Camostat Mesilate

别名: FOY-305, FOY-S980 中文名称:甲磺酸卡莫司他

Camostat (FOY-305, FOY-S980)是胰蛋白酶样的蛋白酶抑制剂,抑制上皮细胞钠离子通道(ENaC)功能,IC50为50 nM, 对Trypsin, Prostasin 和 Matriptase作用效果稍弱。

Camostat Mesilate Chemical Structure

Camostat Mesilate Chemical Structure

CAS: 59721-29-8

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 790 现货
10mg 647.01 现货
50mg 1070.26 现货
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细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
Caco-2 Function assay 48 hours Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging, IC50 = 0.64 μM. ChEMBL
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生物活性

产品描述 Camostat (FOY-305, FOY-S980)是胰蛋白酶样的蛋白酶抑制剂,抑制上皮细胞钠离子通道(ENaC)功能,IC50为50 nM, 对Trypsin, Prostasin 和 Matriptase作用效果稍弱。
靶点
epithelial sodium channel (ENaC) [1]
50 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Camostat (30 μM)延长ENaC功能在人呼吸道上皮细胞模型中的衰减,加入过量胰蛋白酶时可逆。[1] Camostat mesilate (500 mM) 通过抑制纤溶酶活性抑制TGF-beta的产生,并降低TGF-beta的活性,这阻断了体外HSCs的活化。[2] Camostat mesilate (20 mM)结合胰岛素大肠给药后具有显著的降血糖作用。在大鼠小肠和大肠匀浆中,Camostat mesilate (20 mM)能够有效减少胰岛素降解。[3] Camostat mesilate (2 mM)抑制活化的单核细胞中MCP-1和TNF-产生。Camostat mesilate (2 mM)抑制增殖和培养的大鼠PSCs中MCP-1的产生。[4]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Camostat (100 μg/kg i.t.)在豚鼠气管中有效延长ENaC活性的减弱。[1]在猪血清处理的大鼠体内,Camostat mesilate (1-2 mg/g 饮食)显著减弱肝脏纤溶酶和TGF-beta水平的增加,HSC活化,以及肝纤维化,而没有显著的全身性或局部性副作用。[2] Camostat mesilate (1 mg/g)防止胰腺萎缩,并改善DBTC诱导的患有慢性胰腺炎大鼠的胰腺外分泌功能。Camostat mesilate (1 mg/g) 抑制慢性炎症,和DBTC诱导的胰腺纤维化。Camostat mesilate (1 mg/g)抑制胰腺中DBTC诱导的胰腺纤维化的发展和PSCs活化。在血清和胰腺组织中,Camostat mesilate (1 mg/g)抑制单核细胞浸润,并抑制MCP-1表达。[4]在慢性胰腺炎大鼠体内,Camostat mesilate (100 mg/kg)显著增加体重和胰腺湿重,并且通过抑制PAP,p8,和细胞因子的基因表达,显著抑制胰腺的炎性变化和纤维化。[5]
动物实验 Animal Models 雄性 Wistar 大鼠
Dosages 2 mg/g
Administration 通过饮食给药
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04455815 Terminated
COVID-19 Infection
Cancer Research UK|Latus Therapeutics
September 23 2020 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 494.52 分子式

C20H22N4O5.CH4O3S

CAS号 59721-29-8 SDF Download Camostat Mesilate SDF
Smiles CN(C)C(=O)COC(=O)CC1=CC=C(C=C1)OC(=O)C2=CC=C(C=C2)N=C(N)N.CS(=O)(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (202.21 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 20 mg/mL (40.44 mM)

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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