Amiloride HCl

别名: MK-870 HCl 中文名称:盐酸氨洛林

Amiloride HCl是一种选择性的T-type calcium channel阻滞剂,epithelial sodium channel(ENaC)阻滞剂,urokinase plasminogen activator (uPA)抑制剂,Ki=7 μM。

Amiloride HCl Chemical Structure

Amiloride HCl Chemical Structure

CAS: 2016-88-8

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1073.86 现货
50mg 783.74 现货
1g 5487.3 现货
更大包装 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn

Amiloride HCl相关产品

相关信号通路图

Sodium Channel抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 Sodium Channel 其他靶点
Carbamazepine 6
A-803467 2
Camostat Mesilate 16
Ouabain 8
Ambroxol HCl 0
Triamterene 2 ENaCαS583
Procaine HCl 1 5-HT3,nAChR,NMDA receptor
Proparacaine HCl 0
Oxcarbazepine 1
Riluzole 13 NMDA receptor,Glutamate release
Bupivacaine HCl 4
Amiloride HCl 25 T-type calcium channel,uPA
Rufinamide 1
Zonisamide 2
Phenytoin Sodium 1
Amiloride HCl dihydrate 11
Dronedarone HCl 4 Potassium channel,Calcium channel
Phenytoin 3
Lamotrigine 12 5-HT (human platelets),5-HT (rat brain synaptosomes)
Primidone 2
Quinidine hemisulfate hydrate 3
Procainamide HCl 1 DNA methyltransferase
Mexiletine HCl 2
Benzocaine 0
Tolperisone HCl 1
Levobupivacaine HCl 0
Dibucaine HCl 0
Ibutilide Fumarate 3
Vinpocetine 1
Propafenone HCl 1
点击展开更多
1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
YD-10B Function assay 4 mM 4 h amiloride strongly blocked the meridianin C‐induced accumulation of vacuoles in YD-10B cells 30246484
Dharma Cell viability assay 72 h IC50=148.37 μM 30556178
Abrams Cell viability assay 72 h IC50=121.61 μM 30556178
点击查看更多细胞系数据

生物活性

产品描述 Amiloride HCl是一种选择性的T-type calcium channel阻滞剂,epithelial sodium channel(ENaC)阻滞剂,urokinase plasminogen activator (uPA)抑制剂,Ki=7 μM。
靶点
Sodium channel [1] T-type calcium channel [2] uPA [3]
7 μM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Amiloride是上皮钠通道(ENaC的)的相对选择性抑制剂,IC 50为0.1 μM到0.5 μM。Amiloride是相对较差的Na+ / H +交换器(NHE)抑制剂,在外部钠离子浓度低时IC50低至3 μM,在外部钠离子浓度高时IC50高至1 mM。Amiloride是Na +/ Ca 2+交换(NCX)的弱抑制剂,IC 50为1 mM。Amiloride(1 μM)和Benzamil(30 nM)抑制血管收缩,通过阻断ENaC的蛋白质的活性抑制生肌响应于增加的灌注压力。在血管平滑肌细胞(VSMC)中,Amiloride完全抑制钠离子内流。[1]

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-AKT / AKT / p-PP1 / PP1 21694768
Immunofluorescence p53 30556178
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在DOCA盐高血压大鼠中,Amiloride(1 mg/ kg /天,皮下注射)扭转初始胶原沉积的增加,并防止进一步增加。在盐水饮用,中风倾向的自发性高血压大鼠(SHRSP)中,Amiloride延迟蛋白尿的发作并改善脑和肾组织学分数。与对照组相比。在高血压盐依赖性动物中,Amiloride拮抗或阻止醛固酮在这些细胞以及血管和肾脏组织中的作用。[1]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05044611 Recruiting
Bipolar Disorder
Assistance Publique - Hôpitaux de Paris
January 11 2023 Phase 4
NCT04181008 Completed
Pharmacokinetics
University of Utah|Center for Addiction and Mental Health
September 28 2020 Early Phase 1
NCT02323100 Terminated
Cystic Fibrosis
National Jewish Health|University of Alabama at Birmingham|Children''s Hospital of Philadelphia|Johns Hopkins University|Horizon Pharma Ireland Ltd. Dublin Ireland
December 2 2018 Phase 1|Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 266.09 分子式

C6H8ClN7O.HCl

CAS号 2016-88-8 SDF --
Smiles C1(=C(N=C(C(=N1)Cl)N)N)C(=O)N=C(N)N.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 53 mg/mL ( (199.18 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 6 mg/mL (22.54 mM)

Ethanol : 5 mg/mL (18.79 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器
澄清溶液
5%DMSO 40% 5% 50%ddH2O
2.6mg/ml (9.77mM) 以 1 mL 工作液为例,取50μL52mg/ml的澄清DMSO储备液加到400μLPEG300中,混合均匀使其澄清;向上述体系中加入50μLTween80,混合均匀使其澄清;然后继续加入500μLddH2O定容至1mL。工作液请现配现用!
澄清溶液
5% DMSO 95% Corn oil
0.44mg/ml (1.65mM) 以1 mL工作液为例,取50μL 8.8mg/ml的澄清DMSO储备液加到950μL玉米油中,混合均匀。工作液请现配现用!

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们
Tags: buy Amiloride HCl | Amiloride HCl supplier | purchase Amiloride HCl | Amiloride HCl cost | Amiloride HCl manufacturer | order Amiloride HCl | Amiloride HCl distributor
在线咨询
联系我们