Retigabine

别名: D-23129, N-(2-amino-4-[fluorobenzylamino]-phenyl) carbamic acid 中文名称:瑞替加滨

Retigabine (D-23129) 是一种新型的抗痉挛剂,在大范围的惊厥模型具有活性。其发挥活性的机制主要是开放神经元的KCNQ2-5电压门控钾离子通道。

Retigabine Chemical Structure

Retigabine Chemical Structure

CAS: 150812-12-7

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 810.81 现货
20mg 794.84 现货
100mg 3251.45 现货
1g 7944.3 现货
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细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
CHO cells Function assay Activity at Kv 7.2 channel expressed in cloned CHO cells by [86Rb] efflux assay, EC50=0.15 μM 17489574
HEK 293 cells Function assay Whole-cell patch-clamp on recombinant mouse KCNQ2 channels expressed in HEK 293 cells at -40 mV, EC50=1.3 μM 15050644
RAW264.7 cells Function assay Inhibition of PGE2 production in LPS-induced mouse RAW264.7 cells, IC50=0.007 μM 25453800
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生物活性

产品描述 Retigabine (D-23129) 是一种新型的抗痉挛剂,在大范围的惊厥模型具有活性。其发挥活性的机制主要是开放神经元的KCNQ2-5电压门控钾离子通道。
靶点
KCNQ3/5 [2] KCNQ2/Q3 channels [2] KCQN4 [2]
1.4 μM(EC50) 1.6 μM(EC50) 5.2 μM(EC50)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 Retigabine是一种新型的抗癫痫药,其机制主要是在神经元细胞中具有开放钾通道的活性。Retigabine可显著地增强KCNQ2/Q3的电流。除此之外,retigabine还可增强慢通道失活。在大鼠海马切片中,Retigabine能增加GABA的合成;在人工培养的大鼠皮层神经元中,增强GABA诱导的氯电流。Retigabine在大鼠海马内嗅皮层切片中,诱导神经元膜超极化,开放神经元细胞中的钾通道。在分化的PC12细胞中,Retigabine增强对linopirdine敏感的电流[1]。要显著提高GABAA受体反应,RTG/EZG的浓度要大于10 μM,不同GABAA受体,各亚基的不同组合,RTG/EZG对其发挥的效力也不同,按其效力的强到弱依次为:α1β3γ2=α1β2γ2 >α3β2γ2=α2β2γ2>α5β2γ2=α1β2(N265S)γ2=α1β1γ2。高于治疗浓度的RTG/EZG对电压门控Nav和Cav通道电流仅有较弱的抑制作用,RTG/EZG不与谷氨酸受体有显著的相互作用[2]
细胞实验 细胞系 HEK293细胞
浓度 0.1, 0.3, 1 或 3 μM
孵育时间 4 h
方法

用转染了10 ng KV2.1的HEK293细胞进行retigabin孵育实验。转染后24小时,细胞或是暴露于含0.1% DMSO的正常培养基中或是含0.1, 0.3, 1或3 μM retigabine中4小时。4小时后,更换成新鲜培养基,进行电生理分析。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性 Retigabine在中枢神经系统中增强GABA能传输[1]。Retigabine在体内被快速分散并吸收,其口服生物利用率为60%,分布容积约为6.2 L/kg。当滴定液剂量高达600-1200 mg/kg时,其在人体内耐受良好。药物的血浆蛋白结合率约为80%。口服给药途径具有较高的系统生物利用度,说明Retigabine可耐首过代谢。Retigabine通过Ⅱ期肝葡萄苷酸化和乙酰化进行代谢。Retigabine的效果具有性别差异,雌性在口服Retigabine后,相较于雄性给药后,会有更高的药物血浆浓度。Retigabine的排泄主要通过肾脏。通过分析行为学节点发现,在小鼠和大鼠中,腹腔注射进行Retigabine给药,Retigabine具有较差的治疗指标(治疗指标=旋转实验中所获得的TD50/最大电休克实验中所获得的ED50,选择下肢达到最大强直性伸展为节点)。然而,大鼠口服给药后治疗指标为28.8,这一治疗指标数与其他抗癫痫药如carbamazepine相比,比较有利[4]
动物实验 Animal Models DBA/2小鼠
Dosages 0.5-20 mg/kg
Administration 腹腔注射
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01823159 Completed
Epilepsy
University Hospital of Mont-Godinne|GlaxoSmithKline|Université Catholique de Louvain
April 2013 Phase 3
NCT01938560 Completed
Epilepsy
GlaxoSmithKline
February 2013 --
NCT01691872 Withdrawn
Epilepsy Partial
GlaxoSmithKline
October 10 2012 Phase 1
NCT01668654 Terminated
Epilepsy
GlaxoSmithKline|Bausch Health Americas Inc.
September 4 2012 Phase 3
NCT01494584 Terminated
Epilepsy
GlaxoSmithKline|Bausch Health Americas Inc.
July 25 2012 Phase 2

化学信息&溶解度

分子量 303.33 分子式

C16H18FN3O2

CAS号 150812-12-7 SDF Download Retigabine SDF
Smiles CCOC(=O)NC1=C(C=C(C=C1)NCC2=CC=C(C=C2)F)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 60 mg/mL ( (197.8 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 35 mg/mL (115.38 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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