Retigabine 2HCl
别名: N-(2-amino-4-[fluorobenzylamino]-phenyl) carbamic acid (2HCl), D-23129 2HCl 中文名称：盐酸瑞替加滨
Retigabine 2HCl (D-23129)是一种新型的抗痉挛剂，在大范围的惊厥模型具有活性。其发挥活性的机制主要是开放神经元的KCNQ2-5电压门控钾离子通道。
Retigabine 2HCl Chemical Structure
CAS: 150812-13-8
产品质控
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生物活性
| 产品描述 | Retigabine 2HCl (D-23129)是一种新型的抗痉挛剂，在大范围的惊厥模型具有活性。其发挥活性的机制主要是开放神经元的KCNQ2-5电压门控钾离子通道。 | ||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Retigabine是一种新型的抗癫痫药，其机制主要是在神经元细胞中具有开放钾通道的活性。Retigabine可显著地增强KCNQ2/Q3的电流。除此之外，retigabine还可增强慢通道失活。在大鼠海马切片中，Retigabine能增加GABA的合成；在人工培养的大鼠皮层神经元中，增强GABA诱导的氯电流。Retigabine在大鼠海马内嗅皮层切片中，诱导神经元膜超极化，开放神经元细胞中的钾通道。在分化的PC12细胞中，Retigabine增强对linopirdine敏感的电流[1]。要显著提高GABAA受体反应，RTG/EZG的浓度要大于10 μM，不同GABAA受体，各亚基的不同组合，RTG/EZG对其发挥的效力也不同，按其效力的强到弱依次为：α1β3γ2=α1β2γ2 >α3β2γ2=α2β2γ2>α5β2γ2=α1β2(N265S)γ2=α1β1γ2。高于治疗浓度的RTG/EZG对电压门控Nav和Cav通道电流仅有较弱的抑制作用，RTG/EZG不与谷氨酸受体有显著的相互作用[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | HEK293细胞 | ||
| 浓度 | 0.1, 0.3, 1 或 3 μM | |||
| 孵育时间 | 4 h | |||
| 方法 | 用转染了10 ng KV2.1的HEK293细胞进行retigabin孵育实验。转染后24小时，细胞或是暴露于含0.1% DMSO的正常培养基中或是含0.1, 0.3, 1或3 μM retigabine中4小时。4小时后，更换成新鲜培养基，进行电生理分析。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Retigabine在中枢神经系统中增强GABA能传输[1]。Retigabine在体内被快速分散并吸收，其口服生物利用率为60%，分布容积约为6.2 L/kg。当滴定液剂量高达600-1200 mg/kg时，其在人体内耐受良好。药物的血浆蛋白结合率约为80%。口服给药途径具有较高的系统生物利用度，说明Retigabine可耐首过代谢。Retigabine通过Ⅱ期肝葡萄苷酸化和乙酰化进行代谢。Retigabine的效果具有性别差异，雌性在口服Retigabine后，相较于雄性给药后，会有更高的药物血浆浓度。Retigabine的排泄主要通过肾脏。通过分析行为学节点发现，在小鼠和大鼠中，腹腔注射进行Retigabine给药，Retigabine具有较差的治疗指标（治疗指标=旋转实验中所获得的TD50/最大电休克实验中所获得的ED50，选择下肢达到最大强直性伸展为节点）。然而，大鼠口服给药后治疗指标为28.8，这一治疗指标数与其他抗癫痫药如carbamazepine相比，比较有利[4]。 | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | DBA/2小鼠 |
| Dosages | 0.5-20 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 376.25 | 分子式 | C16H18FN3O2.2HCl |
| CAS号 | 150812-13-8 | SDF | Download Retigabine 2HCl SDF |
| Smiles | CCOC(=O)NC1=C(C=C(C=C1)NCC2=CC=C(C=C2)F)N.Cl.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 75 mg/mL ( (199.33 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 75 mg/mL (199.33 mM) Ethanol : 25 mg/mL (66.44 mM) |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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