Agomelatine (S20098)
别名: Valdoxan, Melitor, Thymanax,S20098 中文名称：阿戈美拉汀
Agomelatine (Valdoxan, Melitor, Thymanax,S20098)对5-HT2C受体具有拮抗作用，因而是一种去甲肾上腺素-多巴胺抑制解除剂（NDDI）。
Agomelatine (S20098) Chemical Structure
CAS: 138112-76-2
产品质控
批次：
纯度：
99.89%
99.89
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相关信号通路图
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| CHO cells | Function assay | 120 mins | Displacement of [125I]iodomelatonin form human MT1 receptor expressed in CHO cells after 120 mins, Ki=0.1 nM | 22301214 | |
| CHO-Galpha16 cells | Function assay | 20 mins | Binding affinity to rat MT1 receptor expressed in CHO-Galpha16 cells assessed as Ca2+ mobilization after 20 mins by FLIPR assay, EC50=2.1 nM | 21237644 | |
| HEK 293 | Function assay | Binding affinity for human Melatonin receptor type 1A stably transfected in human embryonic kidney cells (HEK 293) using 2-[125I]iodomelatonin as radioligand, Ki=6e-05 μM | 12646022 | ||
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生物活性
| 产品描述 | Agomelatine (Valdoxan, Melitor, Thymanax,S20098)对5-HT2C受体具有拮抗作用，因而是一种去甲肾上腺素-多巴胺抑制解除剂（NDDI）。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | 在慢性应激电击的小鼠的海马中，Agomelatine完全正常化压力影响的细胞生存并部分逆转降低的doublecortin表达。[1] |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 在转基因小鼠中，Agomelatine有效扭转了强迫游泳试验，以及在高架十字迷宫的行为改变。Agomelatine也显著加快了温度和活性的昼夜周期的调整，接下来是诱导的内容相移。[2] 在成年大鼠的腹侧海马（VH）中，这是情绪障碍相关的区域，Agomelatine增强细胞增殖和神经发生。Agomelatine增加成熟和未成熟神经元的比例，并提高颗粒细胞在成年大鼠的神经突增生，这表明成熟加速。Agomelatine还激活多个细胞信号（细胞外信号调节激酶1/2，蛋白激酶B，和糖原合酶激酶3β），这些信号为抗抑郁药调控和参与增殖/存活的控制。[3] 在暴露于一种新型的环境的不熟悉的成对大鼠中，Agomelatine增加参加社会活动的时间。[4] 在大鼠的腹侧齿状回中，Agomelatine增加细胞增殖和神经发生，这个区域涉及情感响应，这与Agomelatine的抗抑郁抗焦虑性质是一致的。在大鼠的整个齿状回中，Agomelatine增加了新生神经元的存活。[5] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06120543 | Not yet recruiting | Polymorphism Genetic|Depression|CYP1A2 Polymorphism|CYP2C9 Polymorphism|Polymerase Chain Reaction|Plasma Concentration |
Affiliated Hospital of Nantong University |
October 31 2023 | -- |
| NCT05323994 | Recruiting | Depression|COVID-19 |
Servier Russia |
April 19 2022 | -- |
| NCT03977441 | Unknown status | Parkinson Disease|Depression|Sleep Disorders|Circadian Rhythm Disorders |
Second Affiliated Hospital of Soochow University |
July 2019 | Phase 4 |
| NCT00463242 | Completed | Major Depressive Disorder |
Novartis |
March 2007 | Phase 3 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 243.3 | 分子式 | C15H17NO2 |
| CAS号 | 138112-76-2 | SDF | Download Agomelatine (S20098) SDF |
| Smiles | CC(=O)NCCC1=CC=CC2=C1C=C(C=C2)OC | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 48 mg/mL ( (197.28 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 48 mg/mL (197.28 mM) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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