Glyburide (Glibenclamide)

别名: Glibenclamide 中文名称:格列本脲

Glyburide (Glibenclamide) 是一种抗糖尿病化合物,是一类磺脲类药物。

Glyburide (Glibenclamide) Chemical Structure

Glyburide (Glibenclamide) Chemical Structure

CAS: 10238-21-8

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细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
INS-1E cells Function assay 1 h Stimulation of insulin secretion in rat INS-1E cells after 1 hr by alphaLISA assay in presence of 5 mM glucose, EC50=0.003 μM 24484900
CHO cells Function assay Inhibition of human SUR1/Kir6.2 expressed in CHO cells, IC50=0.0043 μM 11356099
HEK293 cells Function assay Inhibition of OATP1B1 (unknown origin) expressed in HEK293 cells using estradiol-17beta-glucuronide substrate, IC50=1.4 μM 22587986
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生物活性

产品描述 Glyburide (Glibenclamide) 是一种抗糖尿病化合物,是一类磺脲类药物。
靶点
Potassium channel [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在胰岛素分泌细胞中,Glyburide(0.03 mM)阻断ATP调制的钾通道,使浓度依赖性增加BRL34915和diazoxide的IC50值,在1μM时阻断minoxidil sulfate的松弛响应。[1]  在胰岛素分泌细胞中,Glyburide增加清道夫受体B类I型(SR-BI)的高密度脂蛋白结合的表观亲和力。Glyburide阻断SR-BI介导的选择性脂质摄取和流出,抑制ABCA1(IC 50约275-300 mM)的有效性类似。[2] Glyburide(6 mM)减少KATP通道的开口,dinitrophenol预处理肌细胞而不是dinitrophenol处理的及细胞中使钙离子加载恶化。[3] Glyburide(10-500 nM)剂量依赖性抑制钾通道开放剂(PCOS)弛豫时间。Glyburide逆转存在的Pinacidil松弛,不管不管预先存在的放松程度如何。Glyburide不论K+通道激活与否产生阻断。[4]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在盐水加载的清醒大鼠中,Glyburide(GLY)剂量依赖性地增加尿钠排泄,而对尿钾排泄影响不大。Glyburide(25毫 克/公斤,i.v.)在处理后1小时增加Na离子排泄350%,而不影响K离子排泄,肾小球滤过率,平均动脉压或心脏速率。[5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05426681 Recruiting
Acute Spinal Cord Injury
University of Kentucky
July 7 2022 Phase 1
NCT03832595 Completed
Chronic Kidney Diseases
University of Pittsburgh|Vanderbilt University Medical Center|National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases (NIDDK)
May 1 2019 Not Applicable

化学信息&溶解度

分子量 494 分子式

C23H28ClN3O5S

CAS号 10238-21-8 SDF Download Glyburide (Glibenclamide) SDF
Smiles COC1=C(C=C(C=C1)Cl)C(=O)NCCC2=CC=C(C=C2)S(=O)(=O)NC(=O)NC3CCCCC3
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 99 mg/mL ( (200.4 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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