Sivelestat sodium tetrahydrate
别名: Sivelestat sodium, ONO5046-Na, Sodium sivelestat, EI546 sodium, LY544349 sodium 中文名称：西维来司钠
Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046-Na, EI546, LY544349) 是人中性粒细胞弹性蛋白酶的竞争性抑制剂，同样抑制兔、大鼠、仓鼠和小鼠中的白细胞弹性蛋白酶。
Sivelestat sodium tetrahydrate Chemical Structure
CAS: 201677-61-4
产品质控
批次：
纯度：
99.98%
99.98
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生物活性
| 产品描述 | Sivelestat sodium tetrahydrate (ONO5046-Na, EI546, LY544349) 是人中性粒细胞弹性蛋白酶的竞争性抑制剂，同样抑制兔、大鼠、仓鼠和小鼠中的白细胞弹性蛋白酶。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Sivelestat抑制中性粒细胞向内皮细胞的迁移和粘附[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 人类脐静脉内皮细胞(HUVEC) | ||
| 浓度 | 1, 10和50 μg/mL | |||
| 孵育时间 | 1 h | |||
| 方法 | 将人类脐静脉内皮细胞置于纤连蛋白包被的Falcon cell culture inserts中进行培养，直到其融合。将经PAF刺激的中性粒（白）细胞加入到HUVEC单层（上层小室），上层小室暴露于2 mL HUMEDIA, 在加入和不加入sivelestat（50 μg/mL）的情况下，于37℃下脱水1小时。然后，移除上层小室，收集下层小室中的液体。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在新生仔猪模型中，siverlestat有效的减少了肺部中性粒细胞诱导和激活、改善了心肺转流术后的氧化作用[1]。通过抑制中性白细胞弹性蛋白酶，sivelestat对积累、激活的白细胞具有直接作用，有效地保护白细胞以防氧自由基和细胞因子的生成[3]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 新生仔猪 |
| Dosages | 2 mg/kg/h | |
| Administration | 术中输液 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 528.51 | 分子式 | C20H21N2O7S.4H2O.Na |
| CAS号 | 201677-61-4 | SDF | Download Sivelestat sodium tetrahydrate SDF |
| Smiles | CC(C)(C)C(=O)OC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC2=CC=CC=C2C(=O)NCC(=O)[O-].O.O.O.O.[Na+] | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (189.21 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 8 mg/mL (15.13 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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