Amiloride HCl dihydrate

别名: MK-870 hydrochloride dihydrate 中文名称：盐酸阿米洛利二水合物

目录号：S2560 Purity: 100%

Amiloride HCl dihydrate(MK-870 hydrochloride dihydrate)是一种有效的上皮细胞钠离子通道抑制剂。

Amiloride HCl dihydrate Chemical Structure

CAS: 17440-83-4

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产品质控

批次： S256001 DMSO]100 mg/mL]false]Water]5 mg/mL]false]Ethanol]0 mg/mL]false 纯度： 100%

100

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生物活性

产品描述

Amiloride HCl dihydrate(MK-870 hydrochloride dihydrate)是一种有效的上皮细胞钠离子通道抑制剂。

靶点

Sodium channel ^[1]

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Amiloride也诱导P13K（磷脂酰肌醇3-激酶），PDK-1（磷酸肌醇依赖性激酶-1），PTEN（磷酸酶和张力蛋白同系物10号染色体上删除）和PP1阿尔法磷酸激酶的去磷酸化。Amiloride通过与ATP竞争抑制磷酸激酶和磷酸酶的磷酸化。Amiloride，这本身导致很少或没有细胞毒性，增强TRAIL诱导的细胞凋亡。^[1] Amiloride排除了碱化，并联抑制细胞增生。Amiloride直接抑制EGF受体的自磷酸化。^[2] Amiloride显著增强恢复到39％，88％和78％，分别为+ dF/dt和-dF/dt。^[3] Amiloride阻断phorbol酯诱导的HL-60细胞粘附（粘附是分化状态的指示），但dimethylamiloride（以及ethylisopropylamiloride，另一种非常有效的amiloride类似物）没有。^[4] 在兔完整近端小管中，在不同浓度的细胞外钠的存在下，Amiloride抑制ouabain敏感的耗氧量（QO2）。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT05044611	Recruiting	Bipolar Disorder	Assistance Publique - Hôpitaux de Paris	January 11 2023	Phase 4
NCT04181008	Completed	Pharmacokinetics	University of Utah\|Center for Addiction and Mental Health	September 28 2020	Early Phase 1
NCT02323100	Terminated	Cystic Fibrosis	National Jewish Health\|University of Alabama at Birmingham\|Children''s Hospital of Philadelphia\|Johns Hopkins University\|Horizon Pharma Ireland Ltd. Dublin Ireland	December 2 2018	Phase 1\|Phase 2

参考文献
[1] Kim KM, et al. Oncogene,?005, 24(3), 355-366. [2] Koivusalo M, et al. J Cell Biol,?010, 188(4), 547-563. [3] Karmazyn M, et al. Am J Physiol,?988, 255(3 Pt 2), H608-615. [4] Besterman JM, et al. J Biol Chem,?985, 260(2), 1155-1159. [5] Soltoff SP, et al. Science,?983, 220(4600), 957-958. + 展开

参考文献

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化学信息&溶解度

分子量	302.12	分子式	C₆H₈ClN₇O.HCl.2H₂O
CAS号	17440-83-4	SDF	Download Amiloride HCl dihydrate SDF
Smiles	C1(=C(N=C(C(=N1)Cl)N)N)C(=O)N=C(N)N.O.O.Cl
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (330.99 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 5 mg/mL (16.54 mM)

Ethanol : 0 mg/mL (0.0 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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