Vonoprazan Fumarate (TAK-438)

中文名称：富马酸沃诺拉赞

目录号：S8016 Purity: 99.03%

Vonoprazan Fumarate (TAK-438)是一种新型P-CAB(钾离子竞争性酸抑制剂)，可逆抑制H⁺/K⁺， ATPase，IC50为19 nM (pH 6.5)，控制胃酸分泌。Phase 3。

Vonoprazan Fumarate (TAK-438) Chemical Structure

CAS: 1260141-27-2

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	4074.15	现货
5mg	2226.09	现货
10mg	3010.73	现货
200mg	20229.3	现货
1g	39900	现货
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批次：纯度： 99.03%

99.03

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生物活性

产品描述

Vonoprazan Fumarate (TAK-438)是一种新型P-CAB(钾离子竞争性酸抑制剂)，可逆抑制H⁺/K⁺， ATPase，IC50为19 nM (pH 6.5)，控制胃酸分泌。Phase 3。

特性

在酸性和中性环境下，TAK-438都可抑制H⁺, K⁺-ATPase。

靶点

H+/K+-ATPase ^[1]

19 nM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	TAK-438是一种吡咯类衍生物，具有与P-CABs完全不同的化学结构。TAK-438抑制胃部H⁺, K⁺-ATPase活性，这种作用存在浓度依赖性。在中性条件下（pH7.5），TAK-438的抑制活性与在弱酸性条件下（pH为6.5）几乎相同。TAK-438不抑制Na⁺, K⁺-ATPase活性，即使浓度高于其作用于胃部H⁺, K⁺-ATPase活性的IC50值500倍。TAK-438抑制胃部H⁺, K⁺-ATPase活性，按K⁺竞争性的方式，K_i为3 nM。^[2]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	TAK-438抑制基础胃酸分泌，这种作用存在剂量依赖性，ID50值为1.26 mg/kg。TAK-438静脉给药，增加胃部灌注液的pH值，这种作用存在剂量依赖性，增加的pH值在给药后维持5小时。TAK-438按1 mg/kg剂量处理，90分钟后，pH值达到稳定状态，最高pH值为5.9。^[2] 此外，TAK-438处理大鼠和狗，有效且更持久地抑制组胺刺激的胃酸分泌。TAK-438通过胃组织的高积累和低清除力，具有显著的抗分泌活性。TAK-438不受胃液分泌状态影响，不像PPIs。^[3]
动物实验	Animal Models	雄性 Sprague-Dawley 大鼠
	Dosages	1, 2, 和 4 mg/kg
	Administration	口服处理

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03808493	Completed	Japanese Healthy Adult Male	Takeda	January 30 2019	Phase 1
NCT03456960	Completed	Healthy Volunteers	Takeda	March 8 2018	Phase 1
NCT03085836	Completed	Healthy Participants	Takeda	April 19 2017	Phase 1
NCT02774902	Completed	Healthy Volunteers	Takeda	August 2010	Phase 1
NCT02141711	Completed	Erosive Esophagitis(EE)\|Gastroesophageal Reflux Disease (GERD)	Takeda	October 2008	Phase 1
NCT02123953	Completed	Dose Finding Study	Takeda	October 2008	Phase 1

参考文献
[1] Arikawa Y, et al. J Med Chem, 2012, 55(9), 4446-4456. [2] Hori Y, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2010, 335(1), 231-238. [3] Hori Y, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2011, 337(3), 797-804.

参考文献

化学信息&溶解度

分子量	461.46	分子式	C₁₇H₁₆FN₃O₂S.C₄H₄O₄
CAS号	1260141-27-2	SDF	Download Vonoprazan Fumarate (TAK-438) SDF
Smiles	CNCC1=CN(C(=C1)C2=CC=CC=C2F)S(=O)(=O)C3=CN=CC=C3.C(=CC(=O)O)C(=O)O
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 62 mg/mL ( (134.35 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 92 mg/mL ( (199.36 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次：

现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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