Serine Protease

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S7380 Leupeptin Hemisulfate Leupeptin Hemisulfate是溶酶体丝氨酸蛋白酶半胱氨酸蛋白酶可逆的抑制剂。抑制cathepsin B(Ki=6 nM), calpain(Ki=10 nM), trypsin (Ki=35 nM), plasmin (Ki=3.4 μM)和kallikrein (Ki=19 μM),对chymotrypsin, elastase, renin,或pepsin没有作用。
Nat Commun, 2023, 14(1):4066
Acta Pharm Sin B, 2022, 12(6):2869-2886
Theranostics, 2022, 12(14):6395-6408
S3025 PMSF PMSF (Phenylmethylsulfonyl Fluoride, Benzylsulfonyl fluoride)是一种不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂。
Cell Death Discov, 2024, 10(1):171
Cell Biosci, 2023, 13(1):9
Cell Biosci, 2023, 13(1):9
S1811 Amiloride HCl Amiloride HCl是一种选择性的T-type calcium channel阻滞剂,epithelial sodium channel(ENaC)阻滞剂,urokinase plasminogen activator (uPA)抑制剂,Ki=7 μM。
J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
Virus Res, 2024, 339:199258
S1386 Nafamostat mesilate (FUT-175) Nafamostat mesilate (FUT-175)是合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂,在血液透析中被用作是一种抗凝血剂。Nafamostat Mesylate可抑制SARS-CoV-2的激活,并用于COVID-19的治疗选择的研究中。Nafamostat Mesylate 可减弱炎症和凋亡。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Cell Death Dis, 2024, 15(2):109
CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822
S8136 Sivelestat Sivelestat 是中性白细胞弹性蛋白酶(neutrophil elastase)的有效抑制剂,IC50为44 nM,它对其他蛋白酶没有活性。
Nat Commun, 2024, 15(1):6519
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00097-2
Microb Pathog, 2022, 166:105558
S7378 AEBSF HCl AEBSF HCl 是广谱的,不可逆的serine protease抑制剂。
Acta Pharm Sin B, 2024, 14(6):2554-2566
Int J Med Sci, 2024, 21(7):1204-1212
Int J Biol Sci, 2023, 19(13):4327-4339
S4666 Sivelestat sodium tetrahydrate Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046-Na, EI546, LY544349) 是人中性粒细胞弹性蛋白酶的竞争性抑制剂,同样抑制兔、大鼠、仓鼠和小鼠中的白细胞弹性蛋白酶
J Thorac Dis, 2024, 16(10):6616-6633
J Immunol, 2021, 206(4):797-806
Aging (Albany NY), 2020, 12(17):16820-16836
S2101 Gabexate Mesylate Gabexate Mesylate(FOY)是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂,IC50为0.19 μM,用于治疗胰腺炎和弥散性血管内凝血。
Curr Res Chem Biol, 2022, 2:100023
Front Oncol, 2019, 0.87569444444
J Biol Chem, 2018, 293(34):13112-13124
S7218 Alvelestat (AZD9668) Alvelestat (AZD9668, Avelestat) 是可口服的,高度选择性neutrophil elastase (NE)抑制剂,IC50Ki分别为12 nM和9.4 nM,其选择性超过其他丝氨酸蛋白酶至少600倍。
Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(34)e2102435118
Sci Rep, 2019, 9(1):715
Exp Cell Res, 2019, 382(2):111486
S8457 UK-371804 HCl UK-371804是一种有效的urokinase-type plasmogen activator (uPA)抑制剂,Ki为10 nM,其选择性良好,对uPA的选择性比对tPA高4000倍,比对plasmin高2700倍。
PNAS Nexus, 2022, 1(3):pgac104
Front Genet, 2021, 12:651882
S7377 Aprotinin Aprotinin是一种丝氨酸蛋白酶的抑制剂 (对bovine β-trypsin的Kd值为0.06 pM),用于降低围手术期的失血和输血。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Elife, 2021, 10e65962
Autophagy, 2017, 13(3):538-553
S0042 Fulacimstat Fulacimstat (BAY1142524) 是一种 chymase 的口服抑制剂,对人类和仓鼠的chymase enzyme 的IC50值分别为4 nM和3 nM。
S3511 FOY251 FOY251 是 camostat mesilate 的活性代谢产物,是 synthetic serine protease 的抑制剂。 FOY251 可抑制 SARS-CoV-2 感染。
E1342 Sebetralstat Sebetralstat(KVD900)是一种血浆激肽释放酶抑制剂。
E6013New Sivelestat sodium Sivelestat sodium (ONO-5046, Sodium sivelestat, LY544349 sodium) 是一种强效、特异性且静脉内有效的 中性粒细胞弹性蛋白酶 抑制剂,IC50 值为 44 nm。它是一种有用的药物,可用于研究中性粒细胞弹性蛋白酶在动物疾病模型中的作用,例如 COVID-19 中的肺气肿、成人呼吸窘迫综合征、感染性休克和弥漫性血管内凝血。
E1014 Upamostat (WX-671) Upamostat (WX-671)是一种新型的丝氨酸蛋白酶尿激酶(serine protease urokinase)抑制剂,抑制尿激酶型纤溶酶原激活剂(uPA)系统。
S0479 ZK824859 ZK824859 是一种有效的、选择性的和口服生物利用的 urokinase plasminogen activator (uPA) 的抑制剂,对人类uPA,tPA和纤溶酶的IC50值分别为79nM,1580nM和1330nM。
S7380 Leupeptin Hemisulfate Leupeptin Hemisulfate是溶酶体丝氨酸蛋白酶半胱氨酸蛋白酶可逆的抑制剂。抑制cathepsin B(Ki=6 nM), calpain(Ki=10 nM), trypsin (Ki=35 nM), plasmin (Ki=3.4 μM)和kallikrein (Ki=19 μM),对chymotrypsin, elastase, renin,或pepsin没有作用。
Nat Commun, 2023, 14(1):4066
Acta Pharm Sin B, 2022, 12(6):2869-2886
Theranostics, 2022, 12(14):6395-6408
S3025 PMSF PMSF (Phenylmethylsulfonyl Fluoride, Benzylsulfonyl fluoride)是一种不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂。
Cell Death Discov, 2024, 10(1):171
Cell Biosci, 2023, 13(1):9
Cell Biosci, 2023, 13(1):9
S1811 Amiloride HCl Amiloride HCl是一种选择性的T-type calcium channel阻滞剂,epithelial sodium channel(ENaC)阻滞剂,urokinase plasminogen activator (uPA)抑制剂,Ki=7 μM。
J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
Virus Res, 2024, 339:199258
S1386 Nafamostat mesilate (FUT-175) Nafamostat mesilate (FUT-175)是合成的丝氨酸蛋白酶抑制剂,在血液透析中被用作是一种抗凝血剂。Nafamostat Mesylate可抑制SARS-CoV-2的激活,并用于COVID-19的治疗选择的研究中。Nafamostat Mesylate 可减弱炎症和凋亡。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Cell Death Dis, 2024, 15(2):109
CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822
S8136 Sivelestat Sivelestat 是中性白细胞弹性蛋白酶(neutrophil elastase)的有效抑制剂,IC50为44 nM,它对其他蛋白酶没有活性。
Nat Commun, 2024, 15(1):6519
Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2022, S2352-345X(22)00097-2
Microb Pathog, 2022, 166:105558
S7378 AEBSF HCl AEBSF HCl 是广谱的,不可逆的serine protease抑制剂。
Acta Pharm Sin B, 2024, 14(6):2554-2566
Int J Med Sci, 2024, 21(7):1204-1212
Int J Biol Sci, 2023, 19(13):4327-4339
S4666 Sivelestat sodium tetrahydrate Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046-Na, EI546, LY544349) 是人中性粒细胞弹性蛋白酶的竞争性抑制剂,同样抑制兔、大鼠、仓鼠和小鼠中的白细胞弹性蛋白酶
J Thorac Dis, 2024, 16(10):6616-6633
J Immunol, 2021, 206(4):797-806
Aging (Albany NY), 2020, 12(17):16820-16836
S2101 Gabexate Mesylate Gabexate Mesylate(FOY)是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂,IC50为0.19 μM,用于治疗胰腺炎和弥散性血管内凝血。
Curr Res Chem Biol, 2022, 2:100023
Front Oncol, 2019, 0.87569444444
J Biol Chem, 2018, 293(34):13112-13124
S7218 Alvelestat (AZD9668) Alvelestat (AZD9668, Avelestat) 是可口服的,高度选择性neutrophil elastase (NE)抑制剂,IC50Ki分别为12 nM和9.4 nM,其选择性超过其他丝氨酸蛋白酶至少600倍。
Proc Natl Acad Sci U S A, 2021, 118(34)e2102435118
Sci Rep, 2019, 9(1):715
Exp Cell Res, 2019, 382(2):111486
S8457 UK-371804 HCl UK-371804是一种有效的urokinase-type plasmogen activator (uPA)抑制剂,Ki为10 nM,其选择性良好,对uPA的选择性比对tPA高4000倍,比对plasmin高2700倍。
PNAS Nexus, 2022, 1(3):pgac104
Front Genet, 2021, 12:651882
S7377 Aprotinin Aprotinin是一种丝氨酸蛋白酶的抑制剂 (对bovine β-trypsin的Kd值为0.06 pM),用于降低围手术期的失血和输血。
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
Elife, 2021, 10e65962
Autophagy, 2017, 13(3):538-553
S0042 Fulacimstat Fulacimstat (BAY1142524) 是一种 chymase 的口服抑制剂,对人类和仓鼠的chymase enzyme 的IC50值分别为4 nM和3 nM。
S3511 FOY251 FOY251 是 camostat mesilate 的活性代谢产物,是 synthetic serine protease 的抑制剂。 FOY251 可抑制 SARS-CoV-2 感染。
E1342 Sebetralstat Sebetralstat(KVD900)是一种血浆激肽释放酶抑制剂。
E6013New Sivelestat sodium Sivelestat sodium (ONO-5046, Sodium sivelestat, LY544349 sodium) 是一种强效、特异性且静脉内有效的 中性粒细胞弹性蛋白酶 抑制剂,IC50 值为 44 nm。它是一种有用的药物,可用于研究中性粒细胞弹性蛋白酶在动物疾病模型中的作用,例如 COVID-19 中的肺气肿、成人呼吸窘迫综合征、感染性休克和弥漫性血管内凝血。
E1014 Upamostat (WX-671) Upamostat (WX-671)是一种新型的丝氨酸蛋白酶尿激酶(serine protease urokinase)抑制剂,抑制尿激酶型纤溶酶原激活剂(uPA)系统。
S0479 ZK824859 ZK824859 是一种有效的、选择性的和口服生物利用的 urokinase plasminogen activator (uPA) 的抑制剂,对人类uPA,tPA和纤溶酶的IC50值分别为79nM,1580nM和1330nM。
E6013New Sivelestat sodium Sivelestat sodium (ONO-5046, Sodium sivelestat, LY544349 sodium) 是一种强效、特异性且静脉内有效的 中性粒细胞弹性蛋白酶 抑制剂,IC50 值为 44 nm。它是一种有用的药物,可用于研究中性粒细胞弹性蛋白酶在动物疾病模型中的作用,例如 COVID-19 中的肺气肿、成人呼吸窘迫综合征、感染性休克和弥漫性血管内凝血。

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