Amiodarone HCl

别名: NSC 85442 中文名称:盐酸胺碘酮

Amiodarone HCl是一种sodium/potassium-ATPase抑制剂同时也是自噬的激活剂,用于治疗各种心律失常。

Amiodarone HCl Chemical Structure

Amiodarone HCl Chemical Structure

CAS: 19774-82-4

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生物活性

产品描述 Amiodarone HCl是一种sodium/potassium-ATPase抑制剂同时也是自噬的激活剂,用于治疗各种心律失常。
靶点
Potassium channel [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Amiodarone具有对快速钠通道以及就慢钙通道的抑制作用。Amiodarone还具有非竞争性antisympathetic效果,并调节甲状腺功能和磷脂代谢。Amiodarone深深地渗透到膜的脂质基质,并从心脏组织非常缓慢地释放。Amiodarone(44-88 μM)抑制豚鼠乳头肌的Vmax而不影响静息膜电位,而这种抑制的Vmax提高了频率或使用依赖性就像I类抗心律失常药物。在心室肌和Purkinje纤维中,Amiodarone(50-88 μM)也发现抑制去极化诱导自发动作电位(自律性异常)。[1]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在房室结和麻醉犬中,Amiodarone(1.25-25 毫克/公斤)导致窦率的减少,房室结的有效和功能不应期的延长,和频率依赖的传导延迟。在兔的心室肌细胞中,Amiodarone(50 毫克/公斤/天,i.p. 3-4周)导致iK和ito的电流密度显著下跌,而不会影响ICA和IK1密度。Amiodarone(AM)通过5'-脱碘(5'DI)抑制甲状腺素(T4)转化为碘甲状腺原氨酸(T3),而不会影响细胞内的转换。[1]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06067438 Not yet recruiting
Atrial Fibrillation|Esophageal Carcinoma
OHSU Knight Cancer Institute
May 1 2024 Phase 2
NCT05841056 Not yet recruiting
Atrial Fibrillation New Onset
Population Health Research Institute
May 31 2024 Phase 3
NCT05852704 Recruiting
Chronic Coronary Syndrome|Atrial Fibrillation
Region Örebro County|Odense University Hospital|Aarhus University Hospital|Örebro University Sweden|Sahlgrenska University Hospital Sweden|Göteborg University|University of Leeds|Skane University Hospital|London School of Hygiene and Tropical Medicine|St. Anne''s University Hospital Brno Czech Republic|Mount Sinai Hospital New York|University Hospital Linkoeping|Icahn School of Medicine at Mount Sinai
April 4 2024 Phase 3
NCT05543278 Not yet recruiting
Surgery Cardiac|Atrial Fibrillation
Massachusetts General Hospital
February 1 2024 Phase 4

化学信息&溶解度

分子量 681.77 分子式

C25H29I2NO3.HCl

CAS号 19774-82-4 SDF Download Amiodarone HCl SDF
Smiles CCCCC1=C(C2=CC=CC=C2O1)C(=O)C3=CC(=C(C(=C3)I)OCCN(CC)CC)I.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( (146.67 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 20 mg/mL (29.33 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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