Potassium Channel

亚型特异性产品

Ca2+-dependent K+ channel

信号通路图

Potassium Channel产品

所有产品(77)
Potassium Channel抑制剂 (52)
Potassium Channel激活剂 (17)
Potassium Channel拮抗剂 (3)
Potassium Channel激动剂 (1)
Potassium Channel调节剂 (2)
新Potassium Channel产品

目录号	产品名	产品描述	文献引用
S5749	Chlorpromazine	Chlorpromazine (CPZ) 是一种低效的典型抗精神病药，用于治疗精神病如精神分裂症。Chlorpromazine (CPZ) 在体外可抑制 5-HT(2A) receptor 和 dopamine D2。Chlorpromazine (CPZ) 还可抑制 sodium channel，并阻断HERG potassium channels，对应的IC50值为21.6 μM。	Nat Commun, 2024, 15(1):1669 J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426 J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
S2456	Chlorpromazine HCl	Chlorpromazine HCl是一种多巴胺和钾离子通道抑制剂，对内向整流钾电流和与时间无关的外向电流IC50分别为6.1和16 μM。	J Colloid Interface Sci, 2024, 664:338-348 Virus Res, 2024, 339:199258 Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
S6653	Nigericin sodium salt	Nigericin sodium salt是从Streptomyces hygroscopicus衍生的抗生素，通过充当H⁺，K⁺和Pb²⁺的离子载体起作用。Nigericin可以激活NLRP3炎性体以诱导促炎和免疫刺激过程。	Biomed Pharmacother, 2024, 174:116548 Biomed Pharmacother, 2024, 180:117512 J Anim Sci Biotechnol, 2024, 15(1):116
S1979	Amiodarone HCl	Amiodarone HCl是一种sodium/potassium-ATPase抑制剂同时也是自噬的激活剂，用于治疗各种心律失常。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Cell Rep Methods, 2023, 3(4):100440 Cell Rep Methods, 2023, 3(4):100440
S2443	Tolbutamide (HLS 831)	Tolbutamide (HLS 831) 是一种钾离子通道抑制剂，用于治疗II型糖尿病。	Adv Healthc Mater, 2024, e2303785. J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S1716	Glyburide (Glibenclamide)	Glyburide (Glibenclamide) 是一种抗糖尿病化合物，是一类磺脲类药物。	Cell Chem Biol, 2023, S2451-9456(23)00335-5 BMC Vet Res, 2022, 18(1):145 Front Cell Infect Microbiol, 2021, 11:691445
S1658	Dofetilide	Dofetilide (UK-68798) 是一种选择性的potassium channel ((hERG))阻断剂，用作III型抗心律失常药。	PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341 Toxicol In Vitro, 2020, 104928 Clin Transl Sci, 2019, 12(6):687-697
S4733	Retigabine	Retigabine (D-23129) 是一种新型的抗痉挛剂，在大范围的惊厥模型具有活性。其发挥活性的机制主要是开放神经元的KCNQ2-5电压门控钾离子通道。	J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00985-6 Front Physiol, 2021, 12:790580 Mol Cell, 2020, S1097-2765(20)30771-1
S1160	TRAM-34	TRAM-34 (Triarylmethane-34) 是一种有效的，选择性的中电导Ca2+-activated K+ channel (IKCa1， KCa3.1)（钙激活的K+通道）抑制剂，K_d为20 nM，比作用于其他离子通道选择性高200到1500倍，且不抑制细胞色素P450。	Nat Commun, 2024, 15(1):7566 Pflugers Arch, 2023, 475(3):405-416 Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
S1971	Nicorandil	Nicorandil (SG-75) 是一种potassium channel激活剂，并且激活了鸟氨酸环化酶从而增加了环鸟氨酸的形成。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 J Cardiovasc Pharmacol Ther, 2022, 27:10742484221088655 BMC Cardiovasc Disord, 2021, 21(1):302
S2114	Dronedarone HCl	Dronedarone HCl (SR33589) 用于治疗阵发性和持续性房颤或房扑的患者。	Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883 Chem Res Toxicol, 2021, 10.1021/acs.chemrestox.1c00127 Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
S2825	ML133 HCl	ML133 HCl是一种选择性钾离子通道抑制剂，作用于K_ir2.1， IC50为1.8 μM (pH 7.4)和290 nM (pH 8.5)，对K_ir1.1没有作用效果，对K_ir4.1和K_ir7.1具有微弱的作用活性。	Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943 Nat Commun, 2022, 13(1):3544 Mol Pain, 2019, 15:1744806919838947
S2562	Hydralazine HCl	Hydralazine HCl 是Hydralazine (Apresoline) 的盐酸盐形式，是直接有效的平滑肌松弛剂，IC50为1.9 mM。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Acta Pharm Sin B, 2023, 13(1):142-156 Acta Pharm Sin B, 2023, 13(1):142-156
S4734	Retigabine 2HCl	Retigabine 2HCl (D-23129)是一种新型的抗痉挛剂，在大范围的惊厥模型具有活性。其发挥活性的机制主要是开放神经元的KCNQ2-5电压门控钾离子通道。	J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00985-6 Front Physiol, 2021, 12:790580 J Neurosci, 2020, 40(34):6522-6535
S2405	Sophocarpine	Sophocarpine 是人类ether-à-go-go相关基因(HERG)抑制剂，IC(50)为0.2 mM。	J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447 Int J Biol Sci, 2019, 15(11):2497-2508 Front Pharmacol, 2019, 10:1219
S3151	Gliquidone	Gliquidone (Glurenorm,AR-DF 26)是一种ATP敏感的K⁺通道拮抗剂，IC50为27.2 nM	Front Aging Neurosci, 2021, 13:754123 Front Cell Dev Biol, 2020, 8:269 Drug Test Anal, 2018, 10(3):609-617
S0476	SCH-23390 hydrochloride	SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390)是一种高效且选择性强的 dopamine D1-like receptor 的拮抗剂，对于D1和D5多巴胺受体亚型的Ki值分别为0.2 nM和0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 是一种有效的 h5-HT2C receptors 的激动剂，Ki值为9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 可直接抑制 G protein-coupled inwardly rectifying potassium (GIRK) channels，IC50值为268 nM。	Theranostics, 2023, 13(10):3149-3164 JCI Insight, 2023, 8(16)e170434 JCI Insight, 2023, 8(16)e170434
S2489	Nateglinide	Nateglinide (Starlix,A-4166,SDZ DJN 608)是一种胰岛素促分泌剂，通过刺激胰腺分泌胰岛素而降低血糖水平。	Cell Syst, 2019, 8(2):97-108 Nature, 2018, 560(7718):372-376
S1715	Glipizide	Glipizide (CP-28720,K 4024) 用于治疗2型糖尿病引起的高血糖水平。	Cell Chem Biol, 2023, S2451-9456(23)00335-5 Front Pharmacol, 2022, 13:1046269
S4630	Diazoxide	Diazoxide在血管平滑肌和胰岛细胞中可通过增加细胞膜对钾离子的渗透性，从而激活KATP通道。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Br J Pharmacol, 2022, 10.1111/bph.15896 Free Radic Biol Med, 2017, 112:616-630
S1344	Glimepiride	Glimepiride(HOE-490)是一种Kir6.2/SUR抑制剂，其对 SUR1, SUR2A and SUR2B的IC50分别为 3.0 nM, 5.4 nM, and 7.3 nM，用于治疗糖尿病。	Sci Rep, 2017, 7(1):3156
S1426	Repaglinide	Repaglinide (AG-EE 623 ZW) 是一个potassium channel阻断剂，通过刺激胰岛素总胰腺的释放从而降低了血糖，用于治疗II型糖尿病。	Drug Metab Dispos, 2019, ;47(3):215-226
S1383	Minoxidil	Minoxidil (U-10858)是一种扩张血管药物，可以减缓或停止脱发，并促进头发再生。	Oncotarget, 2016, 7(43):69703-69717
S2502	Quinine HCl Dihydrate	Quinine HCl Dihydrate是一种天然的白色结晶生物碱，具有退烧（清热），抗疟，镇痛止痛，抗发炎的特性，味苦。	J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47
S2601	Gliclazide	Gliclazide(S1702, SE1702) 是一种全细胞β细胞ATP敏感的钾离子电流抑制剂，IC50为184 ¡À 30 nM。	IET Syst Biol, 2021, 10.1049/syb2.12034
S4681	Quinidine hydrochloride monohydrate	Quinidine hydrochloride monohydrate 是一种抗心律失常药，也是有效的 potassium channel 的抑制剂，其IC50值为19.9 μM。	J Biomed Res, 2021, 35(5):395-407
S5257	Doxapram	Doxapram is a central respiratory stimulant with a brief duration of action.	Biomed Chromatogr, 2018, 32(10)
E0378	PAP-1	PAP-1 (5-(4-phenoxybutoxy)psoralen)是一种Kv1.3拮抗剂，EC50为2 nM，可抑制人T细胞增殖，抑制大鼠延迟型超敏反应。	Eur J Med Chem, 2023, 259:115561 Eur J Pharmacol, 2022, 933:175242
S8016	Vonoprazan Fumarate (TAK-438)	Vonoprazan Fumarate (TAK-438)是一种新型P-CAB(钾离子竞争性酸抑制剂)，可逆抑制H⁺/K⁺， ATPase，IC50为19 nM (pH 6.5)，控制胃酸分泌。Phase 3。
S6978	VU0071063	VU0071063激活异源表达的钾离子通道Kir6.2/磺酰脲受体1 (potassium (Kir) channel Kir6.2/sulfonylurea receptor 1, Kir6.2/SUR1 channels，EC50为7 μM，并且剂量依赖性和可逆地使β细胞膜电位超极化，进而抑制葡萄糖刺激的Ca²⁺进入和胰岛素分泌。
S4489	Tetraethylammonium chloride	Tetraethylammonium (TEA) chloride 是一种具有抗肿瘤特性的非特异性的 potassium channel 的阻滞剂。
S4495	Quinine	Quinine 是一种来自cinchona tree的生物碱，是一种抗疟疾剂和钾通道 potassium channel 的抑制剂，可抑制电压诱发的mSlo3 (KCa 5.1)通道电流，脉冲至+100 mV，其IC50值为169 μM。^[2]	Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943 J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47
S6284	Tetraethylammonium bromide	Tetraethylammonium bromide (TEAB, TEA bromide)被用作药理学研究和生理研究中四乙铵离子的来源，也被用于有机化学合成。它能选择性地阻滞钾离子通道（potassium channels）。
S9223	Talatisamine	Talatisamine, a delphinine type alkaloid extracted from Aconitum talassicum, is a newly identified K+ channel blocker with hypotensive and antiarrhythmic activities.
S0524	A2793	A2793 (Ethyl [(5-Chloroquinolin-8-yl)oxy]acetate) 是 TWIK-related spinal cord potassium channel (TRESK, K2P18, KCNK18) 和 TASK-1 (KCNK3)，对于小鼠TRESK的IC50值为6.8 μM。
S3242	Loureirin B	Loureirin B (LB, LrB)，是从Dracaena cochinchinensis中提取的类黄酮，是 PAI-1 的抑制剂，其IC50值为26.10 μM。Loureirin B 可下调TGF-β1刺激的成纤维细胞中的 p-ERK 和 p-JNK。Loureirin B 主要通过增加Pdx-1、MafA、细胞内ATP水平来促进胰岛素分泌，抑制 K_ATP 电流，Ca²⁺ 进入细胞内。
S5371	Ajmaline	Ajmaline (Cardiorythmine, Tachmalin), found in the root of Rauwolfia serpentina, is a class Ia antiarrhythmic agent.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S0741	A2764 dihydrochloride	A2764 dihydrochloride 是一种 TRESK (TWIK-related spinal cord K+ channel, K2P18.1) 的选择性抑制剂，对激活的mTRESK通道的IC50值为11.8 μM。A2764 dihydrochloride 具有探测TRESK通道在偏头痛和伤害感受中的作用的潜力。
S6174	NS8593 Hydrochloride	NS8593是一种有效的小电导负门控Ca²⁺-activated K⁺ channels (SK1-3 or Kca2.1-2.3 channels)的抑制剂。NS8593也是TRPM7 channel的有效抑制剂，IC50 为1.6 µM。	Int J Biol Macromol, 2024, 260(Pt 2):129454
E4828^New	Cloperastine fendizoate	Cloperastine fendizoate (Hustazol)是一种用于止咳的镇静剂，也有外周作用，使气管支气管区域的传入神经脱敏，呈浓度依赖性抑制hERG K⁺电流，IC50值为0.027 μM。
S0050	ML277	ML277 (CID-53347902) 是 KCNQ1 通道的有效激活剂，EC50 为 260 nM，选择性比 KCNQ2 和 KCNQ4 高 100 倍以上。
E4806^New	Quinine dihydrochloride	Quinine dihydrochloride是一种用于治疗疟疾的抗寄生虫药，对妊娠头三个月控制疟疾特别有效。通过与位于通道孔胞内区域的疏水侧链结合，抑制Slo3 (KCa 5.1) channel，该通道是哺乳动物KSper(精子钾电导)的重要组成部分。
S4037	Doxapram HCl	Doxapram HCl 抑制TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3异二聚体通道功能，EC50分别为410 nM, 37 μM, 9 μM。
S9251	Oxypeucedanin	Oxypeucedanin is a major coumarin aglycone that can be extracted from Ostericum koreanum. It is a kind of open-channel blocker of the hKv1.5 channel.
S0311	SKA-31	SKA-31(Naphtho[1,2-d]thiazol-2-ylamine)是一种有效的钾通道激活剂，对KCa3.1、KCa2.2、KCa2.1和KCa2.3的EC50s分别为260 nM、1.9 μM、2.9 μM和2.9 μM。
S4583	Butamben	Butamben (Butyl 4-aminobenzoate)是一种在治疗慢性疼痛中所用到的长效局部麻醉剂。
E0012	1-EBIO	1-EBIO (1-Ethylbenzimidazolinone, 1-Ethyl-2-benzimidazolinone）是一种 Ca2+ 敏感的 K+ channels 激活剂，在 T84 细胞中的 EC50 为 490 µM。
E0001	DCPIB	DCPIB 是一种特异且有效的 volume-regulated anion channels (VRAC) 抑制剂。DCPIB 可有效抑制几个 K2P 通道，没有电压依赖性，包括 TRESK、TASK1 和 TASK3。DCPIB 对 TRESK 显示出优异的选择性，IC50 为 0.14 μM，表明亲和力比 TREK1/TRAAK 通道高至少 100 倍。DCPIB 还是一种新型的 I(Cl,swell) 选择性阻断剂，可阻断小牛肺动脉内皮 (CPAE) 细胞的天然 I(Cl,swell)，IC50 为 4.1 μM。
S0075	ICA-110381	ICA 110381 (Compound 16) 是一种用于治疗癫痫病的 KCNQ2/Q3 potassium channel 的开启剂。ICA 110381表现出针对 KCNQ2/Q3 的激动剂活性，其EC50值为0.38 μM，和对 KCNQ1 的拮抗剂活性，其IC50值为15 μM。
S0087	JNJ 303	JNJ 303 是一种有效的电压依赖性的 I_Ks-channel 的阻断剂，由 KCNQ1/KCNE1 编码，其IC50值为64 nM。JNJ 303 可诱导Q-T延长并导致尖端扭转型室速(TdP)。
S6559	ML-297	ML-297 (VU 0456810, CID 56642816)是一种有效的、选择性的 Kir3.1/3.2 (G protein-coupled inwardly rectifying potassium, GIRK1/2) 通道的激活剂，其对于GIRK1/2和GIRK1/4的EC50值分别为0.16 μM和1.8 μM。ML-297 具有治疗癫痫的潜力。
S6553	ML213	ML213 (CID-3111211) 是一种选择性的 KCNQ2 (Kv7.2) 和 KCNQ4 (Kv7.4) potassium channel 的开放剂，EC50值分别为230 nM和510 nM。
S0090	NS6180	NS-6180是KCa3.1离子通道高效选择性抑制剂，IC50值9 nM，阻止T细胞活化和炎症反应。
E0501	Senicapoc (ICA-17043)	Senicapoc (ICA-17043)是Gardos通道(Gardos channel； Ca2⁺-activated K⁺ channel；KCa3.1)阻滞剂，IC50为11 nM，导致剂量依赖性的血红蛋白增加和溶血标志物减少。Senicapoc阻断人红细胞中Ca2⁺	Nat Commun, 2024, 15(1):7566
S6554	ML365	ML365是一种新型的TASK1或KCNK3小分子抑制剂。
E0325	NS3623	NS3623 是人 ether-a-go-go 相关基因 hERG1/KV11.1 钾通道的激活剂。 NS3623 激活 IKr 和 Ito 电流并具有抗心律失常作用。 NS3623 同时还是 hERG1 通道的抑制剂。
F2192^New	Sodium Potassium ATPase Rabbit mAb	alpha 1 Sodium Potassium ATPase,alpha 1 Sodium Potassium ATPase/ATP1A1,Na,K-ATPase,Na,K-ATPase α1,Na+/K+ ATPase (alpha Subunit),Na+/K+ ATPase alpha-1,Sodium Potassium ATPase,Sodium Potassium ATPase Alpha 1
S4186	Domiphen Bromide	Domiphen bromide (NSC-39415) 是一种季铵盐类抗菌剂，作为阳离子性表面活性剂而发挥作用。
E0105	ICA-27243	ICA-27243，是一个神经元M电流和KCNQ2/Q3通道的选择性激活剂，以浓度依赖的方式增加⁸⁶Rb⁺流出，在表达KCNQ2/Q3通道的CHO细胞中，EC50为0.2 μM。
S5028	4-Aminopyridine	4-Aminopyridine (4-AP, Fampridine, Dalfampridine)是一种有效的、非选择性的voltage gated potassium channels (Kv)抑制剂，在CHO细胞中，对Kv1.1和Kv1.2的IC50s分别为170 μM和230 μM。此产品为危化品（急性毒性/易燃/皮肤腐蚀），请在穿戴防护面罩、防护手套和防护服后使用。
S0144	ICA 069673	ICA 069673 (compound 51) 是一种口服活性、有效的 KCNQ2/Q3 potassium channel 的选择性激活剂，其对KCNQ2/Q3和KCNQ3/Q5的EC50值分别为0.69 μM和14.3 μM。
S6572	ML335	ML335是有效的、选择性TREK-1/2激活剂。此外，ML335是OPRM1-OPRD1二聚化的激动剂，EC50为403 nM。
S0398	Astemizole	Astemizole (R 43512)是一种 histamine H1-receptor 拮抗剂，其IC50值为4.7 nM。Astemizole 还是一种有效的 ether à-go-go 1 (Eag1) 和 Eag-related gene (Erg) potassium channels 的抑制剂。Astemizole 具有抗肿瘤和止痒的作用。	Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677
E0030	NS309	NS309 是 human Ca²⁺ -activated K⁺ channels of SK and IK types的有效和选择性激活剂，对hSK3 通道的EC50 为 150 nM ，在 BK 通道不显示活动。
S0188	GSK369796 Dihydrochloride	GSK369796 Dihydrochloride (N-tert-butylisoquine)是 hERG potassium ion channel 重极化的抑制剂，其IC50值为7.5 μM。GSK369796 Dihydrochloride 是一种经济实惠且有效的4-氨基喹啉抗疟药。
S5773	NS1643	NS1643是一种小分子HERG (Kv11.1) channel激活剂，也能增强erg2 (Kv11.2)电流。
S4353	Terfenadine	Terfenadine is an antihistamine, generally completely metabolizes to the active form fexofenadine in the liver by the enzyme cytochrome P450 CYP3A4 isoform. Terfenadine ((±)-Terfenadine) is a potent open-channel blocker of hERG with an IC50 of 204 nM. Terfenadine, an H1 histamine receptor antagonist, acts as a potent apoptosis inducer in melanoma cells through modulation of Ca2+ homeostasis. Terfenadine induces ROS-dependent apoptosis, simultaneously activates Caspase-4, -2, -9.
E1632^New	VU0463271	VU0463271 是神经元特异性氯化钾协同转运蛋白 2 KCC2 的选择性强效拮抗剂，IC50 为 61 nM。与密切相关的 Na-K-2Cl 协同转运蛋白 1 (NKCC1) 相比，VU0463271 的选择性超过 100 倍。
S2073	Mitiglinide Calcium	Mitiglinide Calcium (KAD-1229)是一种降血糖药物，通过在胰腺β-细胞中关闭ATP敏感的K+通道，而刺激胰岛素分泌。
S4439	Almitrine mesylate	Almitrine mesylate (Almitrine bismesylate, Almitrine dimethanesulfonate, Almitrine dimesylate) 是一种在药理学上比较独特的呼吸兴奋剂，靶向位于颈动脉体上的 peripheral chemoreceptors 的激动剂。Almitrine mesylate 通过降低 Ca²⁺-dependent K⁺ channel 的打开概率来抑制其活性，对应的IC50值为0.22 μM。
S0462	NS-1619	NS-1619是一种选择性的 large conductance Ca2+-activated K+-channels 的激活剂。	Korean J Physiol Pharmacol, 2024, 28(5):469-478
S0467	Emodepside	Emodepside (QHT06, BAY 44-4400, PF 1022-221) 是一种PF1022A的半合成衍生物，是一种具有广谱的驱虫活性的环八肽。 Emodepside 可激活 Ca-dependent SLO-1-like K channels。
E0034	CyPPA	CyPPA是 SK 通道（SK channel）的亚型选择性正调节剂，对hSK3 和 hSK2 的 EC50 分别为 5.6 μM 和 14 μM。CyPPA 在 hSK1 和 hIK 通道上均处于非活动状态。
E0015	Iberiotoxin TFA	Iberiotoxin (IbTX) 是从蝎子 Buthus tamulus 中纯化的毒素。Iberiotoxin 是大电导 Ca(2+)-activated K+ channel的有效阻滞剂，Kd 约为 1 nM。	Korean J Physiol Pharmacol, 2024, 28(5):469-478
S2967	XE991 dihydrochloride	XE 991 (LS190926) dihydrochloride 是一种 Kv7 (KCNQ) channels 的阻滞剂，可有效地抑制 KCNQ1 (Kv7.1)、KCNQ2 (Kv7.2)、KCNQ2 + KCNQ3 (Kv7.3) channel 和 M-current，对应的IC50值分别为0.75 μM，0.71 μM，0.6 μM和0.98 μM。
E0144	Vernakalant (RSD1235) Hydrochloride	Vernakalant (RSD-1235, MK-6621) 是一种新型的、频率依赖的 Na+ 通道和早期激活 K+ 通道阻滞剂，可选择性地延长心房不应期。
S6627	E-4031 dihydrochloride	E-4031是三类抗心律失常药，可阻滞hERG型钠离子通道。	Front Pharmacol, 2024, 15:1370676
S5749	Chlorpromazine	Chlorpromazine (CPZ) 是一种低效的典型抗精神病药，用于治疗精神病如精神分裂症。Chlorpromazine (CPZ) 在体外可抑制 5-HT(2A) receptor 和 dopamine D2。Chlorpromazine (CPZ) 还可抑制 sodium channel，并阻断HERG potassium channels，对应的IC50值为21.6 μM。	Nat Commun, 2024, 15(1):1669 J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426 J Extracell Vesicles, 2024, 13(4):e12426
S2456	Chlorpromazine HCl	Chlorpromazine HCl是一种多巴胺和钾离子通道抑制剂，对内向整流钾电流和与时间无关的外向电流IC50分别为6.1和16 μM。	J Colloid Interface Sci, 2024, 664:338-348 Virus Res, 2024, 339:199258 Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
S1979	Amiodarone HCl	Amiodarone HCl是一种sodium/potassium-ATPase抑制剂同时也是自噬的激活剂，用于治疗各种心律失常。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Cell Rep Methods, 2023, 3(4):100440 Cell Rep Methods, 2023, 3(4):100440
S2443	Tolbutamide (HLS 831)	Tolbutamide (HLS 831) 是一种钾离子通道抑制剂，用于治疗II型糖尿病。	Adv Healthc Mater, 2024, e2303785. J Pers Med, 2022, 12(2)258 Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y
S1716	Glyburide (Glibenclamide)	Glyburide (Glibenclamide) 是一种抗糖尿病化合物，是一类磺脲类药物。	Cell Chem Biol, 2023, S2451-9456(23)00335-5 BMC Vet Res, 2022, 18(1):145 Front Cell Infect Microbiol, 2021, 11:691445
S1658	Dofetilide	Dofetilide (UK-68798) 是一种选择性的potassium channel ((hERG))阻断剂，用作III型抗心律失常药。	PLoS Pathog, 2020, 16;16(3):e1008341 Toxicol In Vitro, 2020, 104928 Clin Transl Sci, 2019, 12(6):687-697
S1160	TRAM-34	TRAM-34 (Triarylmethane-34) 是一种有效的，选择性的中电导Ca2+-activated K+ channel (IKCa1， KCa3.1)（钙激活的K+通道）抑制剂，K_d为20 nM，比作用于其他离子通道选择性高200到1500倍，且不抑制细胞色素P450。	Nat Commun, 2024, 15(1):7566 Pflugers Arch, 2023, 475(3):405-416 Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943
S2114	Dronedarone HCl	Dronedarone HCl (SR33589) 用于治疗阵发性和持续性房颤或房扑的患者。	Cancers (Basel), 2022, 14(19)4883 Chem Res Toxicol, 2021, 10.1021/acs.chemrestox.1c00127 Cell Syst, 2019, 8(2):97-108
S2825	ML133 HCl	ML133 HCl是一种选择性钾离子通道抑制剂，作用于K_ir2.1， IC50为1.8 μM (pH 7.4)和290 nM (pH 8.5)，对K_ir1.1没有作用效果，对K_ir4.1和K_ir7.1具有微弱的作用活性。	Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943 Nat Commun, 2022, 13(1):3544 Mol Pain, 2019, 15:1744806919838947
S2405	Sophocarpine	Sophocarpine 是人类ether-à-go-go相关基因(HERG)抑制剂，IC(50)为0.2 mM。	J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447 Int J Biol Sci, 2019, 15(11):2497-2508 Front Pharmacol, 2019, 10:1219
S0476	SCH-23390 hydrochloride	SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390, SCH-23390)是一种高效且选择性强的 dopamine D1-like receptor 的拮抗剂，对于D1和D5多巴胺受体亚型的Ki值分别为0.2 nM和0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 是一种有效的 h5-HT2C receptors 的激动剂，Ki值为9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 可直接抑制 G protein-coupled inwardly rectifying potassium (GIRK) channels，IC50值为268 nM。	Theranostics, 2023, 13(10):3149-3164 JCI Insight, 2023, 8(16)e170434 JCI Insight, 2023, 8(16)e170434
S2489	Nateglinide	Nateglinide (Starlix,A-4166,SDZ DJN 608)是一种胰岛素促分泌剂，通过刺激胰腺分泌胰岛素而降低血糖水平。	Cell Syst, 2019, 8(2):97-108 Nature, 2018, 560(7718):372-376
S1715	Glipizide	Glipizide (CP-28720,K 4024) 用于治疗2型糖尿病引起的高血糖水平。	Cell Chem Biol, 2023, S2451-9456(23)00335-5 Front Pharmacol, 2022, 13:1046269
S1344	Glimepiride	Glimepiride(HOE-490)是一种Kir6.2/SUR抑制剂，其对 SUR1, SUR2A and SUR2B的IC50分别为 3.0 nM, 5.4 nM, and 7.3 nM，用于治疗糖尿病。	Sci Rep, 2017, 7(1):3156
S1426	Repaglinide	Repaglinide (AG-EE 623 ZW) 是一个potassium channel阻断剂，通过刺激胰岛素总胰腺的释放从而降低了血糖，用于治疗II型糖尿病。	Drug Metab Dispos, 2019, ;47(3):215-226
S2502	Quinine HCl Dihydrate	Quinine HCl Dihydrate是一种天然的白色结晶生物碱，具有退烧（清热），抗疟，镇痛止痛，抗发炎的特性，味苦。	J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47
S2601	Gliclazide	Gliclazide(S1702, SE1702) 是一种全细胞β细胞ATP敏感的钾离子电流抑制剂，IC50为184 ¡À 30 nM。	IET Syst Biol, 2021, 10.1049/syb2.12034
S4681	Quinidine hydrochloride monohydrate	Quinidine hydrochloride monohydrate 是一种抗心律失常药，也是有效的 potassium channel 的抑制剂，其IC50值为19.9 μM。	J Biomed Res, 2021, 35(5):395-407
S5257	Doxapram	Doxapram is a central respiratory stimulant with a brief duration of action.	Biomed Chromatogr, 2018, 32(10)
S8016	Vonoprazan Fumarate (TAK-438)	Vonoprazan Fumarate (TAK-438)是一种新型P-CAB(钾离子竞争性酸抑制剂)，可逆抑制H⁺/K⁺， ATPase，IC50为19 nM (pH 6.5)，控制胃酸分泌。Phase 3。
S4489	Tetraethylammonium chloride	Tetraethylammonium (TEA) chloride 是一种具有抗肿瘤特性的非特异性的 potassium channel 的阻滞剂。
S4495	Quinine	Quinine 是一种来自cinchona tree的生物碱，是一种抗疟疾剂和钾通道 potassium channel 的抑制剂，可抑制电压诱发的mSlo3 (KCa 5.1)通道电流，脉冲至+100 mV，其IC50值为169 μM。^[2]	Cell Mol Immunol, 2022, 19(8):925-943 J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47
S6284	Tetraethylammonium bromide	Tetraethylammonium bromide (TEAB, TEA bromide)被用作药理学研究和生理研究中四乙铵离子的来源，也被用于有机化学合成。它能选择性地阻滞钾离子通道（potassium channels）。
S9223	Talatisamine	Talatisamine, a delphinine type alkaloid extracted from Aconitum talassicum, is a newly identified K+ channel blocker with hypotensive and antiarrhythmic activities.
S0524	A2793	A2793 (Ethyl [(5-Chloroquinolin-8-yl)oxy]acetate) 是 TWIK-related spinal cord potassium channel (TRESK, K2P18, KCNK18) 和 TASK-1 (KCNK3)，对于小鼠TRESK的IC50值为6.8 μM。
S3242	Loureirin B	Loureirin B (LB, LrB)，是从Dracaena cochinchinensis中提取的类黄酮，是 PAI-1 的抑制剂，其IC50值为26.10 μM。Loureirin B 可下调TGF-β1刺激的成纤维细胞中的 p-ERK 和 p-JNK。Loureirin B 主要通过增加Pdx-1、MafA、细胞内ATP水平来促进胰岛素分泌，抑制 K_ATP 电流，Ca²⁺ 进入细胞内。
S5371	Ajmaline	Ajmaline (Cardiorythmine, Tachmalin), found in the root of Rauwolfia serpentina, is a class Ia antiarrhythmic agent.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
S0741	A2764 dihydrochloride	A2764 dihydrochloride 是一种 TRESK (TWIK-related spinal cord K+ channel, K2P18.1) 的选择性抑制剂，对激活的mTRESK通道的IC50值为11.8 μM。A2764 dihydrochloride 具有探测TRESK通道在偏头痛和伤害感受中的作用的潜力。
S6174	NS8593 Hydrochloride	NS8593是一种有效的小电导负门控Ca²⁺-activated K⁺ channels (SK1-3 or Kca2.1-2.3 channels)的抑制剂。NS8593也是TRPM7 channel的有效抑制剂，IC50 为1.6 µM。	Int J Biol Macromol, 2024, 260(Pt 2):129454
E4828^New	Cloperastine fendizoate	Cloperastine fendizoate (Hustazol)是一种用于止咳的镇静剂，也有外周作用，使气管支气管区域的传入神经脱敏，呈浓度依赖性抑制hERG K⁺电流，IC50值为0.027 μM。
E4806^New	Quinine dihydrochloride	Quinine dihydrochloride是一种用于治疗疟疾的抗寄生虫药，对妊娠头三个月控制疟疾特别有效。通过与位于通道孔胞内区域的疏水侧链结合，抑制Slo3 (KCa 5.1) channel，该通道是哺乳动物KSper(精子钾电导)的重要组成部分。
S4037	Doxapram HCl	Doxapram HCl 抑制TASK-1, TASK-3, TASK-1/TASK-3异二聚体通道功能，EC50分别为410 nM, 37 μM, 9 μM。
S9251	Oxypeucedanin	Oxypeucedanin is a major coumarin aglycone that can be extracted from Ostericum koreanum. It is a kind of open-channel blocker of the hKv1.5 channel.
S4583	Butamben	Butamben (Butyl 4-aminobenzoate)是一种在治疗慢性疼痛中所用到的长效局部麻醉剂。
E0012	1-EBIO	1-EBIO (1-Ethylbenzimidazolinone, 1-Ethyl-2-benzimidazolinone）是一种 Ca2+ 敏感的 K+ channels 激活剂，在 T84 细胞中的 EC50 为 490 µM。
E0001	DCPIB	DCPIB 是一种特异且有效的 volume-regulated anion channels (VRAC) 抑制剂。DCPIB 可有效抑制几个 K2P 通道，没有电压依赖性，包括 TRESK、TASK1 和 TASK3。DCPIB 对 TRESK 显示出优异的选择性，IC50 为 0.14 μM，表明亲和力比 TREK1/TRAAK 通道高至少 100 倍。DCPIB 还是一种新型的 I(Cl,swell) 选择性阻断剂，可阻断小牛肺动脉内皮 (CPAE) 细胞的天然 I(Cl,swell)，IC50 为 4.1 μM。
S0087	JNJ 303	JNJ 303 是一种有效的电压依赖性的 I_Ks-channel 的阻断剂，由 KCNQ1/KCNE1 编码，其IC50值为64 nM。JNJ 303 可诱导Q-T延长并导致尖端扭转型室速(TdP)。
S0090	NS6180	NS-6180是KCa3.1离子通道高效选择性抑制剂，IC50值9 nM，阻止T细胞活化和炎症反应。
E0501	Senicapoc (ICA-17043)	Senicapoc (ICA-17043)是Gardos通道(Gardos channel； Ca2⁺-activated K⁺ channel；KCa3.1)阻滞剂，IC50为11 nM，导致剂量依赖性的血红蛋白增加和溶血标志物减少。Senicapoc阻断人红细胞中Ca2⁺	Nat Commun, 2024, 15(1):7566
S6554	ML365	ML365是一种新型的TASK1或KCNK3小分子抑制剂。
S4186	Domiphen Bromide	Domiphen bromide (NSC-39415) 是一种季铵盐类抗菌剂，作为阳离子性表面活性剂而发挥作用。
S5028	4-Aminopyridine	4-Aminopyridine (4-AP, Fampridine, Dalfampridine)是一种有效的、非选择性的voltage gated potassium channels (Kv)抑制剂，在CHO细胞中，对Kv1.1和Kv1.2的IC50s分别为170 μM和230 μM。此产品为危化品（急性毒性/易燃/皮肤腐蚀），请在穿戴防护面罩、防护手套和防护服后使用。
S0398	Astemizole	Astemizole (R 43512)是一种 histamine H1-receptor 拮抗剂，其IC50值为4.7 nM。Astemizole 还是一种有效的 ether à-go-go 1 (Eag1) 和 Eag-related gene (Erg) potassium channels 的抑制剂。Astemizole 具有抗肿瘤和止痒的作用。	Acta Pharm Sin B, 2023, 13(2):662-677
S0188	GSK369796 Dihydrochloride	GSK369796 Dihydrochloride (N-tert-butylisoquine)是 hERG potassium ion channel 重极化的抑制剂，其IC50值为7.5 μM。GSK369796 Dihydrochloride 是一种经济实惠且有效的4-氨基喹啉抗疟药。
S5773	NS1643	NS1643是一种小分子HERG (Kv11.1) channel激活剂，也能增强erg2 (Kv11.2)电流。
S4353	Terfenadine	Terfenadine is an antihistamine, generally completely metabolizes to the active form fexofenadine in the liver by the enzyme cytochrome P450 CYP3A4 isoform. Terfenadine ((±)-Terfenadine) is a potent open-channel blocker of hERG with an IC50 of 204 nM. Terfenadine, an H1 histamine receptor antagonist, acts as a potent apoptosis inducer in melanoma cells through modulation of Ca2+ homeostasis. Terfenadine induces ROS-dependent apoptosis, simultaneously activates Caspase-4, -2, -9.
S2073	Mitiglinide Calcium	Mitiglinide Calcium (KAD-1229)是一种降血糖药物，通过在胰腺β-细胞中关闭ATP敏感的K+通道，而刺激胰岛素分泌。
S4439	Almitrine mesylate	Almitrine mesylate (Almitrine bismesylate, Almitrine dimethanesulfonate, Almitrine dimesylate) 是一种在药理学上比较独特的呼吸兴奋剂，靶向位于颈动脉体上的 peripheral chemoreceptors 的激动剂。Almitrine mesylate 通过降低 Ca²⁺-dependent K⁺ channel 的打开概率来抑制其活性，对应的IC50值为0.22 μM。
E0015	Iberiotoxin TFA	Iberiotoxin (IbTX) 是从蝎子 Buthus tamulus 中纯化的毒素。Iberiotoxin 是大电导 Ca(2+)-activated K+ channel的有效阻滞剂，Kd 约为 1 nM。	Korean J Physiol Pharmacol, 2024, 28(5):469-478
S2967	XE991 dihydrochloride	XE 991 (LS190926) dihydrochloride 是一种 Kv7 (KCNQ) channels 的阻滞剂，可有效地抑制 KCNQ1 (Kv7.1)、KCNQ2 (Kv7.2)、KCNQ2 + KCNQ3 (Kv7.3) channel 和 M-current，对应的IC50值分别为0.75 μM，0.71 μM，0.6 μM和0.98 μM。
E0144	Vernakalant (RSD1235) Hydrochloride	Vernakalant (RSD-1235, MK-6621) 是一种新型的、频率依赖的 Na+ 通道和早期激活 K+ 通道阻滞剂，可选择性地延长心房不应期。
S6627	E-4031 dihydrochloride	E-4031是三类抗心律失常药，可阻滞hERG型钠离子通道。	Front Pharmacol, 2024, 15:1370676
S4733	Retigabine	Retigabine (D-23129) 是一种新型的抗痉挛剂，在大范围的惊厥模型具有活性。其发挥活性的机制主要是开放神经元的KCNQ2-5电压门控钾离子通道。	J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00985-6 Front Physiol, 2021, 12:790580 Mol Cell, 2020, S1097-2765(20)30771-1
S1971	Nicorandil	Nicorandil (SG-75) 是一种potassium channel激活剂，并且激活了鸟氨酸环化酶从而增加了环鸟氨酸的形成。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 J Cardiovasc Pharmacol Ther, 2022, 27:10742484221088655 BMC Cardiovasc Disord, 2021, 21(1):302
S2562	Hydralazine HCl	Hydralazine HCl 是Hydralazine (Apresoline) 的盐酸盐形式，是直接有效的平滑肌松弛剂，IC50为1.9 mM。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Acta Pharm Sin B, 2023, 13(1):142-156 Acta Pharm Sin B, 2023, 13(1):142-156
S4734	Retigabine 2HCl	Retigabine 2HCl (D-23129)是一种新型的抗痉挛剂，在大范围的惊厥模型具有活性。其发挥活性的机制主要是开放神经元的KCNQ2-5电压门控钾离子通道。	J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00985-6 Front Physiol, 2021, 12:790580 J Neurosci, 2020, 40(34):6522-6535
S4630	Diazoxide	Diazoxide在血管平滑肌和胰岛细胞中可通过增加细胞膜对钾离子的渗透性，从而激活KATP通道。	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Br J Pharmacol, 2022, 10.1111/bph.15896 Free Radic Biol Med, 2017, 112:616-630
S1383	Minoxidil	Minoxidil (U-10858)是一种扩张血管药物，可以减缓或停止脱发，并促进头发再生。	Oncotarget, 2016, 7(43):69703-69717
S6978	VU0071063	VU0071063激活异源表达的钾离子通道Kir6.2/磺酰脲受体1 (potassium (Kir) channel Kir6.2/sulfonylurea receptor 1, Kir6.2/SUR1 channels，EC50为7 μM，并且剂量依赖性和可逆地使β细胞膜电位超极化，进而抑制葡萄糖刺激的Ca²⁺进入和胰岛素分泌。
S0050	ML277	ML277 (CID-53347902) 是 KCNQ1 通道的有效激活剂，EC50 为 260 nM，选择性比 KCNQ2 和 KCNQ4 高 100 倍以上。
S0311	SKA-31	SKA-31(Naphtho[1,2-d]thiazol-2-ylamine)是一种有效的钾通道激活剂，对KCa3.1、KCa2.2、KCa2.1和KCa2.3的EC50s分别为260 nM、1.9 μM、2.9 μM和2.9 μM。
S6559	ML-297	ML-297 (VU 0456810, CID 56642816)是一种有效的、选择性的 Kir3.1/3.2 (G protein-coupled inwardly rectifying potassium, GIRK1/2) 通道的激活剂，其对于GIRK1/2和GIRK1/4的EC50值分别为0.16 μM和1.8 μM。ML-297 具有治疗癫痫的潜力。
S6553	ML213	ML213 (CID-3111211) 是一种选择性的 KCNQ2 (Kv7.2) 和 KCNQ4 (Kv7.4) potassium channel 的开放剂，EC50值分别为230 nM和510 nM。
E0325	NS3623	NS3623 是人 ether-a-go-go 相关基因 hERG1/KV11.1 钾通道的激活剂。 NS3623 激活 IKr 和 Ito 电流并具有抗心律失常作用。 NS3623 同时还是 hERG1 通道的抑制剂。
S0144	ICA 069673	ICA 069673 (compound 51) 是一种口服活性、有效的 KCNQ2/Q3 potassium channel 的选择性激活剂，其对KCNQ2/Q3和KCNQ3/Q5的EC50值分别为0.69 μM和14.3 μM。
S6572	ML335	ML335是有效的、选择性TREK-1/2激活剂。此外，ML335是OPRM1-OPRD1二聚化的激动剂，EC50为403 nM。
E0030	NS309	NS309 是 human Ca²⁺ -activated K⁺ channels of SK and IK types的有效和选择性激活剂，对hSK3 通道的EC50 为 150 nM ，在 BK 通道不显示活动。
S0462	NS-1619	NS-1619是一种选择性的 large conductance Ca2+-activated K+-channels 的激活剂。	Korean J Physiol Pharmacol, 2024, 28(5):469-478
S0467	Emodepside	Emodepside (QHT06, BAY 44-4400, PF 1022-221) 是一种PF1022A的半合成衍生物，是一种具有广谱的驱虫活性的环八肽。 Emodepside 可激活 Ca-dependent SLO-1-like K channels。
S3151	Gliquidone	Gliquidone (Glurenorm,AR-DF 26)是一种ATP敏感的K⁺通道拮抗剂，IC50为27.2 nM	Front Aging Neurosci, 2021, 13:754123 Front Cell Dev Biol, 2020, 8:269 Drug Test Anal, 2018, 10(3):609-617
E0378	PAP-1	PAP-1 (5-(4-phenoxybutoxy)psoralen)是一种Kv1.3拮抗剂，EC50为2 nM，可抑制人T细胞增殖，抑制大鼠延迟型超敏反应。	Eur J Med Chem, 2023, 259:115561 Eur J Pharmacol, 2022, 933:175242
E1632^New	VU0463271	VU0463271 是神经元特异性氯化钾协同转运蛋白 2 KCC2 的选择性强效拮抗剂，IC50 为 61 nM。与密切相关的 Na-K-2Cl 协同转运蛋白 1 (NKCC1) 相比，VU0463271 的选择性超过 100 倍。
E0105	ICA-27243	ICA-27243，是一个神经元M电流和KCNQ2/Q3通道的选择性激活剂，以浓度依赖的方式增加⁸⁶Rb⁺流出，在表达KCNQ2/Q3通道的CHO细胞中，EC50为0.2 μM。
S0075	ICA-110381	ICA 110381 (Compound 16) 是一种用于治疗癫痫病的 KCNQ2/Q3 potassium channel 的开启剂。ICA 110381表现出针对 KCNQ2/Q3 的激动剂活性，其EC50值为0.38 μM，和对 KCNQ1 的拮抗剂活性，其IC50值为15 μM。
E0034	CyPPA	CyPPA是 SK 通道（SK channel）的亚型选择性正调节剂，对hSK3 和 hSK2 的 EC50 分别为 5.6 μM 和 14 μM。CyPPA 在 hSK1 和 hIK 通道上均处于非活动状态。
E4828^New	Cloperastine fendizoate	Cloperastine fendizoate (Hustazol)是一种用于止咳的镇静剂，也有外周作用，使气管支气管区域的传入神经脱敏，呈浓度依赖性抑制hERG K⁺电流，IC50值为0.027 μM。
E4806^New	Quinine dihydrochloride	Quinine dihydrochloride是一种用于治疗疟疾的抗寄生虫药，对妊娠头三个月控制疟疾特别有效。通过与位于通道孔胞内区域的疏水侧链结合，抑制Slo3 (KCa 5.1) channel，该通道是哺乳动物KSper(精子钾电导)的重要组成部分。
F2192^New	Sodium Potassium ATPase Rabbit mAb	alpha 1 Sodium Potassium ATPase,alpha 1 Sodium Potassium ATPase/ATP1A1,Na,K-ATPase,Na,K-ATPase α1,Na+/K+ ATPase (alpha Subunit),Na+/K+ ATPase alpha-1,Sodium Potassium ATPase,Sodium Potassium ATPase Alpha 1
E1632^New	VU0463271	VU0463271 是神经元特异性氯化钾协同转运蛋白 2 KCC2 的选择性强效拮抗剂，IC50 为 61 nM。与密切相关的 Na-K-2Cl 协同转运蛋白 1 (NKCC1) 相比，VU0463271 的选择性超过 100 倍。

Potassium Channel抑制剂选择性比较