Riluzole
别名: RP-54274, PK 26124 中文名称：力鲁唑
Riluzole是谷氨酸盐释放抑制剂，具有神经保护、抗癫痫、抗焦虑以及麻醉作用。
Riluzole Chemical Structure
CAS: 1744-22-5
产品质控
批次：
纯度：
99.88%
99.88
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Riluzole是谷氨酸盐释放抑制剂，具有神经保护、抗癫痫、抗焦虑以及麻醉作用。 | |||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Riluzole抑制谷氨基酸从培养的神经元和脑片释放。这些作用可能部分是由于谷氨酸能神经末梢电压依赖性钠离子通道的失活，以及G蛋白依赖性信号转导过程的激活。在非洲爪蟾卵母细胞中表达的离体兴奋性氨基酸受体的电生理学试验已经表明，Riluzole抑制N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA) (IC50 = 18 μM)和红藻氨酸(IC50 = 167 μM)诱发的电流。Riluzole能够使蛙坐骨神经和大鼠小脑颗粒细胞中激活的钠离子通道以及在非洲爪蟾卵母细胞中表达的重组大鼠钠离子通道(Ki = 0.2 μM)稳定。Riluzole通过非竞争性NMDA受体阻断也会阻断一些谷氨酸的突触后作用。Tiluzole保护培养的神经元免受缺氧损伤，谷氨酸-酸摄取抑制剂的毒性作用，以及肌萎缩性侧索硬化患者CSF中毒性因子的损伤。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | p-AKT / AKT p-Smad2 / Smad2 / p-Smad3 / Smad3 |
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23077590 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Riluzole能够轻易穿过血脑屏障。Riluzole在体内具有神经保护，抗痉挛，以及镇静作用。在短暂性脑缺血的啮齿动物模型中，能够观察到Riluzole治疗(8 毫克/千克 i.p.)完全抑制了局部缺血诱发的谷氨基酸大量释放。[1] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06270108 | Recruiting | Treatment-resistant Schizophrenia|Treatment-responsive Schizophrenia|Healthy Controls |
King''s College London|South London and Maudsley NHS Foundation Trust |
November 14 2022 | Early Phase 1 |
| NCT05292209 | Recruiting | Atrial Fibrillation Paroxysmal |
University of Utah|Ohio State University |
June 15 2022 | Phase 2 |
| NCT04819438 | Completed | Bioequivalence |
Cross Research S.A.|Zambon SpA |
January 15 2021 | Phase 1 |
| NCT02859792 | Recruiting | Spinal Cord Injury |
Assistance Publique Hopitaux De Marseille |
May 27 2019 | Phase 2 |
| NCT04630444 | Completed | Posttraumatic Stress Disorder |
Mclean Hospital|Brain & Behavior Research Foundation |
March 16 2017 | Early Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 234.2 | 分子式 | C8H5F3N2OS |
| CAS号 | 1744-22-5 | SDF | Download Riluzole SDF |
| Smiles | C1=CC2=C(C=C1OC(F)(F)F)SC(=N2)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 47 mg/mL ( (200.68 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 47 mg/mL (200.68 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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