S7380 |
Leupeptin Hemisulfate
|
Leupeptin Hemisulfate是溶酶体丝氨酸蛋白酶和半胱氨酸蛋白酶可逆的抑制剂。抑制cathepsin B(Ki=6 nM), calpain(Ki=10 nM), trypsin (Ki=35 nM), plasmin (Ki=3.4 μM)和kallikrein (Ki=19 μM),对chymotrypsin, elastase, renin,或pepsin没有作用。
|
-
Nat Commun, 2023, 14(1):4066
-
Acta Pharm Sin B, 2022, 12(6):2869-2886
-
Theranostics, 2022, 12(14):6395-6408
|
|
S3025 |
PMSF
|
PMSF (Phenylmethylsulfonyl Fluoride, Benzylsulfonyl fluoride)是一种不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂。 |
-
Cell Death Discov, 2024, 10(1):171
-
Cell Biosci, 2023, 13(1):9
-
Cell Biosci, 2023, 13(1):9
|
|
S1811 |
Amiloride HCl
|
Amiloride HCl是一种选择性的T-type calcium channel阻滞剂,epithelial sodium channel(ENaC)阻滞剂,urokinase plasminogen activator (uPA)抑制剂,Ki=7 μM。 |
-
J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
-
J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
-
Virus Res, 2024, 339:199258
|
|
S1386 |
Nafamostat mesilate (FUT-175)
|
Nafamostat mesilate (FUT-175)是合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂,在血液透析中被用作是一种抗凝血剂。Nafamostat Mesylate可抑制SARS-CoV-2的激活,并用于COVID-19的治疗选择的研究中。Nafamostat Mesylate 可减弱炎症和凋亡。 |
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Cell Death Dis, 2024, 15(2):109
-
CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822
|
|
S8136 |
Sivelestat
|
Sivelestat 是中性白细胞弹性蛋白酶(neutrophil elastase)的有效抑制剂,IC50为44 nM,它对其他蛋白酶没有活性。 |
-
Nat Commun, 2024, 15(1):6519
-
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00097-2
-
Microb Pathog, 2022, 166:105558
|
|
S7378 |
AEBSF HCl
|
AEBSF HCl 是广谱的,不可逆的serine protease抑制剂。
|
-
Acta Pharm Sin B, 2024, 14(6):2554-2566
-
Int J Med Sci, 2024, 21(7):1204-1212
-
Int J Biol Sci, 2023, 19(13):4327-4339
|
|
S4666 |
Sivelestat sodium tetrahydrate
|
Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046-Na, EI546, LY544349) 是人中性粒细胞弹性蛋白酶的竞争性抑制剂,同样抑制兔、大鼠、仓鼠和小鼠中的白细胞弹性蛋白酶。 |
-
J Thorac Dis, 2024, 16(10):6616-6633
-
J Immunol, 2021, 206(4):797-806
-
Aging (Albany NY), 2020, 12(17):16820-16836
|
|
S2101 |
Gabexate Mesylate
|
Gabexate Mesylate(FOY)是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂,IC50为0.19 μM,用于治疗胰腺炎和弥散性血管内凝血。 |
-
Curr Res Chem Biol, 2022, 2:100023
-
Front Oncol, 2019, 0.87569444444
-
J Biol Chem, 2018, 293(34):13112-13124
|
|
S7218 |
Alvelestat (AZD9668)
|
Alvelestat (AZD9668, Avelestat) 是可口服的,高度选择性neutrophil elastase (NE)抑制剂,IC50和Ki分别为12 nM和9.4 nM,其选择性超过其他丝氨酸蛋白酶至少600倍。
|
-
Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(34)e2102435118
-
Sci Rep, 2019, 9(1):715
-
Exp Cell Res, 2019, 382(2):111486
|
|
S8457 |
UK-371804 HCl
|
UK-371804是一种有效的urokinase-type plasmogen activator (uPA)抑制剂,Ki为10 nM,其选择性良好,对uPA的选择性比对tPA高4000倍,比对plasmin高2700倍。 |
-
PNAS Nexus, 2022, 1(3):pgac104
-
Front Genet, 2021, 12:651882
|
|
S7377 |
Aprotinin
|
Aprotinin是一种丝氨酸蛋白酶的抑制剂 (对bovine β-trypsin的Kd值为0.06 pM),用于降低围手术期的失血和输血。 |
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Elife, 2021, 10e65962
-
Autophagy, 2017, 13(3):538-553
|
|
S0042 |
Fulacimstat
|
Fulacimstat (BAY1142524) 是一种 chymase 的口服抑制剂,对人类和仓鼠的chymase enzyme 的IC50值分别为4 nM和3 nM。 |
|
|
S3511 |
FOY251
|
FOY251 是 camostat mesilate 的活性代谢产物,是 synthetic serine protease 的抑制剂。 FOY251 可抑制 SARS-CoV-2 感染。 |
|
|
E1342 |
Sebetralstat
|
Sebetralstat(KVD900)是一种血浆激肽释放酶抑制剂。 |
|
|
E6013New |
Sivelestat sodium
|
Sivelestat sodium (ONO-5046, Sodium sivelestat, LY544349 sodium) 是一种强效、特异性且静脉内有效的 中性粒细胞弹性蛋白酶 抑制剂,IC50 值为 44 nm。它是一种有用的药物,可用于研究中性粒细胞弹性蛋白酶在动物疾病模型中的作用,例如 COVID-19 中的肺气肿、成人呼吸窘迫综合征、感染性休克和弥漫性血管内凝血。 |
|
|
E1014 |
Upamostat (WX-671)
|
Upamostat (WX-671)是一种新型的丝氨酸蛋白酶尿激酶(serine protease urokinase)抑制剂,抑制尿激酶型纤溶酶原激活剂(uPA)系统。 |
|
|
S0479 |
ZK824859
|
ZK824859 是一种有效的、选择性的和口服生物利用的 urokinase plasminogen activator (uPA) 的抑制剂,对人类uPA,tPA和纤溶酶的IC50值分别为79nM,1580nM和1330nM。 |
|
|
S7380 |
Leupeptin Hemisulfate
|
Leupeptin Hemisulfate是溶酶体丝氨酸蛋白酶和半胱氨酸蛋白酶可逆的抑制剂。抑制cathepsin B(Ki=6 nM), calpain(Ki=10 nM), trypsin (Ki=35 nM), plasmin (Ki=3.4 μM)和kallikrein (Ki=19 μM),对chymotrypsin, elastase, renin,或pepsin没有作用。
|
- Nat Commun, 2023, 14(1):4066
- Acta Pharm Sin B, 2022, 12(6):2869-2886
- Theranostics, 2022, 12(14):6395-6408
|
|
S3025 |
PMSF
|
PMSF (Phenylmethylsulfonyl Fluoride, Benzylsulfonyl fluoride)是一种不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂。 |
- Cell Death Discov, 2024, 10(1):171
- Cell Biosci, 2023, 13(1):9
- Cell Biosci, 2023, 13(1):9
|
|
S1811 |
Amiloride HCl
|
Amiloride HCl是一种选择性的T-type calcium channel阻滞剂,epithelial sodium channel(ENaC)阻滞剂,urokinase plasminogen activator (uPA)抑制剂,Ki=7 μM。 |
- J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
- J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
- Virus Res, 2024, 339:199258
|
|
S1386 |
Nafamostat mesilate (FUT-175)
|
Nafamostat mesilate (FUT-175)是合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂,在血液透析中被用作是一种抗凝血剂。Nafamostat Mesylate可抑制SARS-CoV-2的激活,并用于COVID-19的治疗选择的研究中。Nafamostat Mesylate 可减弱炎症和凋亡。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Cell Death Dis, 2024, 15(2):109
- CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822
|
|
S8136 |
Sivelestat
|
Sivelestat 是中性白细胞弹性蛋白酶(neutrophil elastase)的有效抑制剂,IC50为44 nM,它对其他蛋白酶没有活性。 |
- Nat Commun, 2024, 15(1):6519
- Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00097-2
- Microb Pathog, 2022, 166:105558
|
|
S7378 |
AEBSF HCl
|
AEBSF HCl 是广谱的,不可逆的serine protease抑制剂。
|
- Acta Pharm Sin B, 2024, 14(6):2554-2566
- Int J Med Sci, 2024, 21(7):1204-1212
- Int J Biol Sci, 2023, 19(13):4327-4339
|
|
S4666 |
Sivelestat sodium tetrahydrate
|
Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046-Na, EI546, LY544349) 是人中性粒细胞弹性蛋白酶的竞争性抑制剂,同样抑制兔、大鼠、仓鼠和小鼠中的白细胞弹性蛋白酶。 |
- J Thorac Dis, 2024, 16(10):6616-6633
- J Immunol, 2021, 206(4):797-806
- Aging (Albany NY), 2020, 12(17):16820-16836
|
|
S2101 |
Gabexate Mesylate
|
Gabexate Mesylate(FOY)是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂,IC50为0.19 μM,用于治疗胰腺炎和弥散性血管内凝血。 |
- Curr Res Chem Biol, 2022, 2:100023
- Front Oncol, 2019, 0.87569444444
- J Biol Chem, 2018, 293(34):13112-13124
|
|
S7218 |
Alvelestat (AZD9668)
|
Alvelestat (AZD9668, Avelestat) 是可口服的,高度选择性neutrophil elastase (NE)抑制剂,IC50和Ki分别为12 nM和9.4 nM,其选择性超过其他丝氨酸蛋白酶至少600倍。
|
- Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(34)e2102435118
- Sci Rep, 2019, 9(1):715
- Exp Cell Res, 2019, 382(2):111486
|
|
S8457 |
UK-371804 HCl
|
UK-371804是一种有效的urokinase-type plasmogen activator (uPA)抑制剂,Ki为10 nM,其选择性良好,对uPA的选择性比对tPA高4000倍,比对plasmin高2700倍。 |
- PNAS Nexus, 2022, 1(3):pgac104
- Front Genet, 2021, 12:651882
|
|
S7377 |
Aprotinin
|
Aprotinin是一种丝氨酸蛋白酶的抑制剂 (对bovine β-trypsin的Kd值为0.06 pM),用于降低围手术期的失血和输血。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Elife, 2021, 10e65962
- Autophagy, 2017, 13(3):538-553
|
|
S0042 |
Fulacimstat
|
Fulacimstat (BAY1142524) 是一种 chymase 的口服抑制剂,对人类和仓鼠的chymase enzyme 的IC50值分别为4 nM和3 nM。 |
|
|
S3511 |
FOY251
|
FOY251 是 camostat mesilate 的活性代谢产物,是 synthetic serine protease 的抑制剂。 FOY251 可抑制 SARS-CoV-2 感染。 |
|
|
E1342 |
Sebetralstat
|
Sebetralstat(KVD900)是一种血浆激肽释放酶抑制剂。 |
|
|
E6013New |
Sivelestat sodium
|
Sivelestat sodium (ONO-5046, Sodium sivelestat, LY544349 sodium) 是一种强效、特异性且静脉内有效的 中性粒细胞弹性蛋白酶 抑制剂,IC50 值为 44 nm。它是一种有用的药物,可用于研究中性粒细胞弹性蛋白酶在动物疾病模型中的作用,例如 COVID-19 中的肺气肿、成人呼吸窘迫综合征、感染性休克和弥漫性血管内凝血。 |
|
|
E1014 |
Upamostat (WX-671)
|
Upamostat (WX-671)是一种新型的丝氨酸蛋白酶尿激酶(serine protease urokinase)抑制剂,抑制尿激酶型纤溶酶原激活剂(uPA)系统。 |
|
|
S0479 |
ZK824859
|
ZK824859 是一种有效的、选择性的和口服生物利用的 urokinase plasminogen activator (uPA) 的抑制剂,对人类uPA,tPA和纤溶酶的IC50值分别为79nM,1580nM和1330nM。 |
|
|