ML133 HCl
ML133 HCl是一种选择性钾离子通道抑制剂，作用于Kir2.1， IC50为1.8 μM (pH 7.4)和290 nM (pH 8.5)，对Kir1.1没有作用效果，对Kir4.1和Kir7.1具有微弱的作用活性。
ML133 HCl Chemical Structure
CAS: 1222781-70-5
产品质控
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | ML133 HCl是一种选择性钾离子通道抑制剂，作用于Kir2.1， IC50为1.8 μM (pH 7.4)和290 nM (pH 8.5)，对Kir1.1没有作用效果，对Kir4.1和Kir7.1具有微弱的作用活性。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 细胞外ML133与细胞内ML133的总浓度比率在pH 6.5下为1:0.13，在pH 8.5下为1:9.09。在CYP450试验中，ML133对3A4 和2C9无效(IC50 >30 μM)，对1A2表现出适度的抑制(IC50 = 3.3 μM)，但是被证明是2D6的有效抑制剂(IC50 = 0.13 μM)。ML133在人类和大鼠中均具有高蛋白结合率(>99%)，并且在两个物种中均表现出较高固有清除率。在HEK 293细胞中，ML133 (10 μM)不会被K+流从野生型Kir2.1中取代。M1 和/或 M2跨膜区域包含ML133对Kir2.1抑制的关键的分子决定因素，尤其是D172和 I176。[1] | |||
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化学信息&溶解度
| 分子量 | 313.82 | 分子式 | C19H19NO.HCl |
| CAS号 | 1222781-70-5 | SDF | Download ML133 HCl SDF |
| Smiles | COC1=CC=C(C=C1)CNCC2=CC=CC3=CC=CC=C32.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 63 mg/mL ( (200.75 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 6 mg/mL (19.11 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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