Hydralazine HCl
中文名称：盐酸肼屈嗪,肼苯哒嗪盐酸盐
Hydralazine HCl 是Hydralazine (Apresoline) 的盐酸盐形式，是直接有效的平滑肌松弛剂，IC50为1.9 mM。
Hydralazine HCl Chemical Structure
CAS: 304-20-1
产品质控
批次：
S256202
Water]39 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
纯度：
99.95%
99.95
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Hydralazine HCl 是Hydralazine (Apresoline) 的盐酸盐形式，是直接有效的平滑肌松弛剂，IC50为1.9 mM。 | |
|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Hydralazine损害RAG-2基因的表达上调，并减少二次免疫球蛋白基因重排。Hydralazine颠覆B淋巴细胞自我容忍并通过破坏受体编辑导致致病性自身反应性的产生。[1] Hydralazine直接清除acrolein，降低细胞内acrolein的活性，从而抑制大分子内收。在acrolein开始处理后30分钟后，Hydralazine抑制交联，但在90分钟后是无效的。[2] Hydralazine（0.1-10 mM）抑制炎性巨噬细胞细胞外和细胞内ROS产生，通过ROS清除机制很可能影响黄嘌呤氧化酶（XO）和烟酰胺腺嘌呤二核苷酸/烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸（NADH/ NADPH）氧化酶的超氧自由基(O(2)(*-))-产生。Hydralazine(0.1-10 mM)显著减少NO（*）的生成，并且这种效应导致NOS-2基因表达和蛋白合成。Hydralazine也有效地阻止COX-2的基因表达，和蛋白水平和PGE（2）合成的降低相关联。[3] 在豚鼠脊髓体外，Hydralazine不仅保护acrolein介导的损伤，同时也压缩。Hydralazine可以显著减轻acrolein诱导的超氧化物的产生，谷胱甘肽耗尽，线粒体功能障碍，膜完整性的丧失，并降低复合动作电位传导。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在小鼠中，Hydralazine剂量依赖性保护血浆标记酶增加，但不是allyl醇产生的肝谷胱甘肽耗竭。 [5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05096728 | Completed | Preeclampsia With Severe Features |
Ohio State University |
December 1 2021 | -- |
| NCT04164004 | Active not recruiting | Heart Failure |
Stanford University |
August 30 2021 | Not Applicable |
| NCT03619317 | Unknown status | Cancer of Esophagus |
Aarhus University Hospital Skejby|Danish Cancer Society |
June 25 2018 | -- |
| NCT01587313 | Completed | Healthy |
Arbor Pharmaceuticals Inc. |
April 2012 | Phase 1 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 196.64 | 分子式 | C8H8N4.HCl |
| CAS号 | 304-20-1 | SDF | Download Hydralazine HCl SDF |
| Smiles | C1=CC=C2C(=C1)C=NN=C2NN.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
|
体外溶解度 |
Water : 39 mg/mL (198.33 mM) DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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