Trazodone

别名: AF-1161 中文名称:曲唑酮

Trazodone (AF-1161) 是一种5-HT 2A/2C receptor拮抗剂,用于治疗抑制和焦虑相关的症状。

Trazodone Chemical Structure

Trazodone Chemical Structure

CAS: 19794-93-5

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相关信号通路图

5-HT Receptor抑制剂选择性比较

抑制剂名称 引文数量 5-HT 5-HT1 5-HT2 5-HT3 5-HT6 5-HT7 5-HT5 5-HT 1 其他靶点
Ketanserin 4
RS-127445 4
Asenapine maleate 6 α2B-adrenergic receptor,D3 receptor,H1 receptor
WAY-100635 Maleate 8
Risperidone 3 α2c-adrenergic receptor,D2 receptor,D3 receptor
Blonanserin 1 dopamine D2 receptor
BMY 7378 Dihydrochloride 0 α1D-adrenoceptor,Dopamine D2 receptor,α2C-adrenoceptor
PRX-08066 Maleic acid 1
SB742457 2
SB269970 HCl 5
BRL-15572 Dihydrochloride 5
Sertraline HCl 5
Lamotrigine 12 Sodium channel
Escitalopram Oxalate 2
Azasetron HCl 0
Loxapine Succinate 1 D4 receptor (human),D2 receptor (Human),D1 receptor (human)
SB 271046 hydrochloride 1
Amitriptyline HCl 3 Histamine Receptor H1,SERT,Histamine receptor H4
Lumateperone 0
4F 4PP oxalate 0
Indophagolin 0 P2X1,P2X4,P2X3
Pimethixene maleate 0 Histamine H1 Receptor,Muscarinic M2,Muscarinic M1
Perospirone 0 D2 receptor
RS-102895 Hydrochloride 0 human α1a receptor,human α1d receptor,CCR2
γ-Mangostin 0
SB-200646A 0
SB 200646 0
Ansofaxine hydrochloride 0 Dopamine receptor
Volinanserin 0
Lerisetron 0
Palonosetron 0
lurasidone 2 D2 receptor
Tropisetron 2 α7 nAChR
Perospirone hydrochloride 1 D2 receptor
Ramosetron Hydrochloride 1
Flibanserin 2 D4 receptor
Sarpogrelate hydrochloride 0
Citalopram HBr 6
Ondansetron Hydrochloride Dihydrate 0
Cyproheptadine hydrochloride sesquihydrate 1 SETD7/9
Pimavanserin tartrate 3
Pimozide 3 STAT3,STAT5,Dopamine D3 receptor
VUF 10166 0
Atomoxetine HCl 1 Norepinephrine (NE) transporter,DA transporter
LY310762 HCl 0
Olanzapine 15 D2 receptor
Clozapine 10
Fluoxetine HCl 22
Latrepirdine 2HCl 0 Histamine receptor,GluR
Agomelatine (S20098) 4
Dapoxetine HCl 0
Ziprasidone HCl 6 Dopamine receptor
Iloperidone 2
Mirtazapine 0
Granisetron HCl 1
Tropisetron HCl 0
Ondansetron HCl 3
Duloxetine HCl 4
Ondansetron 1
Pizotifen 1
BRL 15572 1
YL 0919 0
Lvguidingan 0 5-HIAA
Cinitapride Hydrogen Tartrate 0
Nafronyl oxalate salt 0
Duloxetine 0 norepinephrine reuptake
Granisetron 1
Alosetron Hydrochloride 2
Cyclobenzaprine HCl 0
Palonosetron HCl 0
Trazodone HCl 1
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1. 鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值。"+"越多,抑制作用越强。2. "✔"表示该化合物对相应的亚型有抑制作用,但抑制强度暂时没有相关数据。

生物活性

产品描述 Trazodone (AF-1161) 是一种5-HT 2A/2C receptor拮抗剂,用于治疗抑制和焦虑相关的症状。
靶点
5-HT2A [1] 5-HT2C [1]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06286189 Recruiting
Obstructive Sleep Apnea
Brigham and Women''s Hospital
January 1 2024 Phase 1|Phase 2
NCT02086929 Completed
Major Depressive Disorder
Aziende Chimiche Riunite Angelini Francesco S.p.A
December 2012 Phase 3
NCT01097980 Completed
Sexual Dysfunction
Beitou Armed Forces Hospital Taipei Taiwan
April 2010 Not Applicable

化学信息&溶解度

分子量 371.86 分子式

C19H22ClN5O

CAS号 19794-93-5 SDF --
Smiles C1CN(CCN1CCCN2C(=O)N3C=CC=CC3=N2)C4=CC(=CC=C4)Cl
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 45 mg/mL ( (121.01 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 17 mg/mL (45.71 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器
口服
均匀悬浊液
CMC-NA
5mg/ml (13.45mM) 均匀悬浊液可用于口服和腹腔注射。以 1 mL 工作液为例,取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中,混合均匀,即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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