Levobupivacaine HCl

别名: (S)-(-)-Bupivacaine HCl 中文名称：盐酸左布比卡因

目录号：S4061 Purity: 99.61%

Levobupivacaine HCl ((S)-(-)-Bupivacaine)，丁哌卡因的纯净S(-)-对映体,是一种可逆神经元的sodium channel抑制剂，用作长效局部麻醉剂。

Levobupivacaine HCl Chemical Structure

CAS: 27262-48-2

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生物活性

产品描述

Levobupivacaine HCl ((S)-(-)-Bupivacaine)，丁哌卡因的纯净S(-)-对映体,是一种可逆神经元的sodium channel抑制剂，用作长效局部麻醉剂。

靶点

Sodium Channel ^[1]

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Levobupivacaine是一种酰胺型局部麻醉药。Levobupivacaine通过阻断神经元细胞膜中电压敏感型离子通道发挥作用，防止神经冲动的传导。通过干扰钠通道的开放，产生局部可逆的麻醉作用，其抑制包括感觉，肌动活性和交感神经活性的神经动作电位的传导。^[1] Levobupivacaine取代大鼠脑突触体的钠离子通道中₃H-BTX，IC50为2.9 μM，希尔系数为1.2。当细胞膜处于-80 mV，-70 mV，-60 mV或-100 mV时，Levobupivacaine在GH3细胞中显示出钠离子通道的紧张性抑制，IC50s分别为132.1，37.6，21.6以及264 μM。^[2] Levobupivacaine在体外抑制离体轴突的动作电位。Levobupivacaine (1mM)抑制小龙虾巨轴突中动作电位的振幅和最大增长速度(dV/dt_max)，灌注15分钟后，值分别为88和81。^[3] Levobupivacaine也对心脏离子通道显示出活性。在离体的心室肌细胞中，Levobupivacaine对灭活状态钠离子通道的表观亲和力为4.8 μM，计算出的KD为39μM。对心脏延迟整流钾通道(hKv1.5)的抑制，Levobupivacaine (20 μM)的稳态阻断为31%，计算出的KD为27.3μM。Levobupivacaine可能也会抑制心脏钙通道。10 μM Levobupivacaine使豚鼠乳头肌的收缩力减少50%。^[4]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	Levobupivacaine与bupivacaine具有相似的神经阻滞效能。Levobupivacaine在0.125%剂量下，抑制运动肌和疼痛响应，最大%MPE分别为99和68，并抑制坐骨神经阻滞后运动肌和疼痛响应不足的持续时间(分别为60 和30)。^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04221568	Unknown status	Labor Pain	Assiut University	March 1 2020	Phase 1
NCT03258697	Unknown status	Arthropathy	Chang Gung Memorial Hospital	October 17 2017	Not Applicable

参考文献
[1] Foster RH, et al. Drugs, 2000, 59(3), 551-579. [2] Vladimirov M, et al. Anesthesiology, 2000, 93(3), 744-755. [3] Kanai Y, et al. Anesth Analg, 2000, 90(2), 415-420. [4] Gristwood RW, et al. Expert Opin Investig Drugs, 1999, 8(6), 861-876. + 展开

参考文献

[4] Gristwood RW, et al. Expert Opin Investig Drugs, 1999, 8(6), 861-876.

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化学信息&溶解度

分子量	324.89	分子式	C₁₈H₂₈N₂O.HCl
CAS号	27262-48-2	SDF	Download Levobupivacaine HCl SDF
Smiles	CCCCN1CCCCC1C(=O)NC2=C(C=CC=C2C)C.Cl
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 64 mg/mL ( (196.98 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : 64 mg/mL (196.98 mM)

Ethanol : 57 mg/mL (175.44 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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