Sertraline HCl
别名: CP-51974-1 HCl 中文名称：盐酸舍曲林
Sertraline HCl (CP-51974-1) 是一种5-HT抑制剂， Ki值为13 nM.
Sertraline HCl Chemical Structure
CAS: 79559-97-0
产品质控
批次：
纯度：
99.97%
99.97
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生物活性
| 产品描述 | Sertraline HCl (CP-51974-1) 是一种5-HT抑制剂， Ki值为13 nM. | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Sertraline比fluvoxamine，zimelidine，norzimelidine，fluoxetine 或 chlorimipramine能够更好的选择性抑制5-HT的吸收，而对NE吸收的抑制较弱。然而，Sertraline对阻断5-HT摄取与DA摄取的选择性比这些药剂低。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Sertraline HCl (32微摩尔/千克，腹腔注射)抑制超过50%的5-羟色胺吸收到大鼠纹状体突触体。Sertraline HCl逆转PCA 引起的5-羟色胺消耗，比氯丙咪嗪有效6倍，比阿米替林有效60倍。Sertraline急性重复性给药降低全血中5-羟色胺含量。在抗抑郁Porsolt 游泳测试中，Sertraline HCl大大降低小鼠的不动性。对大鼠多次重复给药后，sertraline HCl减少边缘前脑腺苷酸环化酶对去甲肾上腺素的环AMP响应，以及[3H] dihydroalprenolol与皮脂膜的结合。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 大鼠，小鼠 |
| Dosages | -- | |
| Administration | 腹腔注射 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05730062 | Not yet recruiting | Opioid Induced Respiratory Depression|Depressive Disorder|Anxiety Disorders |
Leiden University Medical Center |
March 15 2023 | Phase 1 |
| NCT05189977 | Terminated | Post-traumatic Stress Disorder (PTSD) |
Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization Inc.|Iqvia Pty Ltd |
September 7 2022 | Phase 1 |
| NCT05210153 | Recruiting | Depressive Disorder Major |
University of Belgrade|Clinical Centre of Serbia|Institute of Mental Health Serbia|Military Medical Academy Belgrade Serbia |
July 16 2020 | -- |
| NCT04147000 | Terminated | Overweight|Depression|Anxiety Disorders |
Linkoeping University|Örebro University Sweden |
January 1 2020 | -- |
| NCT03711708 | Completed | Healthy |
Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.|Pfizer |
November 6 2018 | Phase 4 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 342.69 | 分子式 | C17H17Cl2N.HCl |
| CAS号 | 79559-97-0 | SDF | -- |
| Smiles | CNC1CCC(C2=CC=CC=C12)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 69 mg/mL ( (201.34 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 15 mg/mL (43.77 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
|
体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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