PMSF
别名: Phenylmethylsulfonyl Fluoride, Benzylsulfonyl fluoride 中文名称：苯甲基磺酰氟,基磺酰氟
PMSF (Phenylmethylsulfonyl Fluoride, Benzylsulfonyl fluoride)是一种不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂。
PMSF Chemical Structure
CAS: 329-98-6
产品质控
批次：
纯度：
99.91%
99.91
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生物活性
| 产品描述 | PMSF (Phenylmethylsulfonyl Fluoride, Benzylsulfonyl fluoride)是一种不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | PMSF可以迅速地抑制从人胰腺纯化的胰凝乳蛋白酶的活性，而对人的胰蛋白酶影响较弱，也可以迅速地抑制人红细胞中的胰腺胆碱酯酶[1]。PMSF是特定磷脂酰肌醇磷脂酶C得抑制剂，2 mM的PMSF即可几乎完全抑制豚鼠回肠的纵行平滑肌中卡巴胆碱激活的肌糖形成磷脂酰肌醇(PI)，但是对有甲激活的肌糖形成磷脂酰肌醇的通路则没有影响。与此不同的是，对于卡巴胆碱和钾刺激产生的肌肉收缩，PMSF都能产生短暂的抑制效果[3]。PMSF还抑制布氏锥虫体内乙醇胺磷酸添加到糖基磷脂酰肌醇(GPI)中间产物的形成和布氏锥虫血液中GPI中间产物的肌糖残基的酰化作用。PMSF可以抑制布氏锥虫前循环形式的乙醇胺磷酸的添加和肌糖的酰化，但是不能抑制哺乳动物HeLa细胞中这一过程[4]。PMSF是鼠源乙酰胆碱酯酶的最好的抑制剂，因为即使用8倍量BSF的抑制效果还要比PMSF低6倍[7]。 | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 向Sprague-Dawley大鼠腹腔内注射PMSF能产生剂量依赖的止痛效果。在大鼠体内PMSF能显著提升β-内啡肽(END)的镇痛效果[2]。小鼠腹腔内注射PMSF能产生大麻素的效果，可以抗伤害、降低体温、保持不动性，它们的ED50分别是86 mg/kg, 224 mg/kg 和 206 mg/kg。用低剂量PMSF (30 mg/kg)预处理可以增强大麻素对甩尾反应（抗伤害效应）、自发活动性和移动性产生的作用，其增强效果分别是原来的5倍、10倍和8倍[5]。 在PSP前12小时用PMSF处理母鸡可以完全防御迟发性神经毒性(OPIDN)，但是在在PSP之后4小时用PMSF处理则会加强神经毒性效应[6]。 在注射1 或 10 mg/kg 3H标记的大麻素前用PMSF (30 mg/kg,腹腔注射)预处理，待注射大麻素5分钟后，对比注射的3H H标记的大麻素，大脑中大麻素的水平显著提升[8]。用PMSF预处理可以抑制三邻甲苯基磷酸酯(TOCP)诱导的神经丝(NF)退化和预防母鸡的有机磷酸酯诱导的延迟性神经病(OPIDN) [9]。 通过抑制脂肪酸酰胺水解酶活性，PMSF能抑制ICR 小鼠的Δ(9)- 四氢大麻酚(THC)或大麻素(AEA) 典型性拟大麻效应[10]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 注射大麻素的雄性ICR小鼠 |
| Dosages | ~1000 mg/kg | |
| Administration | 在静脉注射大麻素之前10分钟腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04062786 | Unknown status | Scheduled Heart Surgery|Valve Replacement|Coronary Artery Bypass |
University Hospital Strasbourg France |
February 21 2019 | -- |
| NCT03300323 | Unknown status | Peri-operative Fluid Management |
St George''s Healthcare NHS Trust |
October 2017 | Not Applicable |
| NCT02569008 | Completed | Post Cardiac Surgery |
St George''s University of London |
January 2014 | Not Applicable |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 174.19 | 分子式 | C7H7FO2S |
| CAS号 | 329-98-6 | SDF | Download PMSF SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)CS(=O)(=O)F | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 35 mg/mL ( (200.93 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 35 mg/mL (200.93 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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