Ambroxol HCl
中文名称：盐酸氨溴索
Ambroxol HCl是有效的神经性钠离子通道抑制剂，抑制抗TTX的钠离子电流，相位性阻滞，IC50为22.5 μM，抑制对TTX敏感的钠离子电流，IC50为100 μM。Phase 3。
Ambroxol HCl Chemical Structure
CAS: 23828-92-4
产品质控
批次：
纯度：
99.91%
99.91
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生物活性
| 产品描述 | Ambroxol HCl是有效的神经性钠离子通道抑制剂，抑制抗TTX的钠离子电流，相位性阻滞，IC50为22.5 μM，抑制对TTX敏感的钠离子电流，IC50为100 μM。Phase 3。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Ambroxol抑制感觉神经元中Na+通道。对TTX-r 通道的强直性阻断效能较高。Ambroxol对TTX-r和TTX-s通道中Na+电流动力学影响不同。在CNaIIA细胞中, 化合物类似于带电的局部麻醉剂: 阻断依赖于刺激次数和高频去极化刺激的增加。CNaIIA细胞中, Ambroxol 对失活通道抑制率比静息通道高5.5倍。TTX-r 通道相应因子仅为3.3[1]。 Ambroxol 抑制人白细胞和肥大细胞中组胺, 白三烯以及细胞因子的释放[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Ambroxol抑制分别被ConA和化合物48/80刺激的人腺样体肥大细胞(1000 μM Ambroxol)和皮肤肥大细胞(100 μM Ambroxol)中组胺的释放，抑制率高于50%。Ambroxol (100μM)显著抑制嗜碱粒细胞中IgE抗体诱导的组胺, LTC4, IL-4 和IL-13的释放，降低单核细胞中C5a或酵母聚糖诱导的组胺和LTB4的释放。该药物还可以减少酵母聚糖或fMLP刺激的粒细胞中LTB4和超氧阴离子的产生。 | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04405596 | Not yet recruiting | Lewy Body Disease |
Lawson Health Research Institute |
January 2025 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT05778617 | Not yet recruiting | Parkinson Disease |
University College London |
September 2023 | Phase 3 |
| NCT05558878 | Not yet recruiting | Diabetic Neuropathy Peripheral |
Ain Shams University |
October 1 2022 | Not Applicable |
| NCT05287503 | Active not recruiting | Parkinson Disease|GBA Gene Mutation |
Fondazione I.R.C.C.S. Istituto Neurologico Carlo Besta|IRCCS National Neurological Institute C. Mondino Foundation|University of Campania Luigi Vanvitelli |
February 15 2022 | Phase 2 |
| NCT04388969 | Recruiting | Gaucher Disease|Parkinson Disease|GBA Gene Mutation |
Shaare Zedek Medical Center |
May 6 2020 | -- |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 414.56 | 分子式 | C13H18Br2N2O.HCl |
| CAS号 | 23828-92-4 | SDF | Download Ambroxol HCl SDF |
| Smiles | C1CC(CCC1NCC2=C(C(=CC(=C2)Br)Br)N)O.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
DMSO : 6 mg/mL ( (14.47 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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