Vonoprazan Fumarate (TAK-438)

中文名称:富马酸沃诺拉赞

Vonoprazan Fumarate (TAK-438)是一种新型P-CAB(钾离子竞争性酸抑制剂),可逆抑制H+/K+, ATPaseIC50为19 nM (pH 6.5),控制胃酸分泌。Phase 3。

Vonoprazan Fumarate (TAK-438) Chemical Structure

Vonoprazan Fumarate (TAK-438) Chemical Structure

CAS: 1260141-27-2

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 4074.15 现货
5mg 2226.09 现货
10mg 3010.73 现货
200mg 20229.3 现货
1g 39900 现货
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生物活性

产品描述 Vonoprazan Fumarate (TAK-438)是一种新型P-CAB(钾离子竞争性酸抑制剂),可逆抑制H+/K+, ATPaseIC50为19 nM (pH 6.5),控制胃酸分泌。Phase 3。
特性 在酸性和中性环境下,TAK-438都可抑制H+, K+-ATPase。
靶点
H+/K+-ATPase [1]
19 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 TAK-438是一种吡咯类衍生物,具有与P-CABs完全不同的化学结构。TAK-438抑制胃部H+, K+-ATPase活性,这种作用存在浓度依赖性。在中性条件下(pH7.5),TAK-438的抑制活性与在弱酸性条件下(pH为6.5)几乎相同。TAK-438不抑制Na+, K+-ATPase活性,即使浓度高于其作用于胃部H+, K+-ATPase活性的IC50值500倍。TAK-438抑制胃部H+, K+-ATPase活性,按K+竞争性的方式,Ki为3 nM。[2]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 TAK-438抑制基础胃酸分泌,这种作用存在剂量依赖性,ID50值为1.26 mg/kg。TAK-438静脉给药,增加胃部灌注液的pH值,这种作用存在剂量依赖性,增加的pH值在给药后维持5小时。TAK-438按1 mg/kg剂量处理,90分钟后,pH值达到稳定状态,最高pH值为5.9。[2] 此外,TAK-438处理大鼠和狗,有效且更持久地抑制组胺刺激的胃酸分泌。TAK-438通过胃组织的高积累和低清除力,具有显著的抗分泌活性。TAK-438不受胃液分泌状态影响,不像PPIs。[3]
动物实验 Animal Models 雄性 Sprague-Dawley 大鼠
Dosages 1, 2, 和 4 mg/kg
Administration 口服处理
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03808493 Completed
Japanese Healthy Adult Male
Takeda
January 30 2019 Phase 1
NCT03456960 Completed
Healthy Volunteers
Takeda
March 8 2018 Phase 1
NCT03085836 Completed
Healthy Participants
Takeda
April 19 2017 Phase 1
NCT02774902 Completed
Healthy Volunteers
Takeda
August 2010 Phase 1
NCT02141711 Completed
Erosive Esophagitis(EE)|Gastroesophageal Reflux Disease (GERD)
Takeda
October 2008 Phase 1
NCT02123953 Completed
Dose Finding Study
Takeda
October 2008 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 461.46 分子式

 

C17H16FN3O2S.C4H4O4
CAS号 1260141-27-2 SDF Download Vonoprazan Fumarate (TAK-438) SDF
Smiles CNCC1=CN(C(=C1)C2=CC=CC=C2F)S(=O)(=O)C3=CN=CC=C3.C(=CC(=O)O)C(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 62 mg/mL ( (134.35 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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