Mexiletine HCl

别名: KO1173,Mexitil 中文名称:盐酸美西律,盐酸美西氯

Mexiletine HCl (KO1173,Mexitil)属于IB类抗心律失常药,抑制钠离子通道,降低内流钠电流。

Mexiletine HCl Chemical Structure

Mexiletine HCl Chemical Structure

CAS: 5370-01-4

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生物活性

产品描述 Mexiletine HCl (KO1173,Mexitil)属于IB类抗心律失常药,抑制钠离子通道,降低内流钠电流。
靶点
Sodium channel [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Mexiletine是一种局部麻醉剂,抗心律失常药(Ib类),结构类似于利多卡因,但口服有效。Mexiletine抑制需要脉冲启动和传导的钠离子内流,从而降低动作电位升高速率。它通过抑制钠通道来实现钠离子流的减少。Mexiletine减少心脏浦肯野纤维的有效不应期(ERP)。ERP的降低比动作电位持续时间(APD)降低少,这导致ERP/APD率的增加。它不显著影响静息膜电位或窦房结自律性,左心室功能,收缩期动脉压,房室(AV)传导速度,QRS或QT间隔。 [1]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Mexiletine能够快速起效且具有抵消动力学,这意味着它们在心率较慢时不起作用或作用很小,而在心率较快时作用较大。它缩短动作电位时程,降低不应性,并降低具有快速反应动作电位的部分去极化细胞的Vmax。Mexiletine不改变也不减少动作电位的持续时间。Mexiletine能够从胃肠道被很好的吸收(生物利用度为90%)。 [2]

化学信息&溶解度

分子量 215.72 分子式

C11H17NO.HCl

CAS号 5370-01-4 SDF Download Mexiletine HCl SDF
Smiles CC1=C(C(=CC=C1)C)OCC(C)N.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 43 mg/mL ( (199.33 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 43 mg/mL (199.33 mM)

Ethanol : 43 mg/mL (199.33 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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