TRAM-34
别名: Triarylmethane-34
TRAM-34 (Triarylmethane-34) 是一种有效的，选择性的中电导Ca2+-activated K+ channel (IKCa1， KCa3.1)（钙激活的K+通道）抑制剂，Kd为20 nM，比作用于其他离子通道选择性高200到1500倍，且不抑制细胞色素P450。
TRAM-34 Chemical Structure
CAS: 289905-88-0
产品质控
批次：
S116001
cyclohexane]8 mg/mL]false]DMSO]0.4 mg/mL]false]Water]Insoluble]false
纯度：
99.98%
99.98
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生物活性
| 产品描述 | TRAM-34 (Triarylmethane-34) 是一种有效的，选择性的中电导Ca2+-activated K+ channel (IKCa1， KCa3.1)（钙激活的K+通道）抑制剂，Kd为20 nM，比作用于其他离子通道选择性高200到1500倍，且不抑制细胞色素P450。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | TRAM-34具有与 Clotrimazole相似的疗效，但是缺乏其毒副作用。 | ||
| 靶点 |
|
| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 与Clotrimazole不同, TRAM-34 选择性抑制IKCa1而不会阻断细胞色素 P450 酶(CYP3A4)。TRAM-34 有效抑制IKCa1转染的COS-7细胞中克隆的IKCa1通道，也抑制人类 T淋巴细胞和 T84细胞中的IKCad电流，Kd 分别为 20 nM, 25 nM, 和 22 nM, 比Clotrimazole更有效，Kd分别为70 nM, 100 nM, 和90 nM。TRAM-34比其他离子通道，如 Kv, BKCad, SKCad, Na+, CRAC 和Cl- 通道选择性高200到1500倍。TRAM-34 显著抑制anti-CD3 抗体或 PKC激活剂 PMA 和钙离子载体离子霉素诱导的人类 T 淋巴细胞激活，IC50分别为295-910 nM 和 85-830 nM。TRAM-34 (5 μM)不会抑制人类T淋巴细胞或一些细胞系的细胞活力。[1] TRAM-34显著抑制EGF诱导的IKCa1上调，和EGF刺激的 A7r5 增殖，IC50为8 nM。[2] TRAM-34处理抑制人类子宫内膜癌(EC)细胞增殖，且阻断EC细胞周期，使其停在G0/G1期。[3]TRAM-34 (1-30 μM)抑制IKCa1通道，导致LNCaP 和 PC-3 前列腺癌(PCa) 细胞增殖受抑制，而不会导致凋亡，这种作用存在剂量依赖性，涉及p21Cip1提高和细胞周期停滞在G1期。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 电生理学 | |||
| 克隆人类IKCa1，然后在COS-7 细胞中表达。在膜片钳技术的全细胞中研究细胞。保持电位为280 mV.内部移液管溶液含: 145 mM K+ 天冬氨酸, 2 mM MgCl2, 10 mM Hepes, 10 mM K2EGTA, 和 8.5 mM CaCl2 (1 μM 游离Ca2+), pH 7.2, 290-310 mOsm。为了降低 COS-7 细胞中氯离子通道的电流,使用 Na+ 天冬氨酸 Ringer 作为外部溶液: 160 mM Na+ 天冬氨酸/4.5 mM KCl/2 mM CaCl2/1 mM MgCl2/5 mM Hepes, pH 7.4/290-310 mOsm。每隔 10秒使用-120 mV 到 40 mV的200-ms电压斜率诱导 COS-7 细胞中的 IKCa 电流，且 -80 mV时TRAM-34降低的电导斜率用来衡量通道受抑制情况。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | 人类 T 淋巴细胞, Jurkat E6-1, MEL, C2F3, CHO, COS-7, L929, NGP, NLF, 和 RBL-2H3 | ||
| 浓度 | 溶于 DMSO, 终浓度为 ~10 μM | |||
| 孵育时间 | 48 小时 | |||
| 方法 | 使用TRAM-34 处理细胞48小时。 48小时后通过抽吸 (悬浮细胞) 或胰蛋白酶消化 (粘附细胞)收集细胞, 离心,再悬浮在0.5 mL含 1 μg/mL 碘化丙啶(PI)的PBS中, 使用FACScan流式细胞仪测定红色荧光。 每个样品中分析104 个细胞，通过测定PI摄取而测定死亡细胞百分数。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | TRAM-34 按通道阻断剂量(0.5 mg/kg/day)500-1,000倍处理小鼠7天，没有毒性。[1]TRAM-34 每天按 120 mg/kg剂量处理球囊导管损伤(BCI)的大鼠模型，显著降低内膜增殖，降低 ~40%。 [2] 与体外抑制 EC 细胞增殖的效果相一致，在体内TRAM-34按 30 μM 处理减慢HEC-1-A肿瘤的进展。[3] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Sprague-Dawley 大鼠 |
| Dosages | 120 mg/kg/day | |
| Administration | 皮下注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 344.84 | 分子式 | C22H17ClN2 |
| CAS号 | 289905-88-0 | SDF | Download TRAM-34 SDF |
| Smiles | C1=CC=C(C=C1)C(C2=CC=CC=C2)(C3=CC=CC=C3Cl)N4C=CC=N4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
cyclohexane : 8 mg/mL (23.19 mM) DMSO : 0.4 mg/mL ( (1.15 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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