Dronedarone HCl
别名: SR33589 中文名称：盐酸决奈达隆
Dronedarone HCl (SR33589) 用于治疗阵发性和持续性房颤或房扑的患者。
Dronedarone HCl Chemical Structure
CAS: 141625-93-6
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Dronedarone HCl (SR33589) 用于治疗阵发性和持续性房颤或房扑的患者。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在Purkinje纤维中，Dronedarone降低1 mM Dofetilide和0.2 mM Strophantidine诱发的早期和延迟的去极化。在心室肌细胞中，Dronedarone(10 mM)显著降低L型钙电流（76.5％）和延迟整流钾电流（97％）。[1] 在兔心脏的窦房结（SAN）分离出的单个细胞中，Dronedarone通过减少通道开放概率（从0.56至0.11）抑制I(K(ACh)) 通道细胞贴附，而不改变单通道电导。[2] 在豚鼠心室肌细胞中，当保持电位为-80 mV时，Dronedarone状态依赖性抑制快速Na（+）通道电流，IC50为0.7 μM。在时，Dronedarone阻断-40 mV矩形脉冲诱导的钙离子电流，IC50值为0.4 μM，而在保持电位为-80 mV时，Dronedarone (10 μM)仅阻断20%电流。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在大鼠正常心脏中，Dronedarone增加动作电位时程。Dronedarone降低后期持续K（+）电流，I（K）（或ISUS）达69％。Dronedarone诱导I(K)的滋补阻断。在心肌梗死大鼠中，Dronedarone诱导快速瞬变外向电流的微弱增加。[4] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01430806 | Unknown status | ICD|ICD SHOCKS|DRONEDARONE |
Rabin Medical Center |
October 2011 | Not Applicable |
| NCT01266681 | Unknown status | Atrial Fibrillation |
Eastbourne General Hospital |
March 2011 | Not Applicable |
| NCT01199081 | Completed | Atrial Fibrillation |
Sanofi |
October 2010 | Phase 4 |
| NCT01213368 | Completed | Atrial Fibrillation |
Sanofi |
September 2010 | Phase 2 |
| NCT01140581 | Completed | Atrial Fibrillation |
Sanofi |
September 2010 | Phase 4 |
| NCT01070667 | Unknown status | Paroxysmal Atrial Fibrillation |
Eastbourne General Hospital |
March 2010 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 593.22 | 分子式 | C31H44N2O5S.HCl |
| CAS号 | 141625-93-6 | SDF | Download Dronedarone HCl SDF |
| Smiles | CCCCC1=C(C2=C(O1)C=CC(=C2)NS(=O)(=O)C)C(=O)C3=CC=C(C=C3)OCCCN(CCCC)CCCC.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 80 mg/mL ( (134.85 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 40 mg/mL (67.42 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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