Aprotinin
中文名称：抑酶肽
Aprotinin是一种丝氨酸蛋白酶的抑制剂 (对bovine β-trypsin的Kd值为0.06 pM)，用于降低围手术期的失血和输血。
Aprotinin Chemical Structure
CAS: 9087-70-1
产品质控
批次：
纯度：
99.81%
99.81
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生物活性
| 产品描述 | Aprotinin是一种丝氨酸蛋白酶的抑制剂 (对bovine β-trypsin的Kd值为0.06 pM)，用于降低围手术期的失血和输血。 | ||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Aprotinin是一种抗纤维蛋白溶解的小分子，抑制胰蛋白酶和相关的蛋白水解酶。在细胞生物学中，aprotinin被用作蛋白酶抑制剂，在裂解、均化组织和细胞时，防止蛋白降解。Aprotinin以剂量依赖型的方式抑制纤维蛋白溶解活性，同时凝结时间延长。在体外，Aprotinin是一种有效地內源凝血途径抑制剂[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | 小鼠G8-1和 C2C12骨骼肌成肌细胞 | ||
| 浓度 | 2 TIU/ml | |||
| 孵育时间 | 12小时 | |||
| 方法 | 小鼠G8-1成肌细胞被放置在DMEM+20% FBS的维持培养基中，在其中它们仍处于未分化状态。当细胞达到大约40-50%汇合时，不同的蛋白酶抑制剂加入到培养基中，孵育过夜。然后将细胞转移到促分化的培养基中（DMEM+10% 马血清±蛋白酶抑制剂）孵育7天。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Aprotinin在体外抑制血块溶解，在体外延长大鼠剪尾出血时间，在人血浆中延长凝结时间。在大鼠动静脉短路模型中，aprotinin可减少血栓重量[2]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Male Wistar rats |
| Dosages | 1.5 mg/kg和3 mg/kg/h, 3 mg/kg和6 mg/kg/h一直到5 mg/kg和10 mg/kg/h | |
| Administration | 腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00481806 | Unknown status | Coronary Artery Bypass|Thrombosis |
University of Arizona|University of Maryland Baltimore County |
February 2007 | -- |
| NCT00354900 | Terminated | Metastatic Breast Cancer |
Dartmouth-Hitchcock Medical Center |
July 2006 | Phase 1 |
| NCT00131040 | Completed | Ischemic Heart Disease|Angina Pectoris |
Imperial College London|British Heart Foundation |
January 2003 | Not Applicable |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 6511.51 | 分子式 | C284H432N84O79S7 |
| CAS号 | 9087-70-1 | SDF | Download Aprotinin SDF |
| Smiles | CCC(C)C1C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NCC(=O)NC(C(=O)NC2CSSCC3C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(CSSCC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N4CCCC4C(=O)N5CCCC5C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NCC(=O)N6CCCC6C(=O)NC(CSSCC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N3)CC(=O)O)CCC(=O)O)C)CO)CCCCN)CC7=CC=CC=C7)CC(=O)N)CC(=O)N)CCCNC(=N)N)CCCCN)C)CCCNC(=N)N)NC(=O)CNC(=O)CNC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC(=O)C(NC2=O)CCC(=O)N)C(C)O)CC8=CC=CC=C8)C(C)C)CC9=CC=C(C=C9)O)C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)NC(C(=O)N1)CCCNC(=N)N)C)CCCCN)C(C)O)CC1=CC=C(C=C1)O)CCC(=O)O)CC(C)C)NC(=O)C(CC1=CC=CC=C1)NC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C1CCCN1C(=O)C(CCCNC(=N)N)N)C(=O)NCC(=O)NCC(=O)NC(C)C(=O)O)C(C)O)CCCNC(=N)N)CCSC)CC(C)C)C)CCCCN)C)CC(=O)N)CC1=CC=C(C=C1)O)CC1=CC=CC=C1)CC1=CC=C(C=C1)O)CCCNC(=N)N)C(C)CC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
Water : 100 mg/mL (15.35 mM) |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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