Triamterene

别名: SKF8542 中文名称:氨苯蝶啶

Triamterene (SKF8542) 以电压依赖方式阻断上皮细胞钠离子通道(ENaC)IC50值为4.5 μM.

Triamterene Chemical Structure

Triamterene Chemical Structure

CAS: 396-01-0

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生物活性

产品描述 Triamterene (SKF8542) 以电压依赖方式阻断上皮细胞钠离子通道(ENaC)IC50值为4.5 μM.
靶点
ENaC [1] ENaCαS583 [1]
4.5 μM 23.9 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Triamterene抑制后远曲小管和集合管主细胞中的上皮钠离子通道, 这是1-2%总的钠重吸收的原因。Triamterene通过降低水从管腔到间隙重吸收所需的渗透梯度,能够适当利尿。Triamterene也具有保钾作用。通常,钾排泄过程由钠重吸收产生的电化学梯度驱动。钠被重吸收时,在管腔内留下负电位,同时在主细胞中产生正电位。该电势通过顶端钾通道促进钾排泄。通过抑制钠再吸收,triamterene也会抑制钾排泄。[2]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Triamterene在人体中的4'-羟基化似乎能够仅被CYP1A2介导。CYP1A2的抑制或诱导会改变triamterene和它的活性II期代谢物的时间进程。[3]

化学信息&溶解度

分子量 253.26 分子式

C12H11N7

CAS号 396-01-0 SDF Download Triamterene SDF
Smiles C1=CC=C(C=C1)C2=NC3=C(N=C(N=C3N=C2N)N)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 5 mg/mL ( (19.74 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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