
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24855649 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 与体外作用于神经元动作电位的产电一致，A-803467 按20 mg/kg剂量静脉注射给药脊神经结扎大鼠,显著降低自发的和von Frey hair 诱发的脊髓背角宽动态范围神经元，分别降低66%和53%。A-803467作用于多种大鼠疼痛模型，包括脊神经结扎(ED50 = 47 mg/kg, 腹腔注射), 坐骨神经损伤(ED50 = 85 mg/kg, 腹腔注射),辣椒素引起的继发性机械性异常疼痛(ED50 ≈100 mg/kg, 腹腔注射), 和足底完全注射Freund 佐剂后引起热痛觉过敏(ED50 = 41 mg/kg,腹腔注射)，也降低机械痛，这种作用存在剂量依赖性。A-803467对福尔马林诱导的伤害和急性热和术后疼痛，以及化疗引起的疼痛模型（Vincristine）没有作用活性。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 脊髓神经结扎, 坐骨神经损伤，辣椒素引起的继发性机械性异常疼痛，或足底完全注射Freund佐剂后引起热痛觉过敏的雄性Sprague-Dawley大鼠，及雄性CD1小鼠 |
| Dosages | ~100 mg/kg | |
| Administration | 行为测验前30分钟腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 357.79 | 分子式 | C19H16ClNO4 |
| CAS号 | 944261-79-4 | SDF | Download A-803467 SDF |
| Smiles | COC1=CC(=CC(=C1)NC(=O)C2=CC=C(O2)C3=CC=C(C=C3)Cl)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 72 mg/mL ( (201.23 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 11 mg/mL (30.74 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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