Rizatriptan Benzoate
别名: MK-462 Benzoate 中文名称：苯甲酸利扎曲普坦
Rizatriptan Benzoate (MK-462) 是5-HT1激动剂，是一种曲坦类治疗偏头痛的药物。
Rizatriptan Benzoate Chemical Structure
CAS: 145202-66-0
产品质控
批次：
纯度：
99.98%
99.98
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相关信号通路图
生物活性
| 产品描述 | Rizatriptan Benzoate (MK-462) 是5-HT1激动剂，是一种曲坦类治疗偏头痛的药物。 | |
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| 靶点 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在麻醉豚鼠中，Rizatriptan通过血管周围三叉神经的5-HT(1D) 受体作用阻断神经性血管舒张，抑制CGRP释放。在麻醉豚鼠中，Rizatriptan唤起硬脑膜血管直径瞬时减少，并在10分钟内恢复到基线值。[1] Rizatriptan显著抑制三叉神经节高强度的电刺激产生的硬脑膜血浆蛋白外渗。在麻醉大鼠中，Rizatriptan显著降低电刺激的硬脑膜血管扩张。[2] 在正常和模型组大鼠的中脑中，Rizatriptan Benzoate显著减少SP mRNA水平，这说明Rizatriptan Benzoate能下调大鼠的中脑中SP基因的表达。在偏头痛大鼠模型中，Rizatriptan Benzoate显著降低中脑中PENK mRNA水平，降低中脑中脑啡肽和亮氨酸脑啡肽的含量，从而削弱了内源性疼痛调节系统的镇痛作用。[3] 在清醒大鼠中，Rizatriptan Benzoate导致Fos样阳性神经元数量在三叉神经脊束核尾partand缝大核下降，在periaqueductal灰质中增加和留在下丘脑腹内侧核和mediodorsal丘脑核中不变。[4] 在大鼠中，Rizatriptan Benzoate显著减少head-flicks的数量。，与未经治疗的对照组相比，Rizatriptan Benzoate也显著减少梳理行为的持续时间近2倍。[5] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT00300924 | Completed | Migraine |
Diamond Headache Clinic|Merck Sharp & Dohme LLC |
March 2006 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 391.47 | 分子式 | C22H25N5O2 |
| CAS号 | 145202-66-0 | SDF | Download Rizatriptan Benzoate SDF |
| Smiles | CN(C)CCC1=CNC2=C1C=C(C=C2)CN3C=NC=N3.C1=CC=C(C=C1)C(=O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 78 mg/mL ( (199.24 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : 78 mg/mL (199.24 mM) Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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